本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Ｉまたは一般式ＩＩＩを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばＩＩ型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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【課題】新規ビタミンＤ_３誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物またはその医薬上許容される溶媒和物。


ここで、Ｒは水素原子または炭素数１〜４のアルキル基を表す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レサクの新規用途の開発を課題とする。
【解決手段】本発明によれば、安全に使用できるレサクのメタノール抽出物、または該抽出物に含まれるバチカノールGを有効成分とする遊離脂肪酸産生阻害剤、抗肥満、抗糖尿病または抗高脂血症用組成物ならびにその組成物を含む健康食品を提供する。 （もっと読む）

【課題】脂溶性であるクリプトキサンチンの水溶性を向上させると共に、生体への吸収性、更には安定性が向上したデキストリン抱接化合物を提供する。
【解決手段】環状デキストリン（シクロデキストリン、高度分岐環状デキストリンなど）にクリプトキサンチン及び／又はその誘導体を配合することを特徴とする環状デキストリン抱接化合物、好ましくは、クリプトキサンチン及び／又はその誘導体が、温州みかんに由来するものである前記の環状デキストリン抱接化合物。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。
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インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、脂質異常症、脂肪肝疾患、悪質液、肥満、アテローム性動脈硬化及び動脈硬化等の様々な代謝疾患の治療に有用な物質を開示する。物質は、式（Ｉ）の化合物である。式中、ｍは、０、１、２、３、４、５、６、７又は８であり、Ｒ^１は、水素又は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は、水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、又は１〜３個の炭素原子を有するアルコキシである。Ａは、ハロ、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、パーフルオロメチル、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、及びパーフルオロメトキシから選択される１又は２個の基により置換された、又は未置換のフェニル；３〜６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、前記シクロアルキルは未置換であるか、１又は２個の環炭素が独立してメチル又はエチルで単置換されたシクロアルキル；Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１又は２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素で式Ｉの化合物の残りの部分と共有結合している５若しくは６員環の芳香族複素環である。或いは、前記生物活性化合物は、式Ｉの化合物の薬物的に許容される塩であってもよい。
【化１】

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【課題】哺乳動物における細胞性ＡＢＣＡ−１産生を上昇させ、冠状動脈疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】化合物は


〔式中、Ｒ１は、水素、トリクロロメチルなどであり；Ａは共有結合、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＸＹは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−などである。Ｒ６およびＲ７はそれらに結合する炭素原子と合わせて１，３−もしくは１，４−ジオキサンを形成できる。〕 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

【課題】ＮＡＡＬＡＤａｓｅ酵素活性を阻害し、ＮＡＡＬＡＤａｓｅレベルが変化する疾患を検出し、ニューロン活性を生じさせ、ＴＧＦ−β活性を生じさせ、血管形成を阻害し、グルタメート異常、神経障害、疼痛、強迫性障害、前立腺疾患、癌、緑内障、網膜障害、および癌を治療するための、新規チオールアルキル−安息香酸、そのような化合物を含む医薬組成物および診断キット、およびそのような化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物、


（式中：Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、およびＲ4は水素またはアルキルであり；Ａ1、Ａ2、Ａ3、およびＡ4は水素または任意の置換基である。）を使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、(20S)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20S)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有する新規なベンズアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）によって表される新規ベンズアミド誘導体。


式中、Ｒ^１は低級アルコキシなどで置換されていてもよいアリ−ルなどであり、Ｒ^２は低級アルキルなどであり、Ｒ^３は水素などであり、ＡはＮＨなどであり、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、Ｙは縮合複素環基などである。 （もっと読む）

治療上活性な２−［４−（３−および２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満で製造する方法。この方法は、Ｃ_１−Ｃ_５低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Ｓｃｈｉｆｆ塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Ｓｃｈｉｆｆ塩基中間体２−［４−（３−および２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 （もっと読む）

構造式Ｉの置換２−ナフトエ酸は、ＧＰＲ１０５タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして効果的である。それらは、糖尿病、特に２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームに関連する病状のような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化１】

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【課題】 ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉａ］で表されるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）によって表される化合物、またはヒストンデアセチラーゼのインヒビターである上記化合物の少なくとも１つを含む組成物に関する。これらの化合物の詳細な説明は、明細書本文中に開示されている。これらの化合物およびこれを含む組成物は、増殖性の障害、およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素と関連し、もしくは結び付いている他の疾患を治療するための医薬として有用であり得る。 （もっと読む）

本発明はビタミンＤ受容体賦活剤である化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物および組成物の使用方法、このような化合物の調製方法並びにこのような方法の最中に得られる中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規環式炭化水素化合物およびその誘導体、その製法、医薬として使用される該化合物、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物による疾病処置方法、並びに医薬の製造における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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式 Ｎ−［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］−４−メトキシブチルアミドの化合物の結晶多形相が記載される。多形相Ａおよび多形相Ｂという名の２つの多形相は、薬物中毒およびアルコール中毒の治療において使用され、非常に良好な安定性を有しうる。該多形相を製造する方法もまた記載される。 （もっと読む）

二環式環に縮合したシクロプロパンカルボン酸を含む三環式化合物及び薬学的に許容される塩は、Ｇ−プロテイン結合受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物、特に２型糖尿病、並びに肥満及び脂質障害などこの疾患としばしば関連する症状、例えば、混合又は糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症などの治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）