本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

Met-Ala-Pro-Arg-Gly-Phe-Ser-Cys-Leu-Leu-Leu-Leu-Thr-Ser-Glu-Ile-Asp-Leu-Pro-Val-Lys-Arg-Arg-Alaという配列を有するヒューマニン（HN）は、家族性アルツハイマー病に関連した変異遺伝子によって誘導される神経細胞死を抑制する分子に関するスクリーニングによって同定されたポリペプチドである。本出願は、一つもしくはそれ以上のD-アミノ酸もしくはリン酸化アミノ酸、または多量体を形成するアミノ酸を含む、ヒューマニン由来のポリペプチドを提供する。HN誘導体は、神経変性疾患に付随する細胞障害性から神経細胞を保護するために有用である。有効性がより高く、したがって有効量がより少ないことによって、HN誘導体は、天然型HNよりも良好な治療剤となる。 （もっと読む）

改良された水溶性を有するGnRHの拮抗性ペプチドが開示される。これらのペプチドは、0.5 ng/ml以下の化学的去勢レベルまで、in vivoでの血清テストステロンレベルを抑制することができる。少なくとも、典型的には、持続放出製剤中で用いられるレベルのGnRHアンタゴニストを含む、安定な、濾過滅菌可能な、ゲル化しない溶液も開示され、同時に、分散相への酸の添加を含む、該分散相を含むポリマー中での、GnRHアンタゴニストの溶解性を増加させる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、鏡像異性体またはジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、下記の一般式（Ｉ）Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂の複合ジペプチドに関するものであり、この式においてＡは下記の一般式（ＩＩ）ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つまたは複数の不飽和を、有利には１から６の不飽和を含むことができ、ヒドロキシル基によって場合によっては置換された、および／またはフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形または分岐脂肪族基、あるいはリポ酸またはその還元形、ジヒドロリポ酸またはＮ−リポイル−リシンを表し、ＡＡ１とＡＡ２は、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｃｙｓ、Ｇｌｎ、Ｇｌｙ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｍｅｔ、Ｐｈｅ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ｔｒｐ、Ｔｙｒ、Ｖａｌ、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ａｒｇ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｐ、Ｄａｂ、対応するホモアミノ酸と対応するベータアミノ酸からなる群から選ばれた同一または異なるアミノ酸を表している。 （もっと読む）

本発明は、エナンチオマー又はジアステレオマー、ならびにラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、Ａ−ＡＡ１−ＡＡ２−ＡＡ３−ＮＨ₂という一般式Ｉを満たすトリペプチド複合体であって、式中、Ａは、ＨＯＯＣ−Ｒという一般式ＩＩのモノカルボン酸に対応する基であり（式中、Ｒは、一つ又は複数の不飽和、有利には１〜６の不飽和を含み得る、ヒドロキシル基により場合によっては置換された直鎖型又は分岐型のＣ₁〜Ｃ₂₄の脂肪族基、およびリポ酸又はその還元型であるジヒドロリポ酸、Ｎ−リポイル−リジン又はフェニル酪酸である）、同一のもの又は異なるものであるＡＡ１、ＡＡ２およびＡＡ３は、ＡＡ１、ＡＡ２又はＡＡ３のうちの少なくとも一つがＰｈｅ、有利にはＤＰｈｅであることを条件として、Ｈｉｓ、Ｐｈｅ、Ａｌａ、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｏｒｎ、Ｔｒｐ、Ｎａｐ、ＴｐｉおよびＴｉｃの中から選択されたアミノ酸を互いに独立して表している、トリペプチド複合体に関する。 （もっと読む）

式 (I)の化合物が記載される：
c(R₁-Arg-Gly-Asp-R₂)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にα_vβ₃およびα_vβ₅ ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。 （もっと読む）

ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤、前記阻害剤を含む医薬組成物及びキット、並びにその使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤ２３に結合可能な新規のそして有用なペプチドおよびペプチド模倣体を含む化合物を記載する。これらは、自己免疫疾患、慢性炎症性疾患、アレルギー、および哺乳動物免疫系に仲介されるものなどの他の炎症状態に関連する炎症反応を減少させることが可能である。本発明の化合物は、ＣＤ２３結合性ペプチドであって、前記ペプチドが、Ｘ₁−Ｘ₂−Ｘ₃−Ｘ₄−Ｘ₅−Ｘ₆−Ｘ₇−Ｘ₈のアミノ酸配列（式中、Ｘ₁は、Ｐｈｅであるか、または存在せず；Ｘ₂は、ＨｉｓまたはＡｌａであり；Ｘ₃は、Ｇｌｕ、Ｓｅｒ、Ａｌａ、Ａｓｎ、Ｌｙｓ、またはＣｙｓであり；Ｘ₄は、Ａｓｎ、Ｐｈｅ、Ｇｌｎ、Ｐｒｏ、Ｓｅｒ、またはＡｌａであり；Ｘ₅は、Ｔｒｐであり；Ｘ₆は、Ｐｒｏ、Ａｒｇ、Ｇｌｕ、Ｇｌｙ、Ｃｙｓ、またはＬｙｓであり；Ｘ₇は、Ｓｅｒ、Ｐｒｏ、Ｌｅｕ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ａｓｎであるか、または存在せず；そしてＸ₈は、Ｐｈｅ、Ｇｌｙであるか、または存在しない）を含む、前記ペプチドに関する。 （もっと読む）

【解決手段】Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基、Ｃ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体、骨格およびＬ−アミノ酸側鎖を有するＬ−配置の前駆体の三次元座標および配列情報から、少なくとも部分的にＤ−アミノ酸を含有するポリペプチドの等比体積構造を生成する方法であって、
−少なくとも部分的に、骨格のＣＯ基をＮＨ基に、およびその逆に、置換する工程、
−同時に、前駆体のＬ−アミノ酸側鎖、Ｎ−末端アミノ基または置換アミノ基およびＣ−末端カルボキシ基またはカルボキシ誘導体の三次元座標を一定に保持する工程
を含む方法。
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Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターに関して選択性のY4レセプターアゴニストが、Y4レセプターの活性化に応答性の症状の治療に有用である。Y4選択性アゴニストは、（ａ）明細書中で特定されたＣ末端配列及びＮ末端配列の特徴を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）共有結合性分子内連結を有するか、又は（ｃ）各々がタイプ（ａ）アゴニストのＣ末端レセプター認識配列の最後の４残基を含んでなる共有結合的に連結された２つのＣ末端Y4レセプター認識アミノ酸配列を含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、例えば抗菌薬若しくは飼料添加物としてさえ使用される、ブレビバシラス（Ｂｒｅｖｉｂａｃｉｌｌｕｓ）スピーシーズからの新規ペプチド、ならびに、２個若しくはそれ以上のＤ−アミノ酸を有する単離かつ精製された熱安定性のアミノ末端がメチル化されカルボキシ末端が還元されたペプチドを包含するそれに関するペプチドの、組成物ならびに特徴付けおよび使用方法を包含する。
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本発明は、その必要のある哺乳類、摘出臓器または細胞における酸化的障害の軽減方法を提供する。該方法は、有効量の芳香族カチオン性ペプチドを投与することを含む。該芳香族カチオン性ペプチドは、(a) 少なくとも1個の正味正電荷；(b) 最少で3個のアミノ酸；(c) 最大で約20個のアミノ酸；(d) 正味正電荷の最少数(p_m)とアミノ酸残基の総数(r)との間に、3p_mがr+1以下の最大数であるという関係；(e) 芳香族基の最少数(a)と正味電荷の総数(p_t)との間に、3aまたは2aがp_t+1以下の最大数であるという関係（但し、aが1のときは、p_tも1であり得る）；および、(f) 少なくとも1個のチロシンまたはトリプトファンアミノ酸を有する。 （もっと読む）

プロテアソーム活性を調節する新規の分子に関し、それはプロテアソーム起因の病状や疾患を予防または／および治療するための医薬品や化粧品に用いられる。 （もっと読む）

脱髄性自己免疫性疾患の処置のための組成物および方法が提供される。治療的用量は、自己免疫T細胞およびB細胞の反応の標的として同定されたタンパク質共通配列を示すアミノ酸配列を含む、規則正しい治療的ペプチド、または、1つもしくは複数の修飾型の規則正しい治療的ペプチドの組み合わせにより投与される。多発性硬化症における標的タンパク質の規則正しい治療的ペプチドは特に興味深く、例えば、ミエリンタンパク質であるMBP、MOG、PLP、MAGおよびサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼなどがある。規則正しい治療的ペプチドは、規則正しい繰り返しのみからなってもよく、または他のD-もしくはL-アミノ酸残基の付加によっていずれかの末端において延長されてもよい。治療のために、規則正しい治療的ペプチドは、皮下、腹腔内、血管内などを含む特定の部位での注射によって、局所的もしくは非経口的に、またはエレクトロトランスポートなどによって経皮的に投与されてもよい。本方法は、予防または治療目的で使用される。本発明の組成物はまた、他の治療活性物質、免疫モジュレーター、免疫抑制剤、β-インターフェロン、ステロイド、スタチンなどを含んでもよい。

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本発明は、配列番号１：X₁X₂RGDX₃FGX₄X₅LLFIHFX₆IGSX₇HSX₈IX₉に相当する環状ペプチドに関し、ここで、数値表示のない文字は、一文字国際記号によって定義されるアミノ酸であり；Ｘ_１は、置換されてもされなくてもよいアミノ末端を有するＧまたはＧＧであり；Ｘ_２はＣであるか（ここで、Ｘ_２＝Ｘ_４である場合、２つのＣは、ジスルフィド結合により架橋する）、または、Ｘ_２はＸ_４とラクタムによる架橋を形成し得るか（Ｘ２またはＸ４のいずれかは、Ａ、Ｄ等の酸基を有するアミノ酸であり、他方は、Ｑ、Ｎ等のアミノ基を有する）かのいずれかであり；Ｘ_３は、Ｍモチーフまたはノルロイシンモチーフのいずれかであり；Ｘ_５は、Ｇを含む１または複数のジ−、トリ−またはテトラ−ペプチドモチーフであるか、または、ＧおよびＳの組み合わせであるか、または、Ｘ_５は、次のアミノ酸（Ｌ）のＮ末端上に位置する３−ニトロ−２−ピリジンスルフェニル基との共有結合点として機能を果たす側鎖を有するＣモチーフであり；Ｘ_６はＲモチーフまたはＫモチーフのいずれかであり；Ｘ_７はＲモチーフまたはＫモチーフのいずれかであり；Ｘ_８はＲモチーフまたはＫモチーフのいずれかであり；Ｘ_９は、アミドＣ末端を有する脂肪族アミノ酸（Ｇ、Ａ等）である。本発明のペプチドは、例えば、血管分布過多に関連する病状の治療用の医薬の有効成分として用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、式：Ｘ−Ｒ^１−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５；またはＲ^１（Ｘ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ａ）−Ｒ^２（Ｚ）−Ｄ−［Ｄｐｒ、ＯｒｎまたはＬｙｓ］（Ｂ）−Ｒ^３（Ｙ）−ＮＲ^４Ｒ^５［式中、Ｘは硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、またはＡｃ−であり；Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は共有結合、または同じであっても異なっていてもよい１以上のＤ−アミノ酸から独立に選択され；Ｙは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；Ｚは硬酸陽イオンキレート剤もしくは軟酸陽イオンキレート剤であるか、または存在せず；ＡおよびＢは独立にハプテンまたは硬酸陽イオンキレート剤であり、これらは同じであっても異なっていてもよく；かつ、Ｒ^４およびＲ^５は硬酸陽イオンキレート剤、軟酸陽イオンキレート剤、酵素、治療薬、診断薬およびＨからなる群から独立に選択される］の化合物を提供する。本発明はまた、これらの化合物を用いる方法およびこれらの化合物を含有するキットも提供する。
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イオン交換クロマトグラフィーによってラセミ化されたポリペプチドを精製するための方法。 （もっと読む）

少なくとも２個で１５個以下のアミノ酸を有するペプチドが提供される。ペプチドはアミノ酸配列Ｘ−ＹまたはＹ−Ｘを含み、式中、Ｘは芳香族アミノ酸であり、Ｙはグリシン以外のアミノ酸である。また、かかるペプチドを含む医薬組成物およびキット並びにアミロイド関連疾患を診断および処置するためのそれの使用方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、目的の標的に結合する既知親ポリペプチド内の二次構造の一次配列を決定する方法を含めた、ペプチドおよびタンパク質中の標的特異的部位の同定および決定の方法を提供する。本発明の１つの実施態様では、金属イオンに対する結合のために利用可能な窒素原子および硫黄原子を含有する基または擬態は、ペプチドまたはタンパク質の既知一次配列中の隣接残渣中で単独残渣の代わりに徐々に置換されるか、その間に挿入される。生じた配列は、金属イオンで複合され、それにより金属ペプチドを形成する。その後、生じた金属ペプチドは、目的の標的に関連した結合または官能性アッセイで使用され、そして、明らかであるか、または実質的に減少または変化した結合または官能性を生じる金属ペプチドは、このような結合または官能性に関与した一次配列を同定するために決定される。 （もっと読む）