高選択性5-HT(2C)受容体アゴニスト受容体が、開示されている。5-HT(2C)受容体アゴニストは、5-HT(2C)受容体の調節が有効である肥満や精神疾患などの疾患および病態の治療において使用される。 （もっと読む）

本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

（もっと読む）

出発物質としてＤＬ−セリンを用いるラコサミドの合成のための新規の方法を記載する。ここで、ヒドロキシルのメチル化は、ＮａＯＨのような安価な塩基と、ｐ−トルエンスルホン酸メチルのような安価、無毒性、非発がん性のアルキル化剤を用いて実施される。アセトアミドの選択的加水分解、キラルな酸（ＨＸ^*）によるラセミ混合物の塩への変換、好ましくはＲエナンチオマーの沈殿によるジアステレオ異性体混合物の分割、および引き続く光学的に純粋な中間体のアセチル化によって、ラコサミドのラセミ混合物からＲエナンチオマーを単離する。
（もっと読む）

【課題】本発明は抑鬱症を治療する薬物であるアゴメラチン結晶及びその薬物組成物を提供する。
【解決手段】前記アゴメラチン結晶は、Ｃｕ−Ｋ_α線を用いて２θ（度）で示されるＸ線粉末回折スペクトルにおいて、１２．８４、１３．８４、１６．１４、１８．５６、１９．１２、２０．８６、２１．２０、２３．８４に特徴の回折ピークがあり、その赤外吸収スペクトルにおいて、約３２３４、３０６０、２９４０、１６３８、１５１１、１４３６、１２４９、１２１５、１１８４、１０３２、９０８、８２８、７５５、５８８ｃｍ^−１に特徴の吸収ピークがあり、ＤＳＣ吸熱転換温度が９７．６℃である。前記アゴメラチン結晶は活性成分として抑鬱症を治療する薬物の製造における使用をさらに提供する。 （もっと読む）

アミロイドの検出およびアミロイドに関係する疾患（アルツハイマー病および他の関係するアミロイドベースの神経変性疾患を包含する）の処置のための化合物および方法が提供される。本発明によれば、例えば、アミロイドペプチドを検出する方法であって、本発明の化合物をアミロイドペプチドと接触させ、それにより、検出可能なアミロイド複合体を形成するステップと、該検出可能なアミロイド複合体を検出するステップとを含む方法が提供される。
（もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
（もっと読む）

本発明は、鎮痛治療において使用される活性剤として、アラキドン酸（AA）類縁体、及びそれらの類縁体を含む組成物を提供する。本発明の化合物を製造するための各種方法が提供され、注入用及び経口薬剤を含む製薬処方が記載される。該類縁体はさらに、解熱性組成物として、且つ、関連解熱治療において有用である。
（もっと読む）

本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＴＲＰファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なＴＲＰＡ１アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。１以上のＴＲＰＡ１機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持；ナトリウムホメオスタシスの維持；細胞内カルシウムレベルの調節；膜分極（膜電位）の調節；陽イオンレベルの調節；ならびに／あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極／過分極（低興奮性および過剰興奮性を含む）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに／あるいはＴＲＰＡ１の発現または機能の制御または誤制御（ｍｉｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、ＴＲＰＡ１の機能にも、１以上のさらなるＴＲＰチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用な医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び調製プロセスの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるそれらの塩、エステル、アミドもしくはプロドラッグ。更に、これらの医薬組成物、使用方法及び調製プロセスを提供。
（もっと読む）

アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるＡＤＨＤ／ＯＤＤ（注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害）の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 （もっと読む）

急性及び慢性疼痛（例えば、侵害性疼痛、神経因性疼痛、頭痛、片頭痛）を含めた疼痛の治療又は予防用の化合物であって、下記一般式(I)：
【化１】


(I)
（式中、点線は、単結合又は二重結合を表し；R₅及びR₅'は、独立に-H、-OH又は-OR₆であり、このときR₆は、直鎖若しくは分岐鎖C₁-C₄アルキルであり；Xは、-CH₂O-であり；Zは、-CH₂CH₂O-、-CH(CH₃)CH₂O-又は-CH₂CH(CH₃)Oであり；mは、1の整数であり；nは、1〜5の整数である）で表される化合物。本発明の化合物は、炎症を軽減するためにも有効であり、かつ単独で使用するか又は他の鎮痛薬と併用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物またはその有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩；ならびに医薬における一般式（１）の化合物の使用に関する。

（もっと読む）