本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、X、A、BおよびY1〜Y4は特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物およびその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
（もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、A、B、XおよびYは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
（もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


（式中、R1、R2、A、B、XおよびYは特許請求の範囲で定義された意味を有する）の化合物並びに／またはその薬学的に許容しうる塩および／もしくはプロドラッグに関する。それらのケモカイン受容体阻害剤、特にCXCR2阻害剤としての特性のため、式Ｉの化合物並びにその薬学的に許容しうる塩およびプロドラッグはケモカインが介在する疾患の予防および治療に適している。
（もっと読む）

【課題】分散液の手法とは異なる、製品中にナノカーボンを均一分散させる手法の提供。
【解決手段】ナノカーボンとの第一の結合部位と、製品原料との第二の結合部位（ここで、当該第二の結合は、共有結合、イオン結合又は水素結合である）とを有している、ナノカーボンを製品原料に分散させるための分散剤。 （もっと読む）

グリシン１トランスポーターの放射標識リガンドである、式（Ｉ）の化合物ならびにその塩および溶媒和物を提供する：


（式中、Ｒ_１は、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１４Ｃ、^１３Ｎ、^１５Ｏ、^７６Ｂｒ、^１８Ｆ、^１２３Ｉ、^１２５Ｉ、^１３１Ｉ、^７５Ｂｒ、^７６Ｂｒ、^７７Ｂｒおよび^８２Ｂｒから選択される放射性核種を含むか、またはこれらからなる放射標識基である）。グリシン１トランスポーター機能の標識および画像診断のための化合物の使用を開示する。
（もっと読む）

【課題】新規なアシルスペルミジン誘導体及びそれを有効成分とする抗腫瘍用剤の提供。
【解決手段】下記一般式のいずれかのアシルスペルミジン誘導体。


（Ｒは炭素数９以上１５以下の炭化水素基。式（２）及び（３）で表されるアシルスペルミジン誘導体は塩を形成している。） （もっと読む）

式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物、その製造方法、本化合物を含む医薬組成物および前記組成物の製造、中間体、治療用(特に炎症疾患、アレルギー疾患および／または自己免疫疾患の治療用)医薬を製造するための本化合物に使用を提供する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体の新規調製方法、およびこれらの新規方法によって調製されたこのような化合物に関する。別の態様において本発明は、このような新規方法によって調製されたグルタミン酸誘導体およびこれらの中間体、または製薬的に許容しうるこれらの塩を提供する。本発明の化合物、または本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩は、不斉炭素原子を含有してもよく、本発明の化合物、および本発明の化合物の製薬的に許容しうる塩のいくつかは、１より多くの不斉中心を含有してもよく、不斉中心を含有しなくてもよく、このようにして、光学異性体、ジアステレオマー、およびラセミ混合物を生じうる。

（もっと読む）

本発明は、式(I)：
【化１】


[式中、可変基R¹〜R¹³は明細書で記載した通りに定義される]
で表されるベンゾイル置換アラニン、およびその農業上有用な塩に関する。さらに本発明は、前記化合物を製造するための方法および中間体、前記化合物の使用、あるいは不要な植物を防除するための前記化合物を含有する薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明はアミドの製造方法に関する。特に、本方法は工業的規模において実施可能な方法に関し、その際、非極性有機溶媒中で２，４，６−トリクロロ−１，３，５−トリアジンを触媒として使用するベックマン転位（Beckmann rearrangement）によってケトキシムを環式又は非環式アミドに変換することができる。 （もっと読む）

【課題】腫瘍性細胞の末端分化を選択的に誘発する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物である。（式中、Ｒ₁ およびＲ₂ は、シクロアルキルアミノ、ピリジンアミノ、ピペリジノ、9-プリン-6- アミン、もしくはチアゾールアミノ基であって、Ｒ₃ およびＲ₄ は、水素原子、ヒドロキシル基、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アルキロキシ、アリーロキシ、アリールアルキロキシまたはピリジン基であり、かつｎは 4ないし 8の整数である。）
（もっと読む）

本発明では、式Ｉで表される新規な化合物、又はその薬理学的に許容できる塩（グルカゴン受容体に対するアンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する）、並びにかかる化合物の調製方法を開示する。本発明では、他の実施形態として、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにそれらを使用して糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常による障害などの治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式５−［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アセトアミド］−２，４，６−トリヨード−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）イソフタルアミドのイオキシランの微粒化による調製方法、およびこうして得られる改善産物に関する。本方法は、結晶化による方法を回避することを可能にし、改善した溶解度を有する活性成分をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、グルカゴン受容体に対するアンタゴニスト又は逆アゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物又はその製薬的に許容できる塩、並びにかかる化合物の調製方法を開示する。他の実施態様において、本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びにそれらを使用して糖尿病及び他のグルカゴンが関連する代謝異常による障害などを治療する方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^２は、ｎ個のＲ^１基で置換されるフェニル、およびｎ個のＲ^１基で置換されるピリジルから選択され；ｎ＝０、１または２；各Ｒ^１は、独立して、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルコキシおよびシアノからなる群より選択され；Ｒ^３は、水素およびＣ_１−２アルキルから選択され；Ｒ^４は、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチルおよびｔ−ブチルからなる群より選択され；または、Ｒ^３およびＲ^４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、１個または複数のＸ基で所望により置換されていてもよい飽和５または６員の複素環を形成し；各Ｘは、独立して、Ｃ_１−４アルキル、およびハロＣ_１−４アルキルからなる群より選択され；Ｒ^１２は、水素、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルおよびメチルチオからなる群より選択され；Ｒ^１３は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１４は、水素、トリフルオロメチルおよびクロロから選択され；Ｒ^１５は、水素、クロロおよびトリフルオロメチルから選択され；Ｒ^１６は、水素、メチル、フルオロおよびクロロから選択され；Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５およびＲ^１６は、全て同時に水素とは限らない］
で示される化合物ならびにその塩および溶媒和物が提供される。精神病、認知症または注意力欠陥障害などの障害を治療するための医薬としての調製方法および化合物の使用がまた開示される。
（もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

【課題】医・農薬の中間体として有用である光学活性β‐ヒドロキシ‐α‐アミノカルボン酸誘導体のアンチ体の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】式(1)
【化1】


[式中、R¹は、置換若しくは無置換のC_1-20アルキル基又は置換若しくは無置換のC_4-12芳香族基を意味し、R²は、置換若しくは無置換のC_1-20アルキル基又は置換若しくは無置換のC_4-12芳香族基を意味する。]で表されるα‐アミノアシル酢酸エステル化合物を、酸の存在下、触媒的不斉水素化反応により水素化することを特徴とする、式(2)又は式(3)
【化2】


[式中、R¹及びR²は、前記と同じ意味を示す。]で表される光学活性β‐ヒドロキシ‐α‐アミノカルボン酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH）に対して活性のある化合物、それらの組成物及び使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）