【課題】ベンケイソウ科植物である垂盆草より得られる肝保護剤、肝保護効果を有するヒト又は動物用医薬もしくは食品、さらに、垂盆草の抽出成分を分離、精製することにより得ることができる新規メガスチグマン化合物を提供する。
【解決手段】垂盆草の全草、水もしくは低級脂肪族アルコールの含水物等により垂盆草を抽出して得られる抽出液、又は前記抽出液を濃縮して得られる抽出エキス、又は該抽出液等を分離、精製して得られるメガスチグマン化合物を含むことを特徴とする肝保護剤、この肝保護剤を含有するヒト又は動物用医薬及び食品、並び該抽出液等を分離、精製することにより得ることができる新規メガスチグマン化合物。 （もっと読む）

本発明は、例えば対象において代謝性疾患を治療するための、有用な化合物を提供する。このような化合物は、可変要素の定義が本明細書中で提供される一般式（Ｉ）を有する。本発明はまた、薬品を調製することにおける、及び例えば２型糖尿病などの代謝性疾患を治療するための、本化合物を含む組成物及び、本化合物を使用するための方法も提供する。

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式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む医薬組成物、薬剤の製造における該化合物の使用、該化合物の投与を含む治療的方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、したがって、このような調節が有益である疾患、例えば、メタボリックシンドロームの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＡ）又は（ＩＩＢ）で示されるアミノ酸を活性化し得て、塩基の存在下で、アミンと処理して、光学純度を失うことなく式（Ｉ）で示されるアミドを生成させることからなるアミド化方法について記載する。
【化１】

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本発明は、ホルモン依存性、特にエストロゲン依存性の疾患の治療および予防のための非ステロイド系１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型阻害剤の使用に関する。本発明はさらに、適切な阻害剤およびその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＬＸＲやＦＸＲ等の核内受容体活性を調節でき、かつ副作用の少ない核内受容体リガンド、及びＬＸＲやＦＸＲ等が関与する代謝の異常に伴う疾患を治療又は予防するための医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とする化合物及びそれを含有する医薬。


〔一般式（１）中、Ｘは−ＳＯ_２ＮＲ_７−、−ＣＯＮＲ_７−、等を示し；Ｒ_１〜Ｒ_９水素原子、ヒドロキシル基、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基、等を示す。〕 （もっと読む）

【課題】過塩素酸リチウムなどの爆発性の高い化合物を使用せず、安全にしかも高収率で、１−アリール−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ナフタレン−２−オンを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：
【化１】


式中、ａは、０乃至５の整数であり、ｂは、０乃至４の整数であり、
Ｒ^１〜Ｒ^６は、水素原子或いはアルキル基等の置換基である、
で表されるエポキシ化合物を用い、該エポキシ化合物を、有機溶媒中、硫酸マグネシウムの存在下に異性化する。 （もっと読む）

骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）

新規な置換アミド阻害剤、それらの治療における使用、それらの化合物を含む医薬化合物、それらの化合物の医薬の製造における使用、及びそれらの化合物の投与を含む治療方法が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型(１１βＨＳＤＩ)の活性を調節し、ゆえに、代謝症候群等の、そのような調節が効果的な疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】ジャンボリーキ泡成分に含まれる有効成分を単離、精製し、その化学構造を決定して作用機序を明らかにすると共に、当該化合物を用いて種々の医薬品又は機能性食品を提供する。
【解決手段】ジャンボリーキ泡成分から単離された、エピガロカテキン誘導体若しくはその塩、カテキン配糖体又はそれらの２種以上からなるカテキン誘導体混合物。これら混合物はアルコール吸収抑制剤として、肝障害予防剤、血糖降下剤として有用である。 （もっと読む）

新規な置換ベンズアミド系阻害剤、治療におけるそれらの使用、その化合物を含む医薬組成物、薬剤を製造するための前記化合物の使用、及び前記化合物の投与を含む治療法が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節するので、メタボリック症候群などの、調節が効果的である病気の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン受容体アンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する式Ｉの新規化合物及びその製薬学的に許容し得る塩及び共結晶を提供する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物及び１つ又は複数のグルカゴン受容体アンタゴニストが示す疾患又は状態（１型糖尿病及び２型糖尿病、インスリン抵抗性並びに高血糖を含む）を治療する、予防する、その発症までの時間を遅らせる、又はその発生若しくは進行の危険性を低減する方法を提供する。また、その塩及び共結晶を含めた式Ｉの化合物、並びに前記化合物を含む医薬組成物を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、N,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの酢酸塩、その製造方法、及びそれを含む薬剤学的組成物に関するものであり、より詳しくは、N,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドと酢酸を反応させて製造した結晶性酸付加塩であって、この酸付加塩は、溶解度、安定性、非吸湿性、付着防止特性等の物理化学的性質が優れており、毒性が低いため、糖尿及び糖尿病、肥満症、高脂血症、脂肪肝、冠動脈心疾患、骨粗鬆症、多嚢性卵巣症候群、P53遺伝子が欠如した癌等が複合的に表れる所謂代謝症候群（メタボリックシンドローム）の治療；糖尿病の治療及びその合併症予防；そして癌の治療、並びに筋肉痛、筋肉細胞毒性、及び横紋筋融解等の予防に非常に有効な治療剤としてのN,N−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの酢酸塩、その製造方法、並びにそれを含む薬剤学的組成物に関するものである。

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【課題】新規の創薬標的タンパク質および遺伝子、ならびにこれらを用いる新規医薬を開発し得る手段を提供すること。
【解決手段】CALBINDIN D28Kタンパク質およびその遺伝子；CALBINDIN D28Kタンパク質の機能を調節し得る化合物およびその塩；薬物（例えば、抗中枢神経疾患薬）のスクリーニング方法；疾患（例えば、中枢神経疾患）の調節剤；薬物誘導体の製造方法；薬物とCALBINDIN D28Kタンパク質とを含む複合体、およびその製造方法；薬物またはその塩を含むキット；所定の疾患の発症または発症リスクの判定方法、薬物に対する感受性の判定方法、および該方法に用いられる判定用キットなど。 （もっと読む）

Ｃ３ａ受容体活性の調節剤である化合物、前記化合物を含有する組成物ならびに前記化合物および組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、前記化合物は、ピリドンである。ある種の実施形態では、Ｃ３ａ受容体活性の調節に関連する疾患を治療または改善するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物


またはその製薬的に許容できる塩に関し、精神障害および神経障害などのグルタミン酸機能低下に関連する状態の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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