本発明は式１
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、LO、Ｗ、AR¹ 、ｎは請求項１に定義されたとおりである）
のシクロペンタンカルボキサミド誘導体、脂肪酸シンターゼインヒビターとしてのそれらの使用、それらの治療上の使用方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】光学活性１−アミノ−２−プロパノールを含有する新規なジアステレオマー塩の製造方法、及び、合成した新規なジアステレオマー塩から効率的に光学活性１−アミノ−２−プロパノールを単離し、なおかつ容易に光学分割剤が回収可能な製造方法を提供する。
【解決手段】１−アミノ−２−プロパノールと光学分割剤である酒石酸モノアミド誘導体とを反応させて式（３）で表されるジアステレオマー塩を形成する工程、及び、得られたジアステレオマー塩の少なくとも一部を析出させ、精製ジアステレオマー塩を析出させる工程を含むことを特徴とする式（３）で表されるジアステレオマー塩の製造方法。


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、＊は不斉炭素原子であることを表す。） （もっと読む）

式Ｉの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性の本態性高血圧症、及び熱帯熱マラリア原虫により引き起こされる炎症など、さまざまな状態を治療又は防止するために使用される。
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糖尿病、特にＩ型糖尿病を予防する医薬の調製のための、式（Ｉ）のスルホンアミド（式中のＲおよびＲ^１は明細書中に定めるものである）の使用を本明細書に開示する。
【化１】
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本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

【課題】２α位に置換基を有する新規なビタミンＤ_３誘導体の提供．
【解決手段】１７位側鎖は１〜３個の水酸基または保護された水酸基で置換されていてもよい炭素数３〜１７の飽和脂肪族炭化水素基，２α位はカルボン酸又はスルホン酸，あるいはこれらの酸のエステル体，シアノ基から選択される同一または異なる１個以上の基で置換されていてもよい炭素数１〜１０の飽和脂肪族炭化水素基，１位は水素原子又は水酸基で置換されたビタミンＤ誘導体． （もっと読む）

本発明は、フマル酸を有する式（Ｉ）


の７−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−オキソ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン（ＩＮＮ：シタグリプチン）またはこれらの水和物の結晶性化合物およびこれらを製造する方法に関し、式１の化合物とフマル酸とのモル比は１：０．６から１：１．３である。
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】RNAの調節により処置可能な疾患（ＤＴＭＲ）に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、式Ｉで示される、新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節トリフルオロメチルフェニレンシクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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一般式Ｉ：


で示される化合物、ＣａＳＲ活性の異常に付随する生理的障害または疾患、例えば、副甲状腺機能亢進症の予防、処置または緩和のためのカルシウム受容体活性化化合物としてのその使用、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、および医薬の製造における該化合物の使用。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤及び中間体の改良された製造方法に関するもので、本発明による製造方法は反応時に安価な試薬を用いることで製造費用を節減することができ、収率も向上するので大量生産に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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本発明は、コンジュゲートである化合物による、代謝障害を処置する方法に関する。本発明のコンジュゲートは、サリチル酸、トリフルサル、ジフルニサル(diflusinal)、サルサラート、IMD 0354、イブプロフェン、ジクロフェナク、リコフェロン(licofelone)またはＨＴＢ、ならびに、１種以上の抗酸化剤からなる。
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【課題】粘菌由来の薬理活性化合物の提供。
【解決手段】一般式（I）で表される化合物もしくはその薬学的に許容される塩、またはそれらを含む、細胞性粘菌分化誘導剤、腫瘍細胞増殖抑制剤および糖代謝促進剤。


式中、Ｒ_１は炭素数１〜１０のアルキル基またはフェニル基を示し、Ｒ_２は炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｘ_１、Ｘ_２は独立してハロゲンを示す。 （もっと読む）

【課題】肥満治療用のＭＣＨアンタゴニストを提供すること
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物（これらは、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）用の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置する方法に関する。本発明の薬学的組成物は、肥満治療量の式ＩまたはＩＩの化合物または該化合物の薬学的に受容可能な塩と、それらのための薬学的に受容可能なキャリアとを含有する。 （もっと読む）