コロナウイルス感染の治療方法。該方法は、式（Ｉ）：


の化合物の有効量をコロナウイルスに感染した、または感染するリスクのある対象に対して投与することを含む。この式の各変数（置換基）は、明細書中で規定されている。
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【課題】 経口吸収性に優れ、かつ安全なメラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト活性を有する化合物。肥満症の予防・治療剤。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：


（式中、Ａｒ¹は（置換）アリールジイル等；Ａｒ²は（置換）アリール等；Ｒ¹，Ｒ²は独立してＣ_1-6アルキル，又は隣接窒素原子を含み、５または６員の非芳香族複素環を形成してもよい；Ｒ³はハロゲン原子等；Ｘ¹は式：−Ｃ（＝Ｚ¹）Ｎ（Ｒ⁴）−等（式中、Ｒ⁴は水素原子等；Ｚ¹は酸素原子等）；又はＡｒ¹とＸ¹が一緒になって置換されていてもよい；Ｘ²はＣ_1-6アルキレン；Ｘ³はＣ_1-6アルキレン等；又はＸ³とＲ²が一緒になって隣接窒素原子を含むピロリジン環又はピペリジン環を形成してもよい；Ｍは酸素原子等；ｍは０又は１；ｎは０、１、２又は３）で示される化合物、その塩又は溶媒和物を有効成分とするメラニン凝集ホルモン受容体拮抗作用性医薬組成物。 （もっと読む）

本発明の目的は、式 (A) の新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩、ならびにこれらの化合物を製造する方法、このような化合物を含有する医薬組成物および癌のような疾患を治療するための薬剤の製造におけるそれらの使用である:
式中、Arはチオフェン-2,5-ジイル、ピリジン-2,5-ジイル、ピリジン-5,2-ジイル、ピリジン-2,6-ジイル、ピリジン-2,4-ジイルまたは1,4-フェニレンであり、R¹およびR²は互いに独立して水素、C_1-12アルキル、C_2-12アルケニル、C_2-12アルキニル、C_3-12シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ、ハロゲン、C_3-12シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アシロキシ、アルコキシカルボニル、アシル、C_1-6アルキル-NH-C(O)-、C_1-6アルキル-C(O) NH-、または-NR³R⁴により1回〜多数回置換されていてもよいか、あるいはR¹は水素であり、そしてR²はヒドロキシル、アルコキシ、C_2-12アルケニルオキシまたはフェノキシであり、前記フェノキシ基はメチル、メトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、エテニルまたは-C(O)-O-CH₃により置換されていてもよく、ただしR²がヒドロキシである場合、Arはチオフェン-2,5-ジイルではなく、そしてR³およびR⁴は互いに独立して水素またはC_1-6アルキルであるか、あるいはR³およびR⁴はそれらが結合する窒素原子と一緒になって環を形成し、前記環はオキソで一置換されており、そして前記環はそれ以上の異種原子を含有することができる。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びY1〜Y4は特許請求の範囲に記載される意味を有する）の化合物、及び／又はその医薬として許容し得る塩及び／又はプロドラッグに関する。ケモカイン受容体の阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物及びその医薬として許容し得る塩及びプロドラッグは、ケモカイン介在性疾患の予防及び治療に有用である。
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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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本発明は、新規な、非セコステロイド性の式Ｉのフェニルナフタレン化合物、その調製、医薬組成物、及び使用方法に関する。


［式中、Ｒ、Ｒ１、ＲＰ、Ｚ_P、Ｌ_P1、Ｌ_P2、Ｌ_NP、ＲＰ₃、ＲＮ、及びＺ_NPは、本願明細書において定義される。］
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本発明は、N-置換サリチルアミドまたはその誘導体、およびそれらの誘導体、例えば、それらの塩を製造する方法に関する。特に、本発明は、(N-(5-クロロサリチルオイル)-8-アミノカプリル酸(5-CNAC)およびその相当する二ナトリウム一水和物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−置換サリチルアミドまたはその誘導体、およびその塩、水和物および溶媒和物の製造法に関する。特に、本発明はＮ−(５−クロロサリチロイル)−８−アミノカプリル酸(５−ＣＮＡＣ)およびその対応する二ナトリウム一水和物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたヒドロキシビフェニル類、それらの誘導体および生理学的に許容できる塩に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、置換基Ｒ１、Ｒ２およびＡは定義された通り）で示される化合物、それらの生理学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、例えば血糖降下剤として、さらに、糖尿病の予防および治療に使用するための薬物として適切である。
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【課題】
本発明の目的は、ラセミ又はキラルなβ若しくはγ−アミノアルコールからラセミ又はキラルなβ若しくはγ−フルオロアミド或いはフルオロアミンを安全かつ簡便に製造する工業的な手段を提供することにある。
【解決手段】
α，α−ジフルオロアミンを用いて、ラセミ又はキラルなβ若しくはγ−アミノアルコールと反応させて、当該のラセミ又はキラルなβ若しくはγ−フルオロアミド或いはフルオロアミンを製造する。
なし （もっと読む）

式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物ならびに塩化スルホニルを組み合わせることによる式（Ｉ）の化合物の製造法を開示する。
【化１】


またこの方法の出発材料として有用である式（ＩＩＩ）の化合物も開示する。
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式（１）で表されるアシルフェニルアラニン誘導体に、カルボニル基導入試薬及びアントラニル酸誘導体を反応させることにより、非対称型ウレア中間体へと導き、この非対称型ウレア中間体を塩基の存在下でキナゾリンジオン体へと導き、得られたキナゾリンジオン体のキナゾリンジオン環アミドをＮ−アルキル化剤によってＮ−アルキル化することを含む、式（５）で表されるキナゾリンジオン環を有するフェニルアラニン誘導体の製造方法を提供する。この製造方法は、α４インテグリン阻害作用を有する薬剤として有用性の高い化合物であるキナゾリンジオン骨格を有するフェニルアラニン誘導体の工業化に適した製造方法である。式（１）及び式（５）において、Ｒ１は置換基を有するフェニル基等、Ｒ２はアルキル基等、Ｒ３はジアルキルアミノ基等、Ｒ４はアルキル基等を示す。

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一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】写真用カプラー、写真用添加剤、医薬及び農薬等として、或いはこれらの合成中間体として有用なアミド類及び分子内に複素環を含むアミド類の安価、簡便で高収率な製造方法の提供。
【解決手段】ジルコニウム化合物及びハフニウム化合物の少なくとも１種を、下記一般式（２）で表される化合物１モルに対して１モル未満の共存下で、下記一般式（２）で表される化合物と、下記一般式（３）で表される化合物とを反応させることを特徴とする下記一般式（１）で表される化合物の製造方法。


（一般式（１）、（２）および（３）中、Ｒ¹¹は水素原子、脂肪族基、芳香族基または複素環基を表し、Ｒ¹²およびＲ¹³は各々独立に水素原子、脂肪族基、芳香族基または複素環基を表し、Ｒ²¹は脂肪族基、芳香族基または複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、写真用カプラー、写真用添加剤、医薬および農薬等として、あるいはこれらの合成中間体として有用なアミド類および分子内に複素環を含むアミド類の安価、簡便で高収率な製造方法を提供することである。
【解決手段】 下記一般式（２）で表される化合物又は下記一般式（５）で表される化合物もしくはその互変異性体と、下記一般式（３）で表される化合物又は下記一般式（６）で表される化合物とを、アルミニウムアルコキシド化合物の存在下で反応させることを特徴とする下記一般式（１）で表される化合物又は下記一般式（４）で表される化合物若しくはその互変異性体の製造方法。
【化１】
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本発明は、一般式（I）（A、X、R₁〜R₆の定義は下記）を有する化合物、および/またはその塩もしくはエステルに関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病治療のための化合物の使用およびγ-セクレターゼ活性調節のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明の１態様は、一般に、エンドカンナビノイド系における多様な影響、例えば、CB1及びCB2受容体の調節又はエンドカンナビノイド系内での他の生物巨大分子の抑制を発揮する脂質化合物に関する。化合物のいくつかは、改善された受容体結合親和性、及び／又は改善された受容体サブタイプ選択性、及び改善された生物選択性を示す。化合物のいくつかは、内在カンナビノイドの生物除去を抑制する酵素、例えば、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）を調節する活性を発揮する。化合物のいくつかは、アナンダミドトランスポーターを阻害する活性を発揮する。本発明の他の態様は、これらリガンドを使用する医薬組成物及び前記組成物を治療上有効な量で投与して生理学的影響を発揮させる方法にある。 （もっと読む）