【課題】医薬品イバブラジンの重要な合成中間体であるベンゾシクロブテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｖ）で示される化合物を、有機溶媒中、塩基の存在下、パラジウム触媒、ならびに有機ホスフィン含む触媒／リガンド系の存在下で環化反応に付すことを特徴とするベンゾシクロブテンの製造方法。式（Ｖ）：
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本発明は、アミノ含有薬物と結合させてそのインビボ特性を向上させることができるポリマー誘導体に関する。ポリマー誘導体は、後で放出されて本来の形の薬物を生じさせることができる。これらのポリマー誘導体および薬物結合体を調製する方法および、用いる方法が記載される。また別の様相において、本発明は、本明細書に開示される薬物結合体と薬学的に許容される賦形剤との薬学的製剤を提供する。いくつかの実施態様において、製剤は、微粒子中にカプセル化された薬物結合体を含む。 （もっと読む）

【課題】小腸におけるＭＴＰを選択的に阻害し、肝臓のＭＴＰに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式（１’）で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。


〔式中、Ｒ^２’及びＲ^２’’は、水素原子等を表し、Ｘ_１は、−Ｏ−、−ＮＲ^１０−（ここで、Ｒ^１０は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。）を表し、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は水素原子等を表し、Ｒ^８、Ｒ^９は水素原子、Ｃ^２−１２アルコキシアルキル基等を表し、環ＣはＣ_６−１４アリール基等を表し、ｌ及びｍは０乃至３の整数を表す。〕 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、α−ブロモメチルアクリレート類の工業的製法を提供するものである。従来より高い収率でα−ブロモメチルアクリレート類を工業的に提供することを目的とする。
【解決手段】
臭化水素を用いたα−ヒドロキシメチルアクリレート類のブロモ化反応において、水と二相分離する有機化合物類共存下でブロモ化反応を行うことにより、α−ブロモメチルアクリレート類の重合が抑制されることを見出し、従来より高い収率でα−ブロモメチルアクリレート類を工業的に提供するに至った。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用なシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）


（式中、Ｖは明細書に記載のＶ１からＶ５の芳香環式基を表し、Ｑは明細書に記載のＱ１からＱ７の芳香環式基を表し、Ｇ^１およびＧ^２はＯまたはＳを表し、Ｒ^１は水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニルまたは複素環式基を表し、Ｒ^２およびＲ^３は水素、アルキル、ハロアルキル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルコキシカルボニルまたはハロアルコキシカルボニルを表す。）で表される新規のアシルアミノベンズアミド誘導体および殺有害生物剤としてのそれの使用に関する。
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本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な含フッ素化合物、および該化合物をモノマー単位とし、液浸露光用レジスト組成物の成分として好適な高分子化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（ａ−ｉ）で表される化合物、及び当該化合物を重合して得られる高分子化合物。［式（ａ−ｉ）中、Ｒは水素原子、低級アルキル基、又はハロゲン化低級アルキル基であり；Ｘはアルキレン基または脂環を有する二価の有機基であり；Ｒ^１はフッ素原子を有する有機基である。］
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬理学的に許容される塩およびプロドラッグ：
【化１】
（式中、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、アリールまたはヘテロアリールであり、ａは０〜５であり、Ｒ^１は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ａは１よりも大きく、各置換基Ｒ^１は同一であっても異なっていてもよく、ｂは０〜５であり、Ｒ^２は、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシル、ヒドロキシル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアミノまたはシアノであり、ここで、ｂは１よりも大きく、各置換基Ｒ^２は同一であっても異なっていてもよく、Ｖは、（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＣＯＮ（Ｒ^３ｂ）Ｘおよび（ＣＲ^３ａＲ^３ｂ）_ｐＮ（Ｒ^３ｂ）ＣＯ（Ｘ）からなる群から選択され、ここで、前記基は、置換基Ｚに対して３（メタ）位もしくは４（パラ）位にあり、Ｗは、ＮＲ^４ａ、Ｏ、Ｓ、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２およびＣ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）_２からなる群から選択され、Ｘは、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ポリアルキレングリコール、アミノアルキル、モノアルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、式ＮＲ８Ｒ９（式中、Ｒ８およびＲ９は、それらが結合する窒素原子と一緒になって飽和もしくは部分不飽和複素環式基を形成する）の基で置換されているアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ハロアルコキシカルボニルアルキルまたはアラルキルオキシカルボニルアルキルであり、
ＹおよびＺは同一であるか異なっていて、それぞれが、（ＣＲ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ１、Ｃ＝Ｏ、ＳＯ_２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＳＯ_２およびＣ＝Ｏ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）_ｎ２からなる群から選択される置換基であり、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは同一であるか異なっていて、それぞれが、水素、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールから選択され、ｎ１およびｎ２は同一であるか異なっていて、それぞれが０〜２であり、かつｐは０〜２である）は、カリウムイオンチャネル調節剤であり、疼痛、下部尿路疾患などの病気の治療および予防に特に有用である。 （もっと読む）

本出願は式：


（Ｉ）
［式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^６は明細書中に定義される］
またはその立体異性体またはプロドラッグまたは医薬的に許容される塩のＭＣＰ−１またはＣＣＲ−２のモジュレーターを記載する。さらに、式（Ｉ）のモジュレーターを用いる、炎症性疾患（例えば喘息およびアレルギー性疾患）、ならびに自己免疫病理（例えば関節リウマチおよび移植片拒絶反応）を治療および予防する方法が開示される。
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【課題】（Ｚ，Ｚ）−１，４−ジハロ−１，３−ブタジエン化合物、及び該化合物を簡便かつ効率的に製造方法を提供する。
【解決手段】ロジウム化合物触媒の存在下、一般式（１）で示される末端アセチレン化合物と、一般式（２）で示されるトリハロ酢酸ハライドを反応させることを特徴とする、一般式（３）で示される（Ｚ，Ｚ）−１，４−ジハロ−１，３−ブタジエン化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記の構造式（I）を有するベンジルオキシアニリド誘導体に関する：本発明の化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化又は調節によって影響を受ける疾患及び障害の治療及び予防に有用である。このような容態の1つは、発作性障害である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：Ｒ_ｆＯ−ＣＦ_２ＣＦ_２−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＯＯＸ_ａ（Ｉ）（式中、Ｒ_ｆはパーフルオロ（オキシ）アルキル基であり、Ｘ_ａはＨ、一価金属または、それぞれ等しいかまたは異なるＲ^ＮがＨまたはＣ_１〜６炭化水素基の、式ＮＲ^Ｎ_４のアンモニウム基である）のパーフルオロオキシカルボキシレートの新規製造方法であって、（Ａ）Ｒ_ｆが上に詳述されたものと同じ意味を有し、Ｅが−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨおよび−ＣＨＯのうちから選択される、式Ｒ_ｆ−Ｏ−ＣＦＨ−ＣＦ_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｅの相当する付加生成物を生成するために、式Ｒ_ｆ−Ｏ−ＣＦ＝ＣＦ_２のパーフルオロビニルエーテルを、エチレングリコール（ＨＯ−ＣＨ_２ＣＨ_２−ＯＨ）、グリコール酸（ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＯＯＨ）、グリコールアルデヒド（ＨＯ−ＣＨ_２−ＣＨＯ）およびそれらの保護された誘導体のうちから選択されるエチレングリコール誘導体と反応させる工程；（Ｂ）官能基Ｅを好適な化学的構造で任意選択的に保護する工程；（Ｃ）前記（保護された）付加生成物をフッ素化して前記相当する過フッ素化付加生成物を生成する工程；（Ｄ）前記過フッ素化付加生成物を任意選択的に脱保護して式Ｒ_ｆ−Ｏ−ＣＦ_２−ＣＦ_２−Ｏ−ＣＦ_２−Ｃ（Ｏ）Ｆの相当するアシルフルオリドを生成する工程；（Ｅ）式（Ｉ）の前記パーフルオロオキシカルボキシレートを生成するために前記アシルフルオリドを加水分解し、任意選択的に、中和する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＦ_３Ｏ末端基を有する新規化合物、表面活性物質としてのそれらの使用、およびこれらの化合物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、カルボニル基のα位に少なくとも１つのハロゲン原子を有する塩形態のカルボン酸を含む媒体からこれを分離する方法である。カルボニル基のα位に少なくとも１つのハロゲン原子を有する塩形態のカルボン酸をこれを含む媒体から分離するための、本発明による方法は、この媒体をオニウム塩と接触させて２つの相：カルボニル基のα位に少なくとも１つのハロゲン原子を有するカルボン酸塩とカルボン酸のカチオンのオニウムによる置換をもたらすオニウム塩との反応から生じた塩を含む有機相、様々な塩、特にカルボン酸のカチオンとオニウムのアニオンの反応から生じたものを含む水相；を形成させること、および次いで有機相と水相を分離して、有機相からカルボン酸のオニウム塩を分離すること、を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式Iまたは式IIの構造を有する化合物を提供する。前立腺癌を含めた種々の適応症の治療のためのかかる化合物の使用、およびかかる化合物に関連する治療方法もまた提供される。
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【課題】反射防止膜等のコーティング材料あるいは光リソグラフィー等のレジスト材料分野に有用な含フッ素モノマーを操作性のよい工業的手法でより効率よく製造する製造方法を提供する。
【解決手段】工業的に容易に入手可能な含フッ素ジオールおよびアクリル酸クロリド類を塩基の存在下でエステル化する反応において、塩基として多環式の窒素化合物を使用する。この製造方法により、化合物を操作性よく製造できるばかりでなく効率的に製造できる。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）