本発明は、脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体；有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体を含む組成物；並びに、有効量の脂肪酸でアセチル化されたサリチレート誘導体の投与を含む、炎症性障害を治療又は予防するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、ＭＣＨレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびＭＣＨレセプターに関連した１種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。１実施形態では、本願は、式Ｉで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的には、対象における微生物関連の感染症の治療法であって、該対象にテトラサイクリン化合物の有効量を投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

式２の化合物；式３の化合物；式４のアルカリ土類金属水酸化物（ＭがＣａ、ＳｒまたはＢａである）、式４ａのアルカリ金属炭酸塩（Ｍ^１がＬｉ、ＮａまたはＫである）、１，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−５−エンおよび１，８−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エンからなる群から選択される少なくとも１つの化合物を含む塩基；ならびに、水と低沸点共沸物を形成することができる非プロトン性溶剤を含む混合物から水を留去する工程を含む、式１の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化１】


また、（１）式５の化合物（ＸがＣｌ、ＢｒまたはＩである）と金属マグネシウムまたはハロゲン化アルキルマグネシウムとをエーテル溶剤の存在下に接触させる工程により誘導されるグリニャール試薬を含む反応混合物を形成する工程、次いで、（２）反応混合物を式６の化合物（ＹはＯＲ^１１またはＮＲ^１２Ｒ^１３であると共に、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は本開示中で定義されているとおりである）と接触させる工程を含む、式２の化合物の調製方法も開示されている。
【化２】


さらに、式１の化合物を上記に開示の方法により調製すること、または、上記に開示の方法により調製された式１の化合物を用いることを特徴とする、式１の化合物を用いる式７の化合物（ＱおよびＺが本開示中で定義されているとおりである）の調製方法が開示されている。
【化３】

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【課題】アルデヒド基を有するアミノアルデヒド誘導体を速度論的光学分割法の原料として、光学活性アミノ酸エステル誘導体を製造する。
【解決手段】特定の光学活性オキサゾリン誘導体、銅塩、及びハロゲンカチオンソースの存在下、下記式（３）
【化１】


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^４とＲ^５は互いに連結して炭素数２〜１２の２価の基を形成してもよく、Ｒ^６は、炭素数１〜１０のアルキル基、炭素数６〜８のアリール基、炭素数７〜１０のアラルキル基、又はアリル基であり、Ｒ^７は、炭素数６〜１４のアリール基である。）で示されるアミノアルデヒド誘導体とアルキルアルコールとを反応させる。 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

【課題】不全角化を抑制し、毛穴を縮小し、さらに肌荒れを防止・改善する等の優れた効果を有し、安全性の高い不全角化抑制剤、毛穴縮小剤及び肌荒れ防止・改善剤として有用な化合物、ならびにそれを配合した皮膚外用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）のグルタミン酸誘導体。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。 （もっと読む）

イオシメノールを調製するためのプロセスであって、上記プロセスは、５，５’−［（１，３−ジオキソ−１，３−プロパンジイル）ジイミノ］ビス［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−２，４，６−トリヨード−１，３−ベンゼンジカルボキサミド］（Ｃ−ＶＩ）と、３−ハロ−１，２−プロパンジオールとを、水性溶媒中で反応させる工程を包含する。Ｃ−ＶＩを調製するためのプロセスは、３，３’−［（１，３−ジオキソ−１，３−プロパンジイル）ジイミノ］ビス［５−（アミノカルボニル）−２，４，６−トリヨードベンゾイルクロリド］（Ｃ−Ｖ）と、３−アミノ−１，２−プロパンジオールとを、無機塩基および適切な非水性極性溶媒の存在下で、反応させる工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】低薬量で有害生物に対して極めて高い防除効果を有し、且つ哺乳動物、魚類などに対してほとんど悪影響を及ぼさない有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式（I）；


[式中、ＡはＸで置換されてもよいベンジル、Ｘで置換されてもよいナフチルなどであり、ＢはＹで置換されてもよいフェニル、Ｙで置換されてもよいフリルなどであり、Ｘはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｙはハロゲン、アルキル、ハロアルキルなどであり、Ｒ₁及びＲ₂は各々アルキル、シアノなどであり、Ｒ₃は水素原子である]で表される酸アミド誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｒ^Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^２）−（ＣＲ^１_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−Ｒ^Ｂ（Ｉ）の化合物及びその塩又は光学活性異性体に関する。式中、各Ｒ^１は独立に同一又は異なるもので、水素原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１〜Ｃ_４直鎖又は枝分れアルキル基或いはＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は枝分れオキシアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子或いはＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は枝分れアルキル基を表し、Ｒ^５は独立に同一又は異なるもので、アシル部分を表し、Ｒ^Ａ及びＲ^Ｂは独立に同一又は異なるもので、三ヨウ素化フェニル基、好ましくはさらに３位及び５位において２つのＲ^３基で置換された２，４，６−三ヨウ素化フェニル基を表し、ここで各Ｒ^３は同一又は異なるもので、式（Ｉ）の化合物中の少なくとも１つのＲ^３基が親水性部分であることを条件にして水素原子又は非イオン性の親水性部分を表し、ｎは１〜６の正の整数を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


式（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｎおよびＸは明細書にて定義されるとおりである］
で示される化合物またはその塩；かかる化合物の製法、かかる化合物を含む医薬組成物；および医薬におけるかかる化合物の使用が提供される。
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アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
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本発明は疼痛、特にＰ２Ｘ_３受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規Ｐ２Ｘ_３受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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本発明は、ＣＣＣＲ２拮抗物質であるフェニルアミノ置換第四級塩化合物を調製するための、環境に対する影響を低減したプロセスを目的とする。 （もっと読む）

本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びその塩又は光学活性異性体である。式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³の各々は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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