【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンＡに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 （もっと読む）

Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、およびｚが明細書において定義される式で表されるメラノコルチン受容体特異的環状ペプチド、前述の式で表されるペプチドを含む組成物および製剤、ならびにメラノコルチン受容体により仲介される疾病、徴候、状態、および症候群を阻止、寛解、または治療するための方法。
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【課題】溶液を凍結乾燥するための方法を提供すること。
【解決手段】容器内において、活性薬剤の溶液（５０）を凍結乾燥するためのプロセスが提供される。活性薬剤の溶液は、容器内に入れられ、この容器は、カバープレート（６０）で覆われ、凍結乾燥装置内に配置される。凍結乾燥は、放射か、対流か、もしくはその両方によって乾燥するように行われ得る。このプロセスによって作製されるデバイス（活性薬剤−プラスチック投与デバイス（例えば、シリンジ（２０））であり、凍結乾燥ケークの形態で活性薬剤を含む）、およびこのような投与デバイスのアレイも、また提供される。 （もっと読む）

【課題】ＨＩＶ膜融合のインヒビターを提供すること。
【解決手段】少なくとも４個のアミノ酸残基を含んでなり、かつコンセンサス配列ＷＸＷＬ〔式中、ＷはＤ−トリプトファンを表し、ＬはＤ−ロイシンを表し、ならびにＸは任意の残基（moiety）を表す〕を含んでなり、可溶性の非凝集性三量体ペプチドのポケットに結合するＤ−ペプチドであって、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドは、可溶性の三量体型のコイルドコイルと、ＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルのポケットを形成するアミノ酸残基を含むのに充分なＨＩＶ ｇｐ４１のＮ−ヘリックスコイルドコイルの部分とを含み、該可溶性の非凝集性三量体ペプチドが、疎水性ポケットが空であり、リガンドによる結合が可能となるように疎水性ポケットを提示する、Ｄ−ペプチド。 （もっと読む）

【課題】IgE依存的ヒスタミン放出因子(IgE-dependent histamine releasing factor,HRF)およびそれに結合するペプチドを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むダイマーを形成できる欠失型HRF、前記欠失型HRFをコードする遺伝子およびHRFの活性を抑制することができる新規なHRF結合ペプチド。ヒスタミンおよびIL-8分泌を可能にする前記ダイマーを形成できる欠失型HRFを用いた、HRFによるアレルギー発生を抑制する薬物のスクリーニング、およびアレルギー患者血清内HRF検出のためのキット。また、前記HRF結合ペプチドの、動物の喘息、鼻炎等のアレルギー疾患またはマラリアの予防および治療への使用。 （もっと読む）

【課題】細胞内安定性や正常細胞への機能障害などから副作用を避けることができる抗がん剤またはＤＤＳとして使用可能な物質を提供すること。
【解決手段】本発明者らは、ＥＧＦＲに結合するペプチド配列等の結合ペプチドおよび溶解型ペプチド配列を用いて、ＥＧＦＲ等を過剰に発現するがん細胞を標的とする新規キメラペプチドを開発したことによって、かかる課題を解決した。特に、ＥＧＦ受容体結合ペプチド等と、細胞殺傷性ペプチドとを含むキメラペプチドを用いることによって、この課題を解決した。 （もっと読む）

本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

本発明は、微生物を検出するための基質であって、任意選択でリンカー分子またはリンカー部分を用いて、アミノ酸X1およびX2、またはX1、X2およびX3からなるジまたはトリペプチドに連結した一組の分子マーカーを含み、前記アミノ酸の1つ、例えばX1がD-アミノ酸であり、残りのアミノ酸、例えばX2およびX3が任意のD-またはL-アミノ酸であってもよい、基質を含む。前記基質は、バチルス・アンスラシスの検出に使用することが好ましい。あるいは本発明は、微生物、より具体的にはP.エルギノーサを検出するための基質であって、任意選択でリンカー分子またはリンカー部分を用いて、グリシンアミノ酸からなるトリ、テトラまたはペンタペプチドに連結した一組の分子マーカーを含む基質を対象とする。本発明はさらに、本発明の基質を用いて微生物、具体的にはバチルス・アンスラシスおよびシュードモナス・エルギノーサを検出するための方法、およびこのような方法における基質の使用を含む。 （もっと読む）

本発明は、治療薬としての使用のため及び／又は疾病の予防のためのＤペプチド又は抗体を含有する組成物に関し、その際、ａ）Ｄペプチドは、アミロイドペプチドと相互に作用し、かつｂ）抗体はａ）からのＤペプチドと結合し、かつさらにａ）からのアミロイドペプチドと結合する。 （もっと読む）

【課題】サイクロスポリン(cyclosporins)の類の新規使用、および、特に、非免疫抑制性、シクロフィリン結合サイクロスポリン類の、炎症性自己免疫疾患の処置における新規薬学的使用の提供。
【解決手段】サイクロスポリンが式Ａ


[式中、Ｂは式Ｂ


ＣはMeLeuまたは４−ヒドロキシ−MeLeuである]の化合物またはその薬学的に許容される塩である薬剤。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明の化合物は、シクロフィリンに結合する非免疫抑制性シクロスポリン類似体である。前記化合物は、置換基Ｒ'、Ｒ１およびＲ２を有するオキシアルキルから成るシクロスポリンＡのアミノ酸Ｉの修飾側鎖を含むものであり、前記Ｒ'は、Ｈまたはアセチルであり、前記Ｒ１は、飽和または不飽和直鎖または分岐脂肪族炭素鎖であり、前記Ｒ２は、水素；非置換、Ｎ置換、若しくはＮ，Ｎ二置換アミド；Ｎ置換若しくは非置換アシル保護アミン；カルボン酸；Ｎ置換若しくは非置換アミン；ニトリル；エステル；ケトン；ヒドロキシ、ジヒドロキシ、トリヒドロキシ、若しくはポリヒドロキシアルキル；または置換若しくは非置換アリールである。
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２つ以上のリガンドを含む多リガンド捕捉剤、ならびに関連組成物、方法および系を記載する。
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本発明は、メラノコルチン１受容体（ＭＣ１Ｒ）に対する選択性を有するネイティブα−メラニン形成細胞刺激ホルモン（α−ＭＳＨ）の安定ペプチド類似体を提供する。また、本発明は、α−ＭＳＨペプチド類似体の薬学的調製物、ならびにＭＣ１Ｒに関与する医学的および獣医学的状態の処置においてこれらの類似体を使用する方法も提供する。さらに別の態様では、本明細書中では、被験体に、薬学的に許容される賦形剤と治療上有効な量の本明細書中で提供する化合物とを含む薬学的組成物を投与することを含む、炎症を処置することを必要としている被験体における炎症を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、既知の立体異性体の複雑な混合物と比較して改善した抗癌活性を示す、新規の光学的に純粋な化合物に関する。そのような化合物は、式（Ｉ）のものであって、式中、各Ｘは任意のアミノ酸を独立に表し；ｎは０又は１であり；ｍは０から３の間の整数であり；ｋは少なくとも３の整数であり；ＰｓｉはＬｙｓとＰｒｏの間のペプチドアミド結合に代わる還元された結合であり；式（Ｉ）の化合物の偽ペプチド単位中のＬｙｓ残基は、全てＬ立体配置又は全てＤ立体配置のいずれかである。そのような化合物の製造方法及びその治療的使用も提供する。合成方法は、ボランを使用する、ジペプチド中間体におけるＬｙｓとＰｒｏとの間のペプチド結合の選択的還元を伴う。前記治療的使用は、癌、炎症、及び創傷治癒のためのものである。 （もっと読む）

本発明は、融合コンストラクト、融合コンストラクトを使用する方法、及び腫瘍、癌、新生物及び悪性腫瘍有害もしくは異常な細胞の増殖又は過増殖疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、アミノ酸配列が、プロリン-グルタミン-グルタメート-X(P-Q-E-X)であって、Xはリジン(K)又はイソロイシン(I)であるテトラペプチドを提供する。これらのテトラペプチドは、皮膚の上皮細胞及び線維芽細胞による炎症性サイトカインインターロイキン-6(IL-6)の紫外線(UV)誘発発現を阻害する。また、テトラペプチドは、紫外線に対する直接曝露又はUV処理角化細胞により調整された媒体による処理によって誘発される皮膚線維芽細胞によるマトリックスメタロプロテイナーゼ-1(MMP-1)の上方制御を抑制する。テトラペプチドは、小サイズで生物活性であるため、皮膚の炎症疾患の治療用として、スキンケア製品の活性成分として適している。 （もっと読む）

精製ポリペプチドは、酸化作用に対して耐性を有する、ApoA1類似物質、またはその断片を含む。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、His-Pro-Phe-His-Leu-D-Leu-Val-Tyr-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、His-Pro-Phe-His-Leu-D-Leu-Val-Tyr-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHEtのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-NHEtのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）