プロ蛋白質転移酵素阻害剤は、蛋白質分解プロセシングおよびVEGF-CおよびVEGF-Dの活性化を減らし、血管新生および／またはリンパ脈管新生を阻害することが判明した。血管新生および／またはリンパ脈管新生を阻害するための、および患者において、腫瘍および／または網膜障害のような過剰血管新生に関連する疾患、ならびに悪性疾患の転移性拡大、黄斑変性、炎症媒介疾患、関節リウマチ、糖尿病性網膜障害、および乾癬のようなリンパ脈管新生に関連した疾患を治療するための方法および組成物を開示する。本発明の方法および組成物は、抗-プロ蛋白質転移酵素抗体、プロ蛋白質転移酵素をコードするポリヌクレオチドに対するアンチセンス核酸分子、およびプロ蛋白質転移酵素発現を阻害するためのsiRNAよりなる群から選択されるプロ蛋白質転移酵素アンタゴニスト、ならびにプロ蛋白質転移酵素阻害剤を利用する。
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本発明は、グレリンを用いて炎症誘発性のサイトカイン発現を阻害する方法を提供する。
また、本発明により、グレリンまたはそのフラグメントを投与する工程を包含する、食欲の喪失を処置する方法が提供される。また、本発明により、グレリンまたはそのフラグメントを投与する工程を包含する、敗血症を処置する方法が提供される。本発明は、被験体における炎症を処置する方法を提供し、これは、有効量のグレリンを被験体に投与する工程を包含する。
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式 (I)の化合物が記載される：
c(R₁-Arg-Gly-Asp-R₂)
ここで、様々な基の意味は、明細書中に記載の通りであり、この化合物は、インテグリン阻害剤、特にα_vβ₃およびα_vβ₅ ファミリーのインテグリンの阻害剤であり、それゆえ、医薬、特に異常な血管新生が根底にある疾患、例えば、網膜症、急性腎不全、骨粗鬆症および転移の治療用医薬として有用である。本明細書に記載する化合物は、好適に標識された場合、特に小さい腫瘤および動脈閉塞の発症の検出のための診断薬として、および標的化薬物ベクターとして有用でもある。 （もっと読む）

本発明は、FcγRIIAと結合するよりも高い親和性でヒトFcγRIIBと結合するヒト化FcγRIIB抗体、そのフラグメントおよび変異体に関する。本発明は、本発明のヒト化抗体を、Fc受容体介在性シグナル伝達のバランスの低下に関連した疾患（例えば癌、自己免疫疾患、および炎症性疾患）を治療するために使用することを包含する。本発明は、治療用抗体のエフェクター機能を高めるために本発明のヒト化抗体を投与することにより治療用抗体の治療効果を増大する方法を提供する。本発明はまた、本発明のヒト化抗体をワクチン組成物とともに投与することによりワクチン組成物の効力を増大する方法も提供する。本発明は、自己免疫疾患を治療する方法およびFcγRIIBを発現する癌細胞を除去する方法を包含する。
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式(I)の化合物が記載され、式中、RおよびR₁ 基は明細書に定義の通りであり、カンプトテシン分子の20位においてRGD配列を含むシクロペプチドとの縮合を含む。該化合物は、インテグリン受容体α_vβ₃およびα_vβ₅に対して高い親和性を有し、マイクロモル濃度でのヒト腫瘍細胞株に対する選択的細胞毒性活性を有する。


(I)
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本発明は、シアリルテトラアオシル糖を結合し、細胞死を免疫エフェクター細胞を必要とすることなく直接的に誘導する能力を有する、単離された特異的結合メンバーを提供する。係る結合メンバーは、抗体又はその部分であってもよい。同様に提供される発明は、係る結合メンバーの医薬における使用及び係る結合メンバーをコード化している核酸の使用である。 （もっと読む）

ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤、前記阻害剤を含む医薬組成物及びキット、並びにその使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、肝細胞増殖因子に対する中和モノクローナル抗体、およびそのモノクローナル抗体を含む薬学的組成物、および例えば神経膠腫を阻害するためにそのような薬学的組成物を患者に投与する工程を包含する処置方法に関する。そのモノクローナル抗体は、ヒト肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）に結合し、かつＨＧＦを中和する。このモノクローナル抗体は、少なくとも１つのＨＧＦの生物学的活性、好ましくは複数または全てのＨＧＦの生物学的活性を阻害する。
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ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、記載される化合物によって差別的に阻害され得る。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物を用いて選択的に阻害し得る。このペプチドベースの化合物は、少なくとも、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している。他の治療的効用の中でも、このペプチドベースの化合物は、抗炎症性の特性、および細胞増殖の阻害を示すと考えられる。 （もっと読む）

本発明の特定の局面は、癌細胞の増殖または生存度に影響を与えるために、肝細胞癌（ＨＣＣ）細胞を標的化および／または処置するための方法および組成物を提供する。例示的な方法および組成物は、細胞関連性のＨＣＣタンパク質（例えば、配列番号ｌ〜８、ＰＧＭＲＣＩ（プロスタグランジンレセプターの膜成分１）、ＳＥＭＡ５Ａ（セマフォリン５Ａ）、ＳＬＣ２Ａ２（溶質キャリアファミリーメンバー）、ＡＢＣＣ２（ＡＴＰ結合カセットサブファミリーＣメンバー２）およびＨＡＬ（ヒスチジンアンモニアリアーゼ）に対応する）に関し、正常な組織と比較して、疾患組織または他の疾患を有する患者の組織において、特異的な標的遺伝子および／または遺伝子産物がアップレギュレートまたはダウンレギュレートされるという発見に少なくとも部分的に基づく。本発明の組成物は、例えば、抗体、アンチセンスおよびｓｉＲＮＡ因子を含む。 （もっと読む）

本発明は、皮膚の細胞の相互、及び基底膜の接着性を増加させることにより皮膚の弾力（firmness）の改善を図る化粧品の組成物に関する。当該組成物は、化粧品として有効量の、一般化学式Ｘ−イソルシル−リシル−バリル−アラニル−バリン−Ｙ、ＸＩＫＶＡＶとして知られるペプチドを有する。本発明は、また、皮膚の弾力を増加させる化粧品の組成物の調整におけるＸＩＫＶＡＶペプチドの使用に関する。
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本発明は、癌（特に、リンパ腫）を検出、診断および処置する際に使用するための新規配列に関する。本発明は、その発現が癌と関連する癌関連（ＣＡ）ポリヌクレオチド配列を提供する。本発明は、細胞表面上に提示されそして癌に対する新規な治療標的を提示する、癌と関連するＣＡポリペプチドを提供する。本発明は、さらに、癌の診断組成物および癌の検出のための方法を提供する。本発明は、ＣＡポリペプチドに特異的なモノクローナル抗体およびポリクローナル抗体を提供する。本発明はまた、診断ツールおよび治療組成物、ならびに癌のスクリーニング、予防および処置のための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）による化合物に関するものであり、式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立してアルキルを含む群より選択され、ｎは、１から４の間の任意の整数であり、Ｒ_３は、リシル、オルニチル、２，４−ジアミノブチリル、ヒスチジル、および式（ＩＩ）によるアシル部分を含む群より選択されるアシルであり、ここで、ｍは、１から３の任意の整数であり、ＹＥは薬学的に許容されうる陰イオンである。
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本発明は、悪性腫瘍および感染症を治療する方法、治療にまたは臨床試験への加入に適する患者を認定する方法、および医療適用において使用される抗体を産生する方法に関する。一般に、本方法は、ＮＫ細胞表面に存在する活性化レセプターを標的とし、かつ同時に悪性のまたは感染した標的細胞の表面に存在する分子と相互作用し、それによって抗体の治療効率を増強する抗体の使用を含む。 （もっと読む）

式ＶＡＰＥＥＨＰＴＬＬＴＥＡＰＬＮＰＫを有する、ペプチドＣＭＳ−０１０から誘導されたペプチドを、医薬組成物としてのその使用と共に開示する。また、ＣＭＳ−０１０に由来するペプチドを供し、該ペプチドを医薬上許容される担体と混合することを含む、医薬組成物を製造するための方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、構成成分Ａとして、ＴＮＦリガンドファミリーメンバーの少なくとも３個のモノマーと、構成成分Ｂとして、ＴＮＦリガンドファミリーメンバーのモノマーを互いにリンクする少なくとも２個のペプチドリンカーとを含むポリペプチドに関する。本発明はまた、疾患の治療のための、および薬剤あるいはワクチンの製造のためのこれらのポリペプチドの使用に関する。本発明はまた、これらのポリペプチドの製造および分離方法、これらポリペプチドをコードする核酸、これらの核酸を含むベクター、これらのベクターによってトランスフェクトされる宿主細胞、およびこれら発明のオブジェクトを含む薬学的組成物に関する。最後に、本発明は、例えばアフェレーシス手段による、体液内に含まれる成分の体外での操作、枯渇、および／または除去の方法に関する。
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本発明は、第１型の抗原タンパク質および第２型のクラスＩＩのＭＨＣのリガンド・タンパク質からなる結合産物に関するものであり、前記２つのタンパク質型は生物環境中で１個または数個の安定した結合によって結合している。 （もっと読む）

本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）

本発明は、Moraxella catarrhalis外膜タンパク質から単離され、CEACAM受容体に結合するリガンドであって、開示される群から選択されるアミノ酸配列、またはその断片(fragment)、相同体(homologue)、機能等価体(functional equivalent)、誘導体、変性、水酸化、スルホン化、糖修飾もしくはその他の二次的修飾を受けた産物を含む受容体結合ドメインを含むリガンドに関するものである。本発明はまた、該リガンドを含む薬剤とワクチン、そして感染症の治療または予防におけるそれらの使用を提供する。また、リガンドと、感染症の治療または予防におけるその使用を提供する。また、新たな治療用化合物の特定のためのスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は新規な免疫原、ＭＴＡ（５’−デオキシ−５’−メチルチオアデノシン）に高い特異性を有する新規な抗体、この抗体を用いた治療及び製剤、及びスペルミジンシンターゼの活性を測定する高感度なアッセイを提供する。 （もっと読む）