本開示は一般式（Ｉ）：
【化２１】


（式中、R_lおよびR₂は同一であるかまたは異なり、水素原子、ヒドロキシ基、アルキル基、ハロゲン原子、アルコキシ基、アシルオキシ基、アシル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、アルキルチオ基、アルコキシカルボニル基、アルキルスルフィニル基、アルキルスルホニル基、アミノ基、およびアルキルアミノ基から選択される）
の化合物、および医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、複合体、またはプロドラッグ；そして、種々の疾患および症状の治療、例えばトリグリセリド濃度上昇（すなわち高トリグリセリド血症）の低下、非HDLコレステロールの低下、グルコースおよびHbA1cの低下、およびインスリン抵抗性の改善のための医薬品としてのその用途に関する。本開示はまた、式（I）の化合物を含有する医薬組成物、並びに式（I）の化合物の調製法にも関する。
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二環式環に縮合したシクロプロパンカルボン酸を含む三環式化合物及び薬学的に許容される塩は、Ｇ−プロテイン結合受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物、特に２型糖尿病、並びに肥満及び脂質障害などこの疾患としばしば関連する症状、例えば、混合又は糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症などの治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式Ｉ


（式中、変数の定義は本明細書で与えられる。）を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば２型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤である新規の化合物、並びに糖尿病及びそれと関連する他の症状の治療でのその使用に関する。更に、本発明は、該化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物及び医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、エストロゲン受容体調節因子としての化合物およびその誘導体、それらの合成、ならびにそれらの使用に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、エストロゲン受容体のリガンドであり、それ自体で、骨損失、骨折、骨粗鬆症、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫疾患、一過性熱感、ＬＤＬコレステロールレベルの増加、循環器疾患、認知機能障害、大脳変性疾患、再狭窄、女性化乳房、自己免疫疾患、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失調症、ならびに肺、大腸、乳房、子宮、および前立腺の癌を含む、エストロゲン機能に関連した様々な状態の治療または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、ビス−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、ｍおよびＸは、言及されている指定を有する］の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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本発明は、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの新規のジカルボン酸塩、その製造方法、及びその薬剤学的組成物に関するものである。
より詳細には、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミド及び特定のジカルボン酸を反応させて製造された結晶性酸付加塩に関するものであって、溶解度、安定性、非吸湿性、付着防止特性などの物理化学的性質がより改善されるだけでなく、毒性が低く、糖尿及び糖尿病、肥満症、高脂血症、脂肪肝、管状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群などが複合的に発現するいわゆる代謝性症候群を患う人の糖尿病及びその合併症、ｐ５３遺伝子が欠如した癌、筋肉痛、筋肉細胞毒性、及び横紋筋融解などの予防または治療に必要なＮ，Ｎ−ジメチルイミドジカルボンイミド酸ジアミドの新規のジカルボン酸塩、その製造方法、及びその薬剤学的組成物に関するものである。
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【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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【課題】本発明は、還元型補酵素Ｑ_１０結晶を得るための工業的規模での生産に適した優れた製造法を提供する。
【解決手段】本発明の、アルコール類及び／又はケトン類の溶液中において還元型補酵素Ｑ_１０を晶出させることを特徴とする還元型補酵素Ｑ_１０結晶の製造法によれば、スラリー性状や結晶性状の優れた還元型補酵素Ｑ_１０結晶を得ることができる。また、結晶分離を含む単離プロセス、あるいは、その単離プロセスを含む全プロセスが最短化、且つ、簡便化でき、高純度の還元型補酵素Ｑ_１０を高収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、７α−（ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル）アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル（アミノ）−ω−ペルフルオロ（アルキル）アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のビフェニル化合物に関する。これらの化合物は、非ペプチド性低分子量のレニン阻害剤である。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの使用、ならびに心血管イベントおよび腎機能障害の治療方法に関する。

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S1P受容体のうちの一つ以上においてアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、リン酸化後にS1P受容体におけるアゴニストとして機能しうる。構造式（I）：

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【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。本発明のＡＧＥ形成阻害剤は、優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】次の一般式（１）
【化１】


で表されるアリールプロパン誘導体、若しくはその溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。 （もっと読む）

グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンＤ_３誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるプレビタミンＤ_３誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化１】


［式中、Ｒは、水酸基で置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_６のアルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６のアルコキシ基、フェニル基、またはＣ_７−Ｃ_１２のアラルキル基を表す。］ （もっと読む）

【課題】新規なＡＧＥ形成阻害剤を提供すること。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は、アルキルチオ基を示す。）で表されるフェニルプロペンアミド誘導体、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＡＧＥ形成阻害剤。優れたＡＧＥ産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び／又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び／又は治療用の医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の新規な3-フェニルプロパン酸誘導体、その製造方法、ならびにヒトまたは動物の医薬として（皮膚科学の分野、ならびに循環器疾患、免疫疾患、および／または脂質代謝関連疾患の分野で）用いられる医薬組成物または化粧品組成物におけるその使用に関する。
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一般式（Ｉ）：
【化１４８】


［式中，
Ｒ_１およびＲ_２は，同じまたは異なり，水素原子，ヒドロキシ基，アルキル基，ハロゲン原子，アルコキシ基，アシルオキシ基，アシル基，アルケニル基，アルキニル基，アリール基，アルキルチオ基，アルコキシカルボニル基，カルボキシ基，アルキルスルフィニル基，アルキルスルホニル基，アミノ基，およびアルキルアミノ基から選択され；
Ｐは，水素原子，
【化１４９】


［式中，Ｐ_２，Ｐ_３，およびＰ_４は，水素原子，アルキル基，およびＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基から選択され，ここで，アルキル基およびアルケニル基は任意にヒドロキシ基で置換されていてもよい］
【化１５０】


を表し，および
Ｙは，少なくとも１つの二重結合をＥおよび／またはＺコンフィギュレーションで有するＣ_１４−Ｃ_２２アルケニル基であり；
ただし，Ｒ_１およびＲ_２は同時に水素原子ではない］
のオメガ−３脂質化合物，またはその薬学的に許容しうる複合体，溶媒和物，塩またはプロドラッグ。また，そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物，および医薬品，特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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