本発明は、特に局所塗布のための、ビタミンD誘導体と任意にステロイド系抗炎症剤ファミリーの活性薬剤とを含む、ワセリンを含まない無水軟膏の形態にある新規組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヘミフマル酸アリスキレンの結晶形およびそれに関連する種々の実施形態、例えば医薬製剤、該結晶形の製造方法、医薬使用などに関する。これらの結晶形は特に有利な特性を有し、例えば、血圧降下医薬製剤などの製造に有用である。 （もっと読む）

本発明は、チロイドレセプターリガンドである一般式（I）の新規化合物に関するものであり、好ましくはチロイドホルモンレセプターベータ(TR-β)に対して選択的である。さらに本発明は、そのような化合物、その互変異性型、その合成に関わる新規中間体、その薬剤として許容しうる塩を調製する方法、そのような化合物およびそれらを含む医薬組成物を使用する方法に関する。
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【課題】本発明は、カテプシンＫ、カテプシンＬ、カテプシンＳおよびカテプシンＢの阻害剤（これらに限定されない）を含むシステインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規なクラスに関する。これらの化合物は、骨再吸収の阻害が必要とされる疾患（骨粗鬆症など）を処置するために有用である。
【解決手段】下式を代表例とする化合物群を提供する。
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【課題】 アディポネクチンの組織中発現の誘導作用、血中への分泌促進作用を有する新規化合物、及び低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬などを提供すること
【解決手段】 式（１）で表されるアシルアミド化合物、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩、及びこれらを含有する低アディポネクチン血症治療薬、高脂血症治療薬、高血圧治療薬、血管障害治療薬又は抗炎症薬。
【化１】
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アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、すなわち、ブタン架橋が修飾されたノルジヒドログアイアレチン酸（ＮＤＧＡ）化合物およびブタン架橋が修飾されたテトラ−Ｏ−置換ＮＤＧＡ化合物、これらを含有する薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、および高血圧症、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットに関する。 （もっと読む）

糖尿病及び肥満症等の疾患及び障害の治療に有用であり得る化合物、並びにそれらを含む医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、ＦおよびＳの阻害剤であって、したがってこれらのプロテアーゼにより媒介される疾患を処置するのに有用である化合物に向けられる。本発明は、これらの化合物を含む製剤組成物、ならびにそれらの製造方法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。

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医薬組成物の形態で使用することができる、式（Ｉ）の化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩及びエステル（式中、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ及びｎは請求項１と同義である）。
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式(I)、(II)、または(III)の化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHおよびヒドロキシ保護基から独立に選択され、R₁およびR₂はHあるいは1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択され；かつR₃は1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基、または2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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式Iの化合物が提供され、式中、X₁およびX₂はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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本発明は、生物学的又は化学的な活性薬剤などの活性薬剤を送達するための、送達剤化合物、送達剤化合物と活性薬剤とを含有する組成物、並びに送達方法に関する。
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脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式（Ｉ）のアルキルカルバミン酸アリールエステルＫＤＳ−４１０３は、ＦＡＡＨ阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、ＦＡＡＨ阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。

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本発明は、ヒト膵リパーゼおよび／またはヒト脂肪酸シンターゼの活性に関連した又は該活性により引き起こされる又は該活性により媒介される疾患または状態の治療のためのキーウィフルーツの抽出物の製造、単離および使用を記載する。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

本発明は、1,1-ジメチルプロピル側鎖を伴う1α-ヒドロキシ-2-(3'-ヒドロキシプロピリデン)-19-ノル-ビタミンD化合物、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、未分化の細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化の誘導において、顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびに乾癬などの皮膚疾患、更には皺、皮膚のたるみ、ドライスキンおよび不充分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のための使用が証明される。これらの化合物はまた、カルセミック活性をもし有するとしてもわずかであり、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患、ならびに腎性骨形成異常症を治療するために使用することができる。これらの化合物は、肥満症の治療または予防にも使用することができる。

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