式（Ｉ）：


（式中、各種置換基の意味は本明細書中に開示されている通りである。）
を有する新規な二環式誘導体。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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式IおよびIIのベンズアミド誘導体、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグ、ならびにこれらを含む薬学的組成物が記載され、これらは特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療における治療的有用性を有し：式中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、およびR¹²は本明細書に提供する通りに定義される。

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本明細書で開示する本発明は、好ましくは約１００ｐｐｍまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 （もっと読む）

下記式で表されるケモカイン受容体拮抗作用を有するアミノピロリジン誘導体の工業的製造方法、その製造中間体とその製造方法。


Ｒ^１１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−７アルカノイル；Ｒ^１２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル；Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル。
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神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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本発明は、農業上の目的に使用することができる式(I)（ここで、可変基R¹〜R¹¹は明細書に記載した通りに定義される）のベンゾイル置換セリンアミドおよびそれらの塩に関する。本発明はまた、前記のアミドを製造するための方法および中間生成物、ならびに雑草を防除するための前記の化合物の使用または前記の化合物を含有する薬剤に関する。
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中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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本出願は、式(Ｉ)：P−M−M1（式中、Mは直線コアである）で示される1,1−ジ置換シクロアルキル−、グリシンアミジル−、スルホニル−アミジノ−およびテトラヒドロピリミジニル−含有ジアミノアルキル、β−アミノ酸、α−アミノ酸およびその誘導体またはその医薬的に許容しうる塩を記述する。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、特にXa因子のインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の細胞内のβ-アミロイドペプチドおよび／もしくはグルタマートである病原体の毒性が関与している、ヒトなどの哺乳類の神経障害、もしくはアルツハイマー病などの神経病の、少なくともひとつの症状を処置する治療方法を提供し、また、病原体経路に実質的に起因する阻害は、このような治療を必要とする哺乳類への、薬学的に許容される塩を含む N-アリールアミドもしくは (N-アミノアルキル)ベンズアミドの投与を含むのが望ましい。 （もっと読む）

本発明は、化学式１で表されるフタロイル基で保護されたグルタミン酸誘導体とエチルアミンを反応させて、アミド化及び脱保護反応を同一な反応条件下で順次に起きるようにした後、特別な精製工程なしに経済的に、Ｎ（５）−エチルグルタミンを製造する方法に関するものである。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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【課題】高い効果を有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


｛式中、A_１、A₂、A₃、A₄は炭素原子、窒素原子等を示し、R₁はC1−C6アルキル基、R₂、R₃は水素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルキルカルボニル基等を示し、G₁、G₃は酸素原子は硫黄原子を示し、Xは水素原子、ハロゲン原子、C1−C4アルキル基、アミノ基等を示し、ｎは０〜４の整数を示し、Qはフェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、芳香族複素環基等を示す。｝で表される化合物及びこれを有効成分とする殺虫剤。 （もっと読む）

【課題】新規な農薬、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）：


［W¹及びW²は酸素原子又は硫黄原子、Xはハロゲン原子等、YはC₁〜C₆アルキル等、R¹はC₁〜C₁₂アルキル等、R²及びR³は水素原子等、R⁴はC₁〜C₆アルキル又はC₁〜C₆ハロアルキル等、R⁵はフェノキシ(C₁〜C₆)ハロアルキル等、R⁶は水素原子、C₁〜C₁₂アルキル等、Zはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等、m及びnは０〜４の整数、p1は１〜５の整数を表す。］で表される置換ベンズアニリド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物、その合成およびＨＳＰ−９０阻害剤としての使用を対象とする。
【化１】

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【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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式（Ｉ）：


で示される新規化合物またはその医薬上許容される誘導体に、および医薬としての、特にｐ３８キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用に関する。
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チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

式(I)：
【化８０】


の化合物またはその製薬上許容される誘導体、および医薬品として、特にp38キナーゼ阻害剤としてのそれらの使用。
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