本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、及び癌の治療のための薬剤としてのその使用に関し、Ｘ，Ｙ，Ｚは、互いに独立してＣ又はＮを示し、ｎは、１，２，３を表し、ｍは、０又は１を表し、ｐは、０又は１〜６の整数を表し、Ｒ₁、Ｒ₂は、互いに独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、及びＣ₁〜Ｃ₃アルコキシ基を示し、Ｒ₃は、互いに独立して、ｐが０でない場合は水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₅直鎖又は分岐アルキル基、カルボキシ基、カルボメトキシ基、カルボエトキシ基、ベンジル基、アシル基、ヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₄直鎖又は分岐アルコキシル基、トリフルオロメチル基、シアノ基、モルホリノ基、１，３−ジオキソリル基、Ｎ−アセチルアミジル基又はアミドイル基、飽和５〜８員環、Ｃ₁〜Ｃ₃アルキル基、ヒドロキシ基又はベンジル基で随意に置換された複素環、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルスルホニル基、１置換又は２置換のＣ₁〜Ｃ₅アルキル基、分岐又は環状アミンを示し、ｍが０であれば、ＣはＣＦ₃又は分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₄アルキル基を示し、ｍ＝１であれば、Ｃは、−ＣＨ₂−Ｏ−、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂（ＣＨ₂）ＣＨ₂−を示すか、又は、Ｎ−ＣもしくはＣ−Ｃ原子間の化学結合を意味し、ＣＯＮＲ₆基は、その炭素原子もしくは窒素原子のいずれかを介してＣに結合し得るものであり、ＣＹＣは、Ｒ₃で置換された、又は置換されていない、フェニル、ピリジニル、ナフチル、キノリニル、イソキノリニル、イソオキサゾリニル、チオフェニル、１，３，４−チアジアザゾリジニル、フラニル、テトラハイドロキノリニル、テトラハイドロイソキノリニル、モルホリニル、フラニル、シクロヘキセニル、及びクロメン−２−オン−イルを表す。 （もっと読む）

αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

ヒドロキシ芳香族酸は、銅源および銅に配位する配位子を含有する反応混合物中のハロゲン化芳香族酸から高収率および高純度（＞９５％）で製造される。 （もっと読む）

２，５−ジヒドロキシテレフタル酸は、塩基性条件下に銅源および銅に配位する配位子との接触によって２，５−ジハロテレフタル酸から高収率および高純度で製造される。 （もっと読む）

ヒドロキシ芳香族酸は、銅源および銅に配位する配位子を含有する反応混合物中のハロゲン化芳香族酸から高収率および高純度（＞９５％）で製造される。 （もっと読む）

塩基性条件下で銅源および銅に配位する配位子と接触させることによって、２，５−ジハロテレフタル酸から２，５−ジヒドロキシテレフタル酸が高収率および高純度で生成される。 （もっと読む）

本発明は、金属または金属塩と有機化合物を溶媒存在下で所定の前処理操作により結晶各を形成させた後、水熱またはソルボサーマル合成反応の熱源として従来の電気加熱の代わりにマイクロ波を照射して、有機化合物リガントが中心金属に結合して、広い表面積と分子散ずまたはナノサイズの細孔を有する、鉄を含んだ多孔性有機−無機ハイブリッド体を製造する製造方法に関する。他の態様では、本発明の製造方法は、さらに得られた多孔性有機−無機ハイブリッド体を無機円で処理して精製する工程を含む。特に、本発明の製造方法は、フッ酸を使用してことを特徴とする。
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ヒドロキシ芳香族酸は、銅源および銅に配位する配位子を含有する反応混合物中のハロゲン化芳香族酸から高収率および高純度（＞９５％）で製造される。 （もっと読む）

【課題】ピレン誘導体であるピレンジカルボン酸のうち、ピレン−１，６−ジカルボン酸を容易にかつ確実に製造する方法を提供する。
【解決手段】再結晶により、ピレン−１，６−ジカルボン酸エステルと、ピレン−１，３−ジカルボン酸エステル又はピレン−１，８−ジカルボン酸エステルの一方又は双方と、を含有するピレンジカルボン酸エステル異性体混合物から前記ピレン−１，６−ジカルボン酸エステルを分離する分離工程と、ピレン−１，６−ジカルボン酸エステルを加水分解してピレン−１，６−ジカルボン酸を得る反応工程とを備えるピレン−１，６−ジカルボン酸の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】アリール（ジ）エチニル安息香酸及びその塩の着色を大幅に低減し、高純度化できる精製方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアリール（ジ）エチニル安息香酸及び／又はその塩〔Ａｒ：芳香族炭化水素基；ｎ＝１〜２、Ｍ：Ｈ、Ｌｉ、Ｎａ、Ｋ〕を、水及び／又はプロトン性溶媒に溶解した溶液状態において吸着剤処理し、不純物を除去する。
【化１】


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本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】４´−｛２−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチルエチルアミノ］エトキシ｝−３−イソプロピル−３´，５´−ジメチルビフェニル−４−カルボン酸の塩の結晶を提供する
【手段】４´−｛２−［（１Ｓ，２Ｒ）−２−ヒドロキシ−２−（４−ヒドロキシフェニル）−１−メチルエチルアミノ］エトキシ｝−３−イソプロピル−３´，５´−ジメチルビフェニル−４−カルボン酸の塩酸塩を特定の溶媒で処理することにより製造され、粉末Ｘ線回折の特徴的な回折ピーク等によって識別できるα形、β形及びγ形結晶。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物：


〔式中、
Ｘ_１はＨまたはＣＯＲ_１であり、Ｘ_２はＨまたはＣＯＲ_２であるが、Ｘ_１およびＸ_２の両方がＨではなく；
Ｒ_１およびＲ_２は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＲ_３で置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、Ｒ_８で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環であり；
Ｒ_３はＦ、ＣＦ_３、ＯＲ_４、ＮＲ_５Ｒ_６またはＳ（Ｏ）_ｎＲ_７であり；
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３で任意に置換されたＣ_１−４アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_５Ｒ_６は、Ｏ、ＮＲ_８およびＳ（Ｏ）_ｎから選択される１以上のヘテロ原子を含むＣ_４−６ヘテロシクロアルキル環であり；
ｎはそれぞれ０〜２であり；
Ｒ_７はＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_８は、Ｒ_３についての定義と同じであるか、あるいは、Ｒ_３またはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_９は、ＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
ＹはＮＲ_９Ｒ_１０Ｒ_１１であり；
Ｒ_１０およびＲ_１１は、同じであるかまたは異なっており、それぞれＨであるか、またはＲ_３もしくはハロゲンで任意に置換されたＣ_１−６アルキルであるか、あるいは、ＮＲ_１０Ｒ_１１が、Ｒ_８またはＣＯＲ_１で任意に置換され、かつＯ、Ｓ（Ｏ）_ｎおよびＮＲ_９から選択される１以上のさらなるヘテロ原子を含み得る４〜７員環である〕
ならびにその水和物。
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【課題】容易に入手可能な汎用性の高い化合物を原料とし、人体に対して安全で環境負荷が少なく、大量製造が可能であり、不安定なチオール誘導体またはその塩で煩雑な精製を必要としない、高収率でより簡便な芳香族チオール誘導体またはその塩の製造法を提供すること。
【解決手段】ハロゲノベンゼン誘導体またはその塩を、２−メチル−２−プロパンチオールとクロスカップリング反応に付し、チオエーテル誘導体またはその塩とし、次いでチオエステル誘導体またはその塩へ誘導後、脱アシル化反応に付す製造法は、医薬および農薬などの製造中間体として重要な種々の置換基を持つ芳香族チオール誘導体またはその塩を、安全で環境負荷が少なく、短い工程数でより簡便に、かつ高収率で大量に製造できる方法として有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、即簡便な方法にて、3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群及び3,3',4,4'-ビフェニルテトラカルボン酸化合物を得る、工業的に好適な3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群及び3,3',4,4'-ビフェニルテトラカルボン酸化合物の製法を提供するものである。
【解決手段】 本発明の課題は、3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群によって解決される。
本発明の課題は、又、パラジウム化合物及びホスフィン配位子、又はパラジウム化合物とホスフィン配位子との反応によって得られるパラジウム錯体、及び塩基の存在下、4-ハロゲノ-o-フタル酸化合物と4-シクロヘキセニルジカルボン酸化合物とを反応させることを特徴とする、3,3',4,4'-シクロヘキセニルフェニルテトラカルボン酸化合物群及び3,3',4,4'-ビフェニルテトラカルボン酸化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は、−Ｃ（Ｏ）Ｒおよび（ａ）からなる群より選択され、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールまたはアリールから選択され、そのいずれも場合により置換されていてもよく、Ｇは、Ｈまたはヒドロキシルから選択され、Ｙは、Ｏ、ＮＨまたはＳであり、Ｘは、Ｈ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、パーフルオロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびＣＮからなる群より選択され、かつ、ｎは、０、１、２、または３である）の化合物、あるいはそのプロドラッグ、製薬上許容される塩、または薬学的に活性な代謝物に向けられる。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物、ならびに、本発明の化合物およびその組成物の両方を用いる、Ｃ型肝炎ウイルス感染を治療または予防するため、あるいはＣ型肝炎ウイルスの複製を阻害するための方法にも向けられる。
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【課題】９，１０−ジアルコキシアントラセン−２−カルボン酸化合物の製造方法、およびこの化合物の用途を提供する。
【解決手段】９，１０−ジアルコキシアントラセン−２−カルボン酸化合物を製造するにあたり、まず、９，１０−アントラキノン−２−カルボン酸を還元して、ついで、これをエーテル化することを特徴とする、９，１０−ジアルコキシアントラセン−２−カルボン酸化合物の製造方法、得られた化合物を含む可視光重合開始剤、可視光重合開始剤を含む光硬化性組成物の硬化方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の１つの目的は、エステル末端基（−Ｃ（Ｏ）ＯＲ）及びカルボキシ末端基（−Ｃ（Ｏ）ＯＨ）を担持したアミン酸エステルオリゴマーを提供することである。
【解決手段】本発明は下記式（１）：


［式中、Ｒ、Ｒ_x、Ｇ、Ｐ及びｍは明細書において定義される通りである］の構造を有するアミン酸エステルオリゴマーを提供する。本発明は又、上述した式（１）のオリゴマーを含むポリイミド樹脂のための前駆体組成物を提供する。前駆体組成物から合成されたポリイミドは良好な操作性及び物理化学的特性を示す。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）