本発明は、ホルミルペプチド受容体（forymyl peptide receptor、ＦＰＲ）またはその類似受容体に作用するペプチドを、呼吸器の炎症を抑制する上で効果的な量で含有する、炎症性呼吸器疾患の治療または予防のための呼吸器内投与用薬学製剤、前記製剤を用いて炎症性呼吸器疾患を治療または予防する方法、および前記製剤を含むキットに関するもので、前記ペプチドを注射で全身投与する場合に比べて、直接呼吸器に投与することにより呼吸器炎症抑制効果が顕著に向上する。
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【課題】ポリペグ化されたプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。 （もっと読む）

【課題】抗生物質耐性菌株に対して高度に有効な新規の抗生物質を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供することによって解決された。また、本発明は、該化合物を含む薬学的組成物、該組成物を用いて哺乳動物における細菌感染症を治療する方法、および該化合物を調製するのに役立つ方法および中間生成物も提供する。本発明は、抗生物質として有用な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を提供する。本発明に係る化合物は、グリコペプチドがセファロスポリンのピリジニウム部分に共有結合しているというユニークな化学構造を有する。その他の特性のうち、本発明に係る化合物は、メチシリン耐性連鎖ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）などのグラム陽性細菌に対して意外で予想できない効能を有する。 （もっと読む）

【課題】独自の化学構造を有する架橋グリコペプチド−セファロスポリン新規抗生物質を提供する。
【解決手段】抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩。また、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。特性のなかでもとりわけ、化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。 （もっと読む）

【課題】単純ヘルペスウイルス２型抗体の診断のために有用なペプチド構造物の提供。
【解決手段】下記のペプチド構造：［（Ｘ¹）_p−１６アミノ酸配列−（Ｘ²）_q−Ｓｐ］_n−コア、ここで「１６アミノ酸配列」は、：ＧｌｕＧｌｕＰｈｅＧｌｕＧｌｙＡｌａＧｌｙＡｓｐＧｌｙＧｌｕＰｒｏＰｒｏＧｌｕＡｓｐＡｓｐＡｓｐ；を示し、そしてここで、同じでもよいし、異なってもよいＸ¹およびＸ²は、同じでもよいし、異なってもよい１〜６の非干渉アミノ酸残基を表し；Ｓｐは、該コアから外向きに伸長したスペーサー基を示し；ｎは、少なくとも４であり；ｐは、０または１であり；ｑは、０または１であり；そして該コアと該スペーサー基との間の連結は、化学的または物理的で有り得る、ペプチド構造。 （もっと読む）

０．３重量％以下の４−（［２−（５−ヒダントイル）］アセチルアミノ）−フェニルアラニン類似体を含むデガレリックスの、（固体支持体）−ＮＨ_２上でのステップ様（段階的）合成において、ステップは、α−アミノ基がＦｍｏｃで保護されたアミノ酸若しくはペプチドの溶液を提供し；該支持体を該溶液と、アミノ酸若しくはペプチドのカルボニル基と（支持体）−ＮＨ_２との間でペプチド結合を形成するための試薬の存在下で接触させ；該支持体を有機塩基、特にピペリジン、と有機溶媒中で接触させることによりＦｍｏｃを除去することを含む。本発明の方法により調製された高純度のデガレリックス、及びデガレリックスの合成におけるＦｍｏｃの使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規Ｅｘｅｎｄｉｎ変異体及びその上に重合体を複合させたＥｘｅｎｄｉｎ変異体複合物を提供し、さらに、それらを含む薬物組成物及びそれらの疾病治療の用途、例えば血糖の低下、糖尿病の治療、特にＩＩ型糖尿病の治療にける用途を提供する。本発明は、体重減少におけるＥｘｅｎｄｉｎ複合物の用途をさらに提供している。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患、特にＨＣＶの処置、予防および／または改善に有用である式(Ｉ)


の有機化合物を記載する。
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【課題】タンパク質のＮ末端に水溶性ポリマーを選択的に結合させ、均一なタンパク質を含む組成物を製造する。
【解決手段】ホウ水素化ナトリウム、シアノホウ水素化ナトリウムなどの還元剤を使用する還元的アルキル反応を用いて、タンパク質のＮ末端のα−アミノ酸をデキストラン、ポリ（Ｎ−ビニルピロリドン）、ポリエチレングリコール類のような水溶性ポリマーで選択的に修飾し、モノポリマー／タンパク質結合体の実質的に均質で、安定なタンパク質を含む組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、PRDX5あるいはPRDX6を含む、網膜症又はAMDの予防または治療剤ならびにPRDX5あるいはPRDX6をコードするポリヌクレオチドを含む、網膜症またはAMDの予防または治療剤を提供する。さらに、本発明は、網膜症またはAMDを罹患する患者において、その病気の予防または治療方法を提供する。その治療方法には、有効量のPRDX5あるいはPRDX6の患者への投与、PRDX5あるいはPRDX6をコードする有効量のポリヌクレオチドを投与することが含まれている。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ３のＳｅｒ７２７のリン酸化に対し、優れたリン酸化阻害活性を有する新規化合物、前記新規化合物を含有するリン酸化阻害剤、糖尿病患者に対し、従来の薬剤とは異なる分子標的、及びメカニズムを有し、優れた効果を示す、安全性の高いインスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤を提供すること。また、本発明は、第２に、前記インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤の少なくともいずれかの効率的なスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】ＳＴＡＴ３のＳｅｒ７２７のリン酸化を阻害することを特徴とする新規化合物、前記新規化合物を含有するリン酸化阻害剤、インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤、並びに、インスリン抵抗性改善剤、及び糖尿病の予防乃至治療剤の少なくともいずれかのスクリーニング方法である。 （もっと読む）

【課題】
癌標的性に優れたタンパク質複合体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、水系で自己集合体を形成して、３０〜４００ｎｍの大きさのナノ粒子を形成するアルブミン−胆汁酸複合体及びその製造方法に関するものである。本発明のアルブミン−胆汁酸複合体は、癌標的性が優秀で、疎水性抗癌剤封入が可能であり、近赤外線蛍光体が結合された形態で製造することができるので、癌診断または治療のための新規ナノ粒子造影剤及びナノ粒子薬物伝達システムに有用である。 （もっと読む）

^１８Ｆ標識用試薬で^１８Ｆをタンパク質に効率的に導入できる様々な水溶性の補欠分子族を迅速に調製するためのモジュラープラットフォームが提供される。
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【課題】大多数のサイトカイン、並びに他の蛋白質は、特定のＰＥＧ連結部位を所有せず、そして上記の例とは異なり、ペグ化反応を通して生じたアイソマーのいくつかが一部または全体に不活性である可能性が極めて高く、即ち、最終混合物の活性の損失を引き起こす。部位特異的モノ−ペグ化は、即ち、そのような蛋白質複合体の製造における所望の到達点である。このような部位特異的モノ−ペグ化の方法を提供することが課題である。
【解決手段】ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮ−βのＣｙｓ^１７に共有結合したＰＥＧ−ＩＦＮβ複合体が、チオール反応性ペグ化試薬を用いた特異的ペグ化の方法により製造される。本発明は、さらに、ポリペプチド、より特定すればＩＦＮ−βに、連続したＰＥＧ部分を段階的に連結する方法に関する。 （もっと読む）

生物学的細胞の結合及び遊離を行うための方法及びキットが提供される。これらの方法及びキットは、標的を結合するための高親和性状態と標的を遊離するための低親和性状態との間のスイッチングが可能な環境反応性分子スイッチを含む結合剤を含んでいる。 （もっと読む）

本発明は生体高分子に関し、当該生体高分子は、生理活性があり、全体的に生体適合性であり、周囲温度において非常に流動性が高く、３７℃において急激にゲル化可能であり、固体のインプラントを形成し、構造的に一体的かつ連続的であり、高い機械的な特性を有している。上記生体高分子は、固体または半固体のインプラントの形成を正確に導き得る少なくとも１つの生理活性ドメインを含んでいる。本発明は、上記生体高分子のアミノ酸配列をコードしている任意の核酸、それらのインプラント、薬学的に受容可能なビヒクル、それらの合成方法にさらに関する。 （もっと読む）

【課題】しわの発生等の皮膚老化の防止又は改善効果や、発毛抑制効果を有する皮膚外用剤等を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：
Ｆｒｕ−Ａ−Ｂ−Ｒ （１）
〔式中、Ｆｒｕはフルクトシル残基、Ａはバリン残基又はイソロイシン残基を示し、Ｂはチロシン残基、フェニルアラニン残基、バリン残基又はイソロイシン残基を示し、Ｒはヒドロキシ基又はメトキシ基を示す。〕
で表されるフルクトシルジペプチド又はその塩、これを含有する皮膚外用剤、発毛抑制剤、しわ予防改善剤。 （もっと読む）

蛍光発生ペプチド基質を使用してプラスミン活性を決定するための組成物、キットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】先行技術文献のいずれも、少なくとも2個の複素環式モノマーを含有し、そのうちの少なくとも1個が、複素環部分で、分枝鎖、環式または部分環式C₃〜C₅アルキル基で置換されているネトロプシンまたはジスタマイシンのオリゴペプチド類似体は記載していない。
【解決手段】意外にも、このタイプの化合物は、高い親和性および特異性で、DNAの副溝に結合するということを、我々は発見した。DNAの副溝に結合する、(a)オリゴペプチドの少なくとも一方の端に結合している少なくとも1個の窒素含有塩基性基;および(b)2個以上の複素環式モノマーであって、そのうちの少なくとも1個が複素環部分で分枝鎖、環式または部分環式C₃〜C₅アルキル基で置換されているモノマーを含有するオリゴペプチド化合物または薬剤として許容されるその塩もしくは溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトがん細胞を標的とする新規の化合物、そのような化合物の合成のための方法、および、がんを処置する際のそのような化合物の使用に関する。例えば、免疫グロブリンの構造に関連する、合成非免疫グロブリン抗腫瘍化合物であって、（ａ）それぞれ腫瘍細胞マーカーに結合することが可能な配列を含む、バインダーとしての２つまたはそれより多くのペプチド；（ｂ）エフェクターとしての少なくとも１つのペプチドであって、配列：ｆＭＬ；ｆＭＬＰ；ｆＭＬＦのうちの１つを含むペプチド；および（ｃ）ポリペプチドから構成されるか、ポリエチレングリコールから構成されるか、またはそれらの組み合わせから構成される、２つまたはそれより多くのリンカー分子を含み、リンカー分子が２つまたはそれより多くのバインダーを少なくとも１つのエフェクターへと共有結合的に連結し、免疫グロブリン分子の構造に関連させる化合物が提供される。 （もっと読む）