【解決手段】 認知機能低下、及び、特に、アルツハイマー疾患の治療のための中枢神経系薬剤候補である化合物が提供される。本発明の化合物または薬学的に許容可能な塩によって、認知機能低下及び／またはアルツハイマー疾患を治療、阻害、及び／または軽減するための方法も提供される。また、本発明の化合物／組成物を調製するための方法も提供される。
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本発明は式Ｉ：


（式中、変項は明細書に記載する通りである）のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の１種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばＡＭＰＡ受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患（統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む）の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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アゴメラチンの新規結晶形態、その製造方法及び応用が提供される。アゴメラチンの結晶形態粉末のＸ線回折パターンにおいて、回折角２θが１１．１３、１１．８２、１７．４９、１８．２９、１９．４８、１９．７２、２０．５０、２１．７６、２２．５４、２２．９７、２４．５６、２５．３６、２７．１６及び３１．９３であるところに主なピークがある。新規結晶形態は、良好な純度、安定性及び再現性を有し、調剤において優位性を有する。さらに、安定性及び溶解性は、現状の結晶形態のそれらよりも良好である。
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【課題】より大きな薬理学的効力を有する新規の、より選択的な分子を探索することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、Ｎ−アシル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体の加水分解によって調製される新規の鎮痛性化合物、それらの合成およびそれらを含む薬学的組成物を開示することによって解決された。これらの化合物は、驚くべきことに、肝毒性をほとんど伴わずに高い鎮痛活性を有し、これは、これらの化合物を慢性疼痛の処置において従来の非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）よりも有用にする。本発明はまた、ＳＣＰ−Ｍ系の化合物と金属またはアミンとの薬学的に受容可能で安定な塩の形成を包含する。さらに、本発明は、ＳＣＰ−Ｍ系由来の化合物をオピオイド鎮痛薬および非オピオイド鎮痛薬と組み合わせて含む、薬学的組成物を包含する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式（Ｉ）［式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている］の化合物の使用に関する。
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【課題】ＮＧＦ関連活性を有する新規アセチレンアルコール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される新規アセチレンアルコール誘導体。


（式（１）中、ＸはＯＨ、ＯＲ^３、Ｈ、Ｒ^３から選択される（Ｒ^３は炭素数１〜５の炭化水素基から選択される）。；Ｒ^１はＨ、炭素数１〜５の炭化水素基から選択される。；Ｒ^２はは炭素数５〜３０の炭化水素基から選択される。；ｎは自然数） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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Ｓ１Ｐ_５受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は１−ベンジルアゼチジン−３−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および／または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第２の治療薬と併用することができる。 （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、式Ｉの１−アルキル，２−アシルグリセロール誘導体の合成経路及び治療のための使用が記載されており、これは、哺乳動物の生物学的系に投与されると、その系のエーテル脂質合成能とは、独立に、特異的なｓｎ−２置換エタノールアミンプラスマローゲンの細胞濃度の上昇をもたらす。この方法で、特異的なｓｎ−２置換種のレベルを高めると、膜コレステロールレベルを低下させ、アミロイド分泌を低下させることができる。これらの化合物は、神経変性（アルツハイマー病、パーキンソン病及び加齢性黄斑変性を包含する）、認識障害、認知症、癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、卵巣癌及び腎臓癌）、骨粗鬆症、双極性障害及び血管疾患（アテローム硬化症、高コレステロール血症など）などの、膜コレステロールの増加、アミロイドの増加及びプラスマローゲンレベルの低下が関係する老化による疾患を治療又は予防するために使用することができる。
【化１】
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クルクミン類似体であって、ＬＡＴ１トランスポータによる血液脳関門を通過する類似体の輸送を増加させる、アミノ酸部分により修飾された天然クルクミンであるクルクミン類似体。
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本発明は、^１８Ｆ試薬などの適切な標識試薬を介して、^１８Ｆ、^１１Ｃ、^１３Ｎ及び^１５Ｏなどの陽電子放出アイソトープにより標識するのに適した新規化合物、並びにそのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物若しくは組成物を備えるキット、並びに陽電子放射断層撮影法（ＰＥＴ）による画像診断のためのそのような化合物、組成物若しくはキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−４−（（２Ｓ，３Ｓ）−７−カルバモイル−１，１−ジエチル−３−メトキシ−１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イルアミノ）−２−シクロヘキシルメチル−酪酸の結晶性固体形態を提供する。本発明は、かかる結晶性固体形態を含む薬学的組成物、かかる結晶性固体形態を使用して、ミューオピオイド受容体活性に関連する疾患を治療する方法、及びかかる結晶性固体形態の調製に有用であるプロセスも提供する。
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【課題】 優れたS1P3アンタゴニスト活性を有する医薬として有用なフェノール誘導体を提供する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１は水素原子又はＰＯ（ＯＨ）_２を示す］
で表されるフェノール誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

硫黄結合化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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【課題】アゴメラチン（Ｎ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミド）の安価な出発原料からの新規な工業的合成法の提供。
【解決手段】７−メトキシ−１−テトラロンに代わり、式（II）に示した単純であり、より安価で大量に入手しやすいという利点を有する３−メトキシアセナフトキノンから出発し、４工程にてアゴメラチン式（I）を合成する方法。


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式(I)：
【化１】


の(3R)-ヒドロキシ酪酸(3R)-ヒドロキシブチルについて鏡像異性的に濃縮された3-ヒドロキシ酪酸3-ヒドロキシブチルである化合物は、ケトン体(3R)-ヒドロキシブチラートへの有効かつ美味な前駆体であるため、ヒト又は動物対象内の遊離脂肪酸の血漿レベル上昇によって引き起こされるか、悪化するか又は関連する状態、例えば体重減少又は体重増加が関係する状態を治療するため、或いは覚醒を促すか又は認知機能を改善するため、或いは神経変性、フリーラジカル毒性、低酸素状態又は高血糖の作用を治療、予防又は軽減するために使用することができる。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びｎは本明細書中に記載されるように定義される］を開示する。また、医薬組成物、対象化合物の使用方法及び製造方法が提供される。
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【課題】その薬物学的使用に適合する特性を有する結晶形Ｖのアゴメラチンを、完全に再現可能で、さらにその経時安定性が増大して得ることができる新規な製造方法の提供。
【解決手段】いかなる比率でも混合することができ、その沸点が１２０℃未満である、一つまたは二つの溶媒に下記式（Ｉ）のアゴメラチンを溶解し、続いてこの溶液を噴霧乾燥器にて微粒化することで結晶形Ｖ。
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