本開示は診断剤を対象とする。より具体的には、本開示は、冠動脈プラーク、頚動脈プラーク、大動脈プラーク、動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎および動脈壁のその他の疾患に関連した病的障害を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターするための化合物、診断剤、組成物およびキットを対象とする。さらに、本開示は、拡張的および収縮的再構築、血管壁の総領域、内腔サイズおよび動脈の外周を含む動脈壁の変化を検出および／またはイメージングおよび／またはモニターする方法を対象とする。 （もっと読む）

式(I)(式中、Aは、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-イル、5-フルオロ-2-メトキシ-フェニルまたは5-フルオロ-2-ヒドロキシ-フェニルを表し、R¹およびR²は、それぞれ独立に、水素、フッ素または塩素を表す)で表される化合物、またはその生理的に機能性の誘導体。

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単離されたシナカルセトカルバメート、その調製方法、及び参照マーカー及び標準としてのシナカルセトカルバメートの使用方法が提供される。シナカルセトカルバメートを実質的に有さないシナカルセト塩、及びその調製方法がまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼＡ（ＰＫＡ）とタンパク質キナーゼＡアンカータンパク質（ＡＫＡＰ）との相互作用を調節し、特に阻害する非ペプチド分子に関するとともに、該非ペプチド化合物、または例えば抗体やキレート剤等のような、該非ペプチド化合物を標的とする認識分子を含む宿主または標的生物に関する。本発明は更に、特にｃＡＭＰシグナル経路の異常に伴う疾病の治療のための医薬品に関する。該疾病としては特に、尿崩症、筋緊張亢進、膵性糖尿病、十二指腸潰瘍、ぜんそく、心不全、肥満、ＡＩＤＳ（後天性免疫不全症候群）、浮腫、肝硬変、統合失調症、その他の疾病が挙げられる。本発明は更に、新規性を有する分子の使用に関する。
本発明の一は、表Ａによる非ペプチドタンパク質キナーゼＡ／タンパク質キナーゼＡアンカータンパク質分離剤。 （もっと読む）

【課題】医薬用途に適した新規β−ペプチドを提供する。
【解決手段】本発明は、２つ以上の異なるβ−アミノ酸残基を含む、新規β−ペプチドを提供する。β−アミノ酸残基を有する本発明の化合物は、溶解状態で安定な構造を示し、タンパク質分解に対して良好な抵抗性を示す。 （もっと読む）

【課題】 アミノ酸で修飾した乳酸（例えば、グリシル−乳酸など）を用いてオリゴマーを合成すること。
【解決手段】 下記式（１）、（２）又は（３）の何れかで表される化合物又はその塩。
【化１】


（式中、Ｒ¹は水素原子又はアミノ基の保護基を示し、Ｒ²は水素原子又はカルボキシル基の保護基を示し、Ｘは水素原子、低級アルキル基、又は−ＣＨ₂Ｃ₆Ｈ₅を示し、同一分子内のＸは互いに同一でも異なっていてもよい） （もっと読む）

式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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本発明の１態様は、一般に、エンドカンナビノイド系における多様な影響、例えば、CB1及びCB2受容体の調節又はエンドカンナビノイド系内での他の生物巨大分子の抑制を発揮する脂質化合物に関する。化合物のいくつかは、改善された受容体結合親和性、及び／又は改善された受容体サブタイプ選択性、及び改善された生物選択性を示す。化合物のいくつかは、内在カンナビノイドの生物除去を抑制する酵素、例えば、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）を調節する活性を発揮する。化合物のいくつかは、アナンダミドトランスポーターを阻害する活性を発揮する。本発明の他の態様は、これらリガンドを使用する医薬組成物及び前記組成物を治療上有効な量で投与して生理学的影響を発揮させる方法にある。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、および細胞増殖性疾患、例えば、癌、自己免疫、アレルギー性および炎症性疾患、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防および／または治療並びに再狭窄の予防および／または治療において有用である、カルバメート結合を有するヒドロキサム酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、リンカー基を介して生体ターゲティング部分と連結したテトラアミンキレーターコンジュゲート並びに放射性医薬品としてのそのテクネチウム錯体を提供する。リンカー基はキレーターが橋頭位で単官能化されるようなもので、柔軟性を与えるとともにアリール基を含まないものをもたらし、親油性及び立体的嵩高さを最小限にする。キレーターの保護形も提供し、テトラアミンキレーターのアミン窒素による干渉反応を起こさずに広範なターゲティング分子との結合が可能となる。官能化キレーターの合成についても、二官能性キレーター前駆体と併せて開示する。本発明のテクネチウム金属錯体を含む放射性医薬組成物についても、かかる放射性医薬品の調製用の非放射性キットと併せて開示する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

医薬品、農薬、香料、機能性高分子等の製造のための原料や合成中間体として有用な、光学活性なα−ヒドロキシ−γ−ケト酸エステル、光学活性α−ヒドロキシ−γ−アミノ酸エステル、そしてヒドロキシジケトン化合物等の不斉合成を可能とする、エナンチオ選択的なカルボニル基への求核付加反応方法として、カルボニル基へのヒドロキシル基（−ＯＨ）生成をともなうエナミド化合物の求核付加反応を銅もしくはニッケルをもってのキラル触媒の存在下に行う。 （もっと読む）

フルオロアクリレートは、（ａ）式：（式中、ｎ＝１〜４であり、Ｒ＝水素または炭素原子１〜４個のアルキル基であり、ｍ＝２〜８であり、Ｒ_f＝Ｃ_nＦ_2n+1であり、ｙ＝０〜６であり、ｑ＝１〜８である）によって表される少なくとも１種類のフルオロケミカルアルコール；（ｂ）少なくとも１種類の非分岐対称ジイソシアネート；および（ｃ）アルキレン部分に炭素原子２〜約３０個を有する、少なくとも１種類のヒドロキシ末端アルキル（メタ）アクリレートまたは２−フルオロアクリレートモノマー；の反応生成物を含む。
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本発明は、１０−アミノ−３−ヒドロキシ−４−オキソ−４，６，７，８，９，１０−ヘキサヒドロピリミド［１，２−ａ］アゼピン−２−カルボキシレート及び関連化合物の製造法を開示するものである。また、これらのカルボキシレートからのカルボキサミド誘導体の調整についても開示する。前記カルボキサミドはＨＩＶインテグラーゼ阻害剤であって、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳの治療に有用である。 （もっと読む）