置換ピリジル及びイミダゾイル基を有する配位子に基づき、ヘテロ環式放射性核種の錯体が調製される。配位子は２官能性であり、生理活性分子へのリンカーとして作用することができるアミノ酸残基、及び放射性核種を錯化することができる三座キレーターを有する。生物活性分子は、ペプチド又はソマトスタチンであってもよい。 （もっと読む）

一般式(I):


を有するC型肝炎ウイルス阻害剤を開示する。HCVを阻害するための、該化合物を含有する組成物および該化合物を用いる方法もまた開示する。
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本発明は、金属リガンドとして有用であり、分子認識部分を含むか、または分子認識部分に結合可能な化合物、およびこれらの化合物の作成方法に関する。分子認識部分を含む化合物がいったん適当な金属放射性核種に配位すると、配位した化合物は放射線療法および診断撮像の分野において放射性医用薬剤として有用である。したがって、本発明は、本発明の放射性標識化合物を用いての診断方法および治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、1種または複数のメラノコルチン受容体型をモジュレートするのに有効な新規ペプチド化合物、療法における該化合物の使用、それを必要とする患者への該化合物の投与を含む治療方法、および薬剤の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療ならびに肥満に関連する様々な疾患または状態との関係において特に興味深い。 （もっと読む）

本発明は、抗原−主要組織適合抗原複合体（ＭＨＣ）などの多元標識付け抗原提示化合物を用いてサンプル中の抗原応答性細胞を検出するための方法に関する。さらに、本発明は、血液サンプルなどの好ましくは単一のサンプルであるサンプル中の抗原応答性細胞を検出するための、抗原−主要組織適合抗原複合体（ＭＨＣ）などの本多元標識付け抗原提示化合物の使用に関する。本方法は、Ｔ細胞およびＢ細胞などの特異性抗原応答性細胞の高スループット分析を可能にし、これにより、たとえば、疾患または病状のモニタ、および免疫療法薬、ワクチン、または同定エピトープもしくは免疫原性アミノ酸配列の開発のための高スループットの方法を提供する。
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【課題】炎症性サイトカインの産生、ケモカイン産生或いはＴ細胞増殖を伴う肝炎、リウマチなどの炎症性疾患に対して副作用の少ない予防・治療剤が強く望まれていた。
【解決手段】アポリポタンパク質Ａ−ＩＩの断片である配列番号２記載の範囲に存在し、少なくとも配列番号２３記載のアミノ酸配列を含む、あるいは、配列番号４、配列番号５記載のアミノ酸配列を含む８個〜３０個のアミノ酸よりなるペプチド及びその改変体が、炎症性サイトカイン、ケモカインの産生抑制、又はＴ細胞の増殖を抑制し、それらを含む製剤が炎症性疾患を予防・治療することができることを突き止め、前記課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、その対応するポリペプチドに比べて改善された特性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子を調製する方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。例えば、本発明は、１つ以上の架橋を配置することにより、らせんポリペプチドのインビボ半減期を増大させる方法を提供する。上記方法のいくつかの実施形態では、上記ポリペプチドのインビボ半減期は、上記架橋のない対応するポリペプチドに比べて平均少なくとも５０倍増大する。 （もっと読む）

本発明は、酵素による直接的かつ部位特異的なトランスグルタミネーション反応によって生体適合性のポリマー分子にモノ抱合化された、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）およびインスリン分泌性の類似体ペプチド、ならびに２型糖尿病のような代謝異常性の病状における治療に適用するためのこれらの医薬製剤および送達系に関する。
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【課題】優れた抗菌活性を有するランチビオティック型カルボキシアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(II)で表され、抗菌性を有するランチビオティック97518の新規なアミド誘導体、その製造方法、及びそれを用いた医薬組成物。
【化１】


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【課題】骨形成タンパク質複合体の新規投与形態を提供する。
【解決手段】本発明は、少なくとも１種の不溶性カルシウム塩及び骨形成タンパク質と多糖類との少なくとも１種の複合体を含有する共沈物から成る骨形成組成物であって、前記共沈物は分割形態にある、骨形成組成物に関する。本発明はまた、本発明を実施するためのキットにも関する。本発明はまた、少なくとも１種の不溶性カルシウム塩及び骨形成タンパク質と多糖類との少なくとも１種の複合体を含有する、分割した形の共沈物の製造方法にも関する。本発明はまた、前記共沈物を含有する製剤、医薬品及び医療用具にも関する。 （もっと読む）

本発明は、心不全を含むがこれに限定されない心臓血管病状の治療、改善又は阻害のための、選択的副腎皮質刺激ホルモン放出ホルモン受容体２型（ＣＲＨＲ２）作動薬、及びその組成物である、新しいペプチドに関する。この新しいペプチド作動薬は好ましくは、ＰＥＧ化ペプチドを含む修飾を含む。更に、本発明はＣＲＨＲ２活性に関係する疾病又は疾患の治療及び予防のための方法にも関する。
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天然内皮を模倣するナノマトリックスの産生において使用するためのペプチド両親媒性物質が、本明細書で開示される。開示される天然内皮を模倣するナノマトリックスは、内皮化を促進し、再狭窄および血栓症を阻害するための血管ステント等の医療デバイスをコーティングするために使用することができる。本要約は、特定の技術分野における検索の目的の選別手段であることを意図し、本発明を限定することを意図しない。本発明の目的に従って、本明細書に具体化され、広域に説明されるように、本発明は、天然内皮を模倣するナノマトリックスの産生における使用のためのペプチド両親媒性物質に関する。開示された天然内皮を模倣するナノマトリックスは、血管ステント等の医療デバイスをコーティングするために使用され得る。
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本発明は、ＲＧＤ含有環状ペプチド模倣体、前記ペプチド模倣体と蛍光プローブ、光増感剤、キレート剤、又は細胞毒性薬から選択されるペイロードの成分とのコンジュゲート、及びこれらのコンジュゲートを含む医薬組成物を提供する。本発明のコンジュゲートは、様々な疾患、障害及び状態の診断目的及び治療の両方に有用である。より具体的には、蛍光プローブを含むコンジュゲートは、診断目的、例えば、臓器及び組織の可視化、並びに腫瘍の診断に使用することができ、光増感剤を含むコンジュゲートは、腫瘍と非腫瘍組織の両方の光線力学的療法用に使用することができ、キレート剤を含むコンジュゲートは放射線イメージング又は放射線療法において使用することができ、且つ細胞毒性薬を含むコンジュゲートは標的化学療法において使用することができる。 （もっと読む）

本明細書において、抗ＩＬ−１２抗体が開示され、これは、この抗原結合部分を包含する。試料母体から抗ＩＬ−１２抗体を単離および精製するための１つ以上の方法が示される。これらの単離された抗ＩＬ−１２抗体は、臨床現場および研究開発に使用することができる。単離された抗ＩＬ−１２抗体を含む医薬組成物も記載される。
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本発明は、ペプチド誘導体（ペプチドまたは擬似ペプチド）に、および興味の分子のためのベクターとしてのそれらの使用に関する。本発明は、対象の分子に結合した本発明のペプチド誘導体を含有するコンジュゲートにも関する。本発明のペプチドおよびプロドラッグコンジュゲートは、製薬上または診断上対象の分子、例えば治療用分子、イメージングもしくは診断剤または分子プローブなどを、細胞膜を横断してベクター化するために、およびとりわけ、血液脳関門（ＢＢＢ）を横断するそれらの輸送を促進するために、使用することができる。
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本明細書で図示される式１により表される化合物を、本明細書で開示する。それに関連する治療方法、組成物、薬物、および剤形もまた開示される。 （もっと読む）

活性薬剤の水溶液と、有機溶媒中に１つ以上のＤＩＬＡ２アミノ酸化合物または脂質を含有するリポソーム形成成分の溶液とを接触させて、衝突流を形成することによって調製される、治療薬のリポソーム送達のためのプロセスおよび組成物。治療用途のためのリポソーム成分の形成を制御するために流量、ｐＨ、および培養時間を含むプロトコルが使用される。衝突流は、活性薬剤をカプセル化するリポソーム製剤を調製するために、収集および培養され得る。該組成物は、緩衝液で反応を停止し、接線流および透析濾過、ならび薬学的組成物として仕上げるための他の手段によって濾過することができる。薬物搭載物を送達するための効率が提供される。組成物は、１個以上の担体粒子を含有するリポソームを含みことができ、各担体粒子は、活性薬剤およびペプチドを有し、ペプチドの質量＋リポソームの質量／活性薬剤の質量の比は、約１５未満である。
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本発明は、血管作用性小腸ペプチド（ＶＩＰ）またはその断片を含む組成物、ならびに腎疾患、特に腎線維症、およびその他の関連する状態の治療におけるそのような組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】効果的な抗ＨＣＶ治療を提供する。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害するペプチド模倣化合物。Ｃ型肝炎ウイルスの生活環を妨害することにより、抗ウイルス剤として作用する。エクスビボ使用のため、またはＨＣＶ感染に罹患している患者に投与するための、これらの化合物を含む組成物。化合物を含む組成物を投与することによる、患者のＨＣＶ感染の処置方法。
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本発明は、MUC1細胞質ドメイン由来のペプチドおよびその使用方法を提供する。これらのペプチドは、インビボで、MUC1のオリゴマー化を阻害することができ、それにより腫瘍細胞増殖を防止し、腫瘍細胞アポトーシスおよびインビボでの腫瘍組織の壊死を誘導することができる。

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