フェニル置換シクロヘキシルアミン誘導体、ならびにそれらの合成方法および特徴付けを開示する。神経障害を治療／予防するためのこれらの化合物の使用およびそれらの合成方法を本明細書に記載する。本発明の例示的な化合物は、（例えば、シナプス間隙からの）ドーパミン、セロトニンおよびノルエピネフリン等の内因性モノアミンの再取り込みを阻害し、１つまたは複数のモノアミン輸送体を調節する。また、本発明の化合物を組み込む医薬品製剤も提供する。
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式(22)の化合物の製造方法であって、式(21)の化合物を還元して、式(23)の化合物を生成すること、続いて、C₁〜C₆のアルキルスルホン酸及び任意に塩素化溶媒を含む溶媒中で、式23の化合物を水素化分解することを含む。
【化１】
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式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、ＨまたはＦである）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、ＨまたはＦである）の（−）立体異性体または薬学上許容されるその塩もしくはプロドラッグは、麻酔薬として有用である。
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【課題】ジメチル−(３−アリール−ブト−３−エニル)−アミノ化合物、その製造方法並びにこの化合物を医薬として使用する方法を提供する。
【解決手段】式１


のジメチル−(３−アリール−ブト−３−エニル)−アミノ化合物。 （もっと読む）

本発明は、アゴメラチンの有益な活性を有し、そしてまたその他の利益、例えば、低減された代謝障害とともに低減された副作用を有し得る化合物を提供することを目的とする。本開示は、新規なメラトニンアナログまたはナフチル（エチル）アセトアミド、その誘導体、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物に関する。本開示はまた、本開示の化合物を含む組成物、および二元的なメラトニン作動性アゴニストおよびセロトニン作動性アンタゴニストを投与することにより有益に処置される疾患および症状を処置する方法におけるそのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善された化合物を提供すること。具体的には治療、特に疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（式中Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す）。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンＥ２受容体の拮抗薬として作用する。上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本開示は、ＡＴおよびＮＴのＥ−１０−０Ｈ−ＮＴ代謝物質を含む組成物、それらの合成方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。１実施形態では、化合物（−）−Ｅ−５−（γ−ブロモプロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−１０−ヒドロキシ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテンは、キラル特異的オキサザボロリジン触媒の存在下にＥ−５−（γ−ブロモプロピリデン）−１０，１１−ジヒドロ−１０−オキソ−５Ｈ−ジベンゾ［ａ，ｄ］−シクロヘプテンを還元することにより製造される。他の実施形態では、ノルエピネフリン輸送体を、（−）鏡像異性体が富化されているＥ−１０−ＯＨ−ＮＴを含む組成物と接触させることを含むノルエピネフリンの再取り込みを阻害する方法が記述される。
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【課題】塩酸サルポグレラートの混合晶を工業的に製造すること、すなわち、塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶を工業的規模による再結晶手段で製造する方法の提供。
【解決手段】塩酸サルポグレラートの粗結晶の含水ケトン溶解液を、予め冷却しておいたケトン溶液中に滴下し、析出した結晶を濾取することを特徴とする上記の塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶の製造方法であり、得られたＩＩ型結晶：Ｉ型結晶の混合比が７：３〜９：１である塩酸サルポグレラートのＩＩ型結晶及びＩ型結晶の混合晶である。 （もっと読む）

ＣＮＳ活性に用いられる芳香族シクロプロパン化合物について開示する。これらの化合物は、ＣＮＳ障害の症状を緩和するために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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この発明は一般式（Ｉ）のヘテロ環置換されたテトラヒドロナフタレン−アミン化合物、その製造方法、該化合物を含む薬剤、並びに、人又は動物の治療用に薬剤製剤への使用に関する。
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様々な状態および疾病の治療、予防および管理に有用な化合物を含む固形物を本明細書に記載する。詳細には、本発明は、情動障害、例えばうつ病、双極性および躁病性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、癲癇、脳機能障害、肥満および体重増加、失禁、痴呆症および関連疾患をはじめとする（しかし、これらに限定されない）状態および疾患の治療、予防および管理に有用性を有する（−）−Ｏ−デスメチルベンラファキシン（その塩を含む）を含む固形物を提供する。 （もっと読む）

本発明により、新規なα−ハロ−シクロプロピルカルボキシ化合物、およびα−アルキル−シクロプロピルカルボキシ化合物、ならびに、様々な神経学的疾患または神経学的障害、特にてんかんの処置におけるこれらの化合物および関連する化合物の使用が提供される。また、本発明により、このような化合物を調製するためのプロセス、このような化合物を含む医薬組成物、医薬品を調製するためのこのような化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、有機塩又は無機塩、具体的にはピペリジン塩及びナトリウム塩の形成によって、３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロベンズアルデヒド及びＮ，Ｎ−ジメチルシアノアセトアミドから、又はエンタカポンの（Ｅ）異性体と（Ｚ）異性体との混合物から直接、Ｚ異性体を実質的に含まないエンタカポンを製造する新規な方法に関する。エンタカポンの新規な結晶形態Ｇは、速く効率的及び簡単な様式においてこの方法から得ることができ、且つＺ異性体を実質的に含まない。本発明の別の目的は、当該結晶形態Ｇを含む医薬組成物である。 （もっと読む）

コリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解して、薬理活性物質を放出する化合物。本発明化合物は、個体を治療する方法に用いられる。該化合物の加水分解によって得られる薬理活性物質は、たとえば、神経系の疾病、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏が関与する疾病または疾患などを治療することができる。
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【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨ１受容体拮抗薬として有用なシス−１，４−シクロヘキサンジアミンモノアミド誘導体の、安価で大量生産に適した製造方法、クロロピリミジンの効率的なジメチルアミノ化法、及びびこれらの製造工程で製造される新規な中間体化合物を提供する。
【解決手段】式（I）


の製造方法で、（II）をアミド化し、さらにカルボキシル基をアミノ基に変換する工程からなる方法。
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本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又はその異性体、プロドラッグ、医薬として許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物に関する：
［化１］


式中、式（Ｉ）の置換基はそれぞれ、本明細書で定義する通りである。本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の調製方法、式（Ｉ）で表される化合物を含む医薬組成物、及びβ−アミロイドペプチドの凝集又は沈着によって誘発されるアルツハイマー病及び他の疾患などの慢性神経変性疾患の治療への式（Ｉ）で表される化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。 （もっと読む）