【課題】１−アダマンタン（トリシクロ［３．３．１．１（３，７）］デカン）の芳香族誘導体又はその薬理学的に許容できる塩の調製方法の提供。
【解決手段】上記方法は、前駆体シアノ化合物の加水分解反応に基づく。当該反応は更に、シアノ化合物を得るための様々な方法を含んでなる。本発明の方法は特に、高収量及び高純度でのアダプレネの調製を産業的スケールにおいて実施する際に有用である。本発明はまた、前記調製方法にとり有用な新規な中間体の提供に関する。 （もっと読む）

【課題】１−アダマンタン（トリシクロ［３．３．１．１（３，７）］デカン）誘導体、又はその薬理学的に許容できる塩の調製方法の提供。
【解決手段】好適な離脱基を有する前駆体化合物の、メタル化を経たカルボキシル化反応に基づく方法。更に、対応するホウ素、マグネシウム又は亜鉛誘導体と、対応する二置換芳香族誘導体との選択的なカップリングによる、前記前駆体化合物の調製方法を含んでなる。特に良好な収率及び高純度で、産業スケールによるアダプレネの調製に有用である。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

【課 題】新規な不斉有機触媒を提供すると共に該不斉有機触媒を用いる光学活性なカルボン酸化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｐｈはフェニル基を示し、Ａｒはアリール基を示し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれアルキル基を示すか、あるいは両者が末端で結合して隣接する窒素原子と一緒になって異項環基を形成していることを示す。］
で示されるキラルスルホンアミド誘導体、および該キラルスルホンアミド誘導体を不斉触媒として用いる光学活性カルボン酸またはそのエステルの製造方法。 （もっと読む）

本願は、一般式（Ｉ）のジカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管疾患の処置および／または予防のための）に関する。
【化１】

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【課題】医薬の重要中間体である光学活性含フッ素ベンジルアルコールの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】含フッ素ベンズアルデヒドをアルキルグリニャール試薬と反応させることによりラセミ含フッ素ベンジルアルコールのマグネシウムアルコキシドに変換し、引き続いて該マグネシウムアルコキシドを無水フタル酸と反応させることによりラセミ含フッ素ベンジルアルコールのフタル酸ハーフエステルを得、該ハーフエステルを光学活性１−フェニルエチルアミンで光学分割し、その後、エステル基を加水分解することにより光学活性含フッ素ベンジルアルコールを製造する。本発明は、ラセミ含フッ素ベンジルアルコールのフタル酸ハーフエステルの調製方法に特徴があり、含フッ素ベンズアルデヒドから、該ハーフエステルを簡便に且つ、８０％以上の収率で調製できる。この結果、光学活性含フッ素ベンジルアルコールを効率的に製造できる。 （もっと読む）

本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式（Ｉ）を有するものである：


（式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する）。
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本願は、新規シクロプロピル酢酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

本発明は、オレフィン及びメチル化芳香族化合物の接触気相酸化用の混合酸化物触媒、前記触媒の製造方法並びに高められた温度及び圧力で、異なる比の不活性ガスの存在で空気又は酸素を用いてアルデヒド及びカルボン酸に変換することに関する。 （もっと読む）

【課題】レジスト組成物用としての利用が期待される低分子化合物の製造に好適に使用できる化合物、および該化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物［式（Ｉ）中、Ｒ^１１〜Ｒ^１３はそれぞれ独立して炭素数１〜１０のアルキル基；ｓは１〜２の整数；ｔは１〜３の整数；ｕは１〜３の整数；ｓ＋ｔ＋ｕは３〜５の整数；ｑは０〜２の整数；ｐは１または２である。］。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物又は薬学的に受容可能な塩、エステル若しくはアミド及びプロドラッグ及び医薬に有用な薬学的に受容可能な担体を含む薬学的組成物。
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Ｅ−セレクチン、Ｐ−セレクチン若しくはＬ−セレクチン結合によって媒介されるインビトロ及びインビボ結合プロセスを調節するように適用され得る、式（Ｉａ）又は式（Ｉｂ）又は式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）：
【化１】


（式中、−Ｘ−は例えば
【化２】


であり、そしてＹは例えば
【化３】


である）の少なくとも１つの化合物及び薬学的に受容可能な担体又は薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。
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本発明は、認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、パーキンソン型の前頭側頭認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、ＨＩＶ認知症、神経原線維変化の病変に関連する疾患、および／またはボクサー認知症を治療するための医薬成分としての、遊離塩基、または製薬上許容できる塩、溶媒和物、またはその塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


で示される化合物の使用、その製造方法、およびそこで用いられる新規な中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】ケラチン繊維を、酸化染色するための組成物において使用し、また該組成物を使用する酸化染色法で使用する、新規な2,6-ジ-置換一級p-フェニレンジアミンを提供する。
【解決手段】以下の式(I)で表されるp-フェニレンジアミン化合物及びその生理的に許容される溶媒和物並びにその酸付加塩：


(I)ここで、R₁及びR₂は夫々独立に、直鎖又は分岐C₁-C₆アルキル基；・直鎖又は分岐C₁-C₆アルコキシ、C₁-C₆モノヒドロキシアルコキシ又はC₁-C₆ポリヒドロキシアルコキシ基；・カルボキシル基；・アミド基を表す。 （もっと読む）

【課題】安全に、高収率で且つ高選択率で、そして大きな反応速度で、パラアミノ安息香酸を製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】スチレン系重合体をマンガン原子含有化合物の存在下で硝酸及び任意に酢酸とともに加熱してパラニトロ安息香酸を生成し、生成したパラニトロ安息香酸を1atm以上の水素で還元して、高収率で且つ高選択率で、そして大きな反応速度で、パラアミノ安息香酸を製造する。市販のパラニトロ安息香酸を使用するよりも反応速度が大きい。 （もっと読む）

【課題】広範囲の活性剤をデリバリー可能で、容易に調製される簡単で高価ではないシステムの技術を提供すること。
【解決手段】活性剤のデリバリーに有用な修飾アミノ酸化合物が提供される。活性剤は、ペプチド、たとえばrhGHであってもよい。投与方法、たとえば経口、皮下、舌下、および鼻内投与方法および修飾アミノ酸化合物の調製方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】
初めて酸化反応の進行を安定化させ、品質の安定した製品ジカルボン酸を生産することができ、ならびに省資源化ならびに省エネルギー化された酸化反応を継続することができる芳香族ジカルボン酸の連続製造方法を提供することにある。
【解決手段】
（１）生成ジカルボン酸の分離母液の少なくとも一部を用いて反応溶媒を調製するにあたって、該母液中の触媒濃度を予め測定したのち、フィードフォーワード制御にて（水含有量に関係なく）、酸化触媒の濃度を安定的に調製する。そして、（２）該溶媒と原料芳香族炭化水素との所定量を酸化反応槽に連続して供給して、分子状酸素ガスで酸化反応を行わせ、反応槽凝縮還流液の水濃度の測定と制御を、該凝縮還流液抜き出しの量によって行い、反応系内の水濃度を安定化させて該ジカルボン酸を生産する。また、（３）該酸化反応における温度の安定した保持を圧力により調節し、排ガス中の酸素濃度の安定した保持を酸素含有ガスの供給量により調節する。 （もっと読む）

廃棄物を水および腐食防止剤と均一に混合して廃水を製造し、前記廃水を液状に維持させる条件の下で前記廃水の有機化合物を酸化剤との酸化反応によって分解させ、前記液状成分から触媒粒子を回収することにより、テレフタル酸製造工程から発生する廃棄物の処理方法を開示する。この方法は、廃棄物を液状に維持させながら有機物を分解すると同時に、触媒の回収効率も向上させることができて、産業的に利用可能性が高い。
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