本発明は、式IaおよびIb：


［式中、
Aは、置換または不置換の、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリールまたはC_6-10ヘテロシクロアルキルアリールを表し、
R₁は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_3-6シクロアルキルまたはC_1-6ヘテロシクロアルキルであり、これらはいずれも、置換されていてもよく；
Xは、-CR₃R₄-(CR₅R₆)_n-(CR₇=CR₈)_m-(C_6-14アリール)_r-(C_1-10ヘテロアリール)_s-(CR₉R₁₀)_p-(CR₁₁=CR₁₂)_qを表し；
R₂は、C_1-6アルキル、C_2-6アルケニル、C_2-6アルキニル、C_1-6ヒドロキシアルキル、C_1-6ハロアルキル、C_1-6アミノ、C_1-12アルキルシリル、C_6-30アルキルアリールシリル、C_1-10ヘテロアリール、C_6-14アリール、C_1-10ヘテロシクロアルキル、C_1-10ヘテロシクロアルケニル、C_1-8シクロアルキル、C_1-18シクロアルケニルを表し、これらはいずれも、置換されていてもよく、あるいはR₂は水素、カルボキシまたはヒドロキシを表す。］
で示される新規化合物または薬学的に許容し得るその塩、溶媒和物もしくはエステル；その製法；医療に使用する該化合物；該化合物を含有する医薬組成物に関し、該化合物は例えば、CaSR活性の変調が関連する疾患（例えば副甲状腺機能亢進症）を処置するのに有用である。
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本明細書においては、下記の構造を有する化合物を開示する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｕ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、Ｒ１およびＲ２は、詳細な説明に定義したとおりである。］を有する化合物に関する。調製方法および治療における使用。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ (CPT) を阻害することができる、式(I)を有する新規なクラスの化合物を提供する。本発明はまた、本発明による少なくとも一つの新規化合物を含む医薬組成物、および糖尿病などの高血糖状態およびそれに関連する病態、例えばうっ血性心不全および肥満症の処置におけるその治療上の使用にも関する。


(I)
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本発明は後述の物理的性質をもつ結晶型テトラベンジルボグリボースを提供する。銅ターゲットＸ線粉末回折において、２θが１６．８４±０．２０°、１８．９９±０．２０°及び２４．１１±０．２０°の位置に特有のピークがある。また融点は８８．０℃〜９０．８℃である。本発明はまた結晶型の製造方法と結晶型を用いた高純度のボグリボースの製造方法を提供する。結晶型テトラベンジルボグリボースは油状型テトラベンジルボグリボースよりも高純度且つ高含有量であるため、保存及び輸送がより容易であり、また取り出し及び操作がより便利である。結晶型テトラベンジルボグリボースを用いてボグリボースを製造する際の反応時に不純物の混入及び生成をより少なくする。
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【課題】メラトニン作動系関連障害の治療に用いられる、式（Ｉ）で示される化合物、その製法および薬学的組成物を提供する。
【解決手段】下記式( I )


で表される化合物、その鏡像異性体、および薬学的に許容される塩基とその付加塩を提供する。製造方法は, 式( I )に対応するニトリル化合物に、炭酸ジメチルを用いて、カルボキシレーションを行い、これを水素化物の存在下、還元に付し、必要に応じキラルカラム上で分割するものである。医学的適応症は、睡眠障害を始め、種々考えられる。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】特定の代謝疾患および酵素マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される疾患を治療する際に有用な、新規化合物を提供する。
【解決手段】1,1,1-トリフルオロ-5-［メチル（フェニルメチル）アミノ］-2-（トリフルオロメチル）ペント-3-イン-2-オールなどの特定構造を有する化合物、それらのプロドラッグ、および薬学的に許容される塩。該化合物は、マロニル-コエンザイムA脱炭酸酵素の阻害を通じて、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満を予防、管理および治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規置換ベンゾキセピノ−イソキサゾール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、さらに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血の処置および／または予防のためのものに関する。
【化１】

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本発明は、置換された１，３−ジフェニルプロパン誘導体、それらを含有する医薬組成物および、特にヒトおよび動物の健康の分野におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本明細書には、天然に存在する内因性生体化合物（Ｒ）−（＋）αリポ酸のメトホルミン塩である式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物による糖尿病または糖尿病性合併症の治療方法が記載されている。本発明の化合物および組成物は、高度に水溶性であり、好ましくは経口投与によって患者に投与されたときメトホルミンＲ−（＋）リポエートの高血中濃度を提供することができる。本発明は、メトホルミンＲ−（＋）−リポエートであり、その任意の多形体、溶媒和物、および水和物を含むことが意図されている式Ｉの構造を有する化合物に関する。
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３−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）フェニル酢酸、４−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル酢酸、およびそれらの医薬として許容される塩は、インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝異常の治療に有用である。試験をした本発明の生物活性剤は、ヒトの糖尿病およびインシュリン抵抗性症候群の確立された動物モデルである。以下に記載の生物活性アッセイで活性を示した。本発明のすべての生物活性剤も、これら１つまたは複数のアッセイに活性を有していると考えられている。そのためそのような薬剤は、糖尿病およびインシュリン抵抗性症候群の治療に有効であろう。 （もっと読む）

【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体（例えば、アミド）を含む、三環式化合物（これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む）は、Ｇ−タンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に２型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態（これは、肥満及び脂質障害（例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症）を含む）の、治療において有用である。
【要約図１】

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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症などの様々な代謝障害の処置に有用な薬剤、すなわち式（Ｉ）の化合物を開示する。式中、ｎは１または２であり；ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｑは０または１であり；ｔは０または１であり；Ｒ^１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ^３とＲ^４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり、Ｒ^５は水素、または１から６個の炭素原子を有するアルキルである。

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下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
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本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明では、式Ｉで表される新規な化合物、又はその薬理学的に許容できる塩（グルカゴン受容体に対するアンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する）、並びにかかる化合物の調製方法を開示する。本発明では、他の実施形態として、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにそれらを使用して糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常による障害などの治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）