本発明は、ラミプリルを製造するための改善された方法、上記方法において使用される中間体生成物、およびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、−XC(O)−基を有する受容体分子を求核基で置換する工程を有してなる方法を提供し、ここで、Xは、O、SまたはNR⁸であり、このとき、R⁸はC_1-6アルキル、C_6-12アリールもしくは水素であり、その際、−XC(O)−における求核置換がラセミ化を起こさず進行するように、受容体分子が環化されている。本方法は、活性化カルボキシ末端のアシルアミノ酸残基からの伸長により、エピマー化を起こさずにペプチドを製造するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は一般に、血管形成を調節するために有用な組成物及び方法、並びに血管新生調節剤の体系的で効率的な同定を提供する方法を特徴とする。以下でより詳細に述べるように、インビトロ及び／又はインビボで特性化された血管新生の新規ペプチド調節剤を同定するために、バイオインフォマティクスに基づく体系的なコンピュータ援用方法を使用した。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、
Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ＰＲ^２、ＮＨＲ^３、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^３またはＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、その中で、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３におけるいずれのアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルも適宜置換され；
ｐは独立して、１または２であり；
ｎは、３、４、５または６であり；
- - - - -は、適宜二重結合を示し；
ＲｑはＨであるか、またはＬがＣＲｚである場合にＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく；
ＲｙおよびＲｙ’は独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり；
ＲｚはＨであるか、または星印をつけた炭素原子とともに二重結合を形成し；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）_２−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、または結合であり；
Ｒ^８は、１または２個の飽和、一部飽和または不飽和炭素環または複素環を含む適宜置換された環状基である］
の化合物、並びにそのＮ−オキシド、塩および立体異性体は、ＮＳ−３セリンプロテアーゼ、例えばフラビウイルス感染の阻害において有用性を有する。
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【課題】 哺乳動物の血糖レベルを低下させる、安定かつ効果的な化合物が必要とされている。
【解決手段】 本発明は、安定性が高く、過度に高い血糖値の治療に有用な新規ペプチド結合体に関する。 （もっと読む）

自己好性、触媒性及び/又は膜貫通性特性が強化されたスーパー抗体が、光活性化可能有機分子の標的免疫グロブリンに対する親和性に依存する結合によって製造される。光活性化可能有機分子は芳香族炭化水素の発色団部分をもち、前記は免疫グロブリンに対して親和性を有する。光分解に際して、前記有機分子は免疫グロブリンと共有結合する。好ましい有機分子はペプチドであり、好ましい芳香族炭化水素部分はトリプトファン残基である。前記光活性化可能有機分子は、免疫グロブリンとの結合及び/又は光活性化の達成にプリン、ピリミジン、又はアジド基の保有を必要としない。スーパー抗体は、標的抗体の潜在能力を増強し、さらに標的誘導範囲を広大することができる。自己好性スーパー抗体は、標的細胞のアポトーシスを促進し、及び/又は抗体療法に応答する疾患又は症状をもつ患者の治療で治療効果を高めることができる。そのような疾患の例は、アテローム性動脈硬化症及び心脈管系疾患である。膜貫通性スーパー抗体は、細胞内抗カスパーゼシグナルタンパク質と結合することによってアポトーシスを防ぐことができる。スーパー抗体を含む組成物が、前記を製造及び使用する方法とともに開示される。 （もっと読む）

ポリペプチド内部の１つ以上の結合部位を部位特異的に遮蔽する方法が開示されている。方法では、該ポリペプチドに少なくとも１つの低分子量水溶性ポリマーを、結合部位が該ポリマーによって隠蔽されるように付着させる。開示した方法による結合部位（例えば、エピトープ）の遮蔽は、該結合部位とその対応受容体との相互作用によって誘導される生物応答を排除するかまたは実質的に減退させ、生物応答をポリペプチドの非隠蔽部分に集中させる。本文中の方法によって製造される医薬製品（例えば、ポリマー修飾抗原およびそれらを含むワクチン組成物）およびそれらの使用は、脊椎動物生体組織、好ましくはヒトまたはヒト以外の商業用もしくは飼育用の獣医学的に重要な哺乳動物のような哺乳類宿主に直接導入されたときに非隠蔽部分に対して特異的免疫応答を誘導し、該哺乳動物体内で選択的免疫防御を発生する。
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本明細書に定義されたような一般式(I)
X₁X₂X₃X₄X₅X₆X₇X₈X₉X₁₀X₁₁X₁₂X₁₃X₁₄X₁₅X₁₆X₁₇X₁₈X₁₉X₂₀X₂₁の合成スタテリンペプチドが提供される。本ペプチドは、歯疾患および口内乾燥症候群の処置に、ならびに本ペプチドを含む薬学的調製物の製剤に、適用される。 （もっと読む）

本発明は簡単で、安全で、かつ都合がよくて費用効率が高い、式（ＩＩ）のペリンドプリルおよびその塩の調製方法を提供する。該方法は、式（Ｉ）の化合物（Ｘは塩素または臭素である）を式（ＶＩＩ）の化合物（Ａは二環系の６員環が飽和または不飽和のいずれかであることを意味する）と反応させ、つづいて接触水素化に付して式（ＩＩ）のペリンドプリルを得ることを含む。
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トリペプチドおよびテトラペプチドスルホン、それを含む医薬組成物、その医薬的使用ならびにその製造。該化合物は、腫瘍細胞における化学療法剤の細胞毒性効果の増強、腫瘍細胞における選択的毒性付与、骨髄細胞におけるGM前駆体産生の亢進、骨髄分化の刺激、化学療法剤の骨髄抑制作用の緩和および骨髄における造血の調節に有用である。 （もっと読む）

非天然アミノ酸及び少なくとも１個の非天然アミノ酸を含むポリペプチド並びにかかる非天然アミノ酸及びポリペプチドを製造する方法を本明細書に開示する。非天然アミノ酸は、それ自体、又はポリペプチドの一部として、広範囲の可能な官能基を含むことができるが、典型的には、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を有する。翻訳後にさらに修飾される非天然アミノ酸ポリペプチド、かかる修飾を実施する方法及びかかるポリペプチドを精製する方法も本明細書に開示する。典型的には、修飾非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を含む。治療、診断及び他のバイオテクノロジー用途を含めて、かかる非天然アミノ酸ポリペプチド及び修飾非天然アミノ酸ポリペプチドを使用する方法も開示する。 （もっと読む）

新たな癌抗原ペプチドおよび当該癌抗原ペプチドの癌ワクチンを提供する。 少なくとも１つのシステイン残基を含みかつ７〜３０個のアミノ酸残基からなる、癌抗原ペプチドを生じさせる２つのペプチド単量体がジスルフィド結合により結合しているペプチド二量体に関する。 （もっと読む）

本発明は、概ね、Ｇタンパク質共役型受容体（ＧＰＣＲ）、および詳しくはＧＰＣＲアゴニストおよびアンタゴニスト、これらの化合物およびそれらの医薬組成物の使用、例えば、ＧＰＣＲに関連する生理的状態の処置、変調、および予防もしくはその一方、例えばケモカイン受容体が役割を果たす状態（例えば、敗血症、関節炎、炎症、および自己免疫疾患）の処置での使用に関する。本発明は、ＧＰＣＲの第１の細胞内ループ構造から誘導されるペプチドに付着する細胞貫通または細胞係留部分を含むペプデュシン（ｐｅｐｄｕｃｉｎ）類と呼ばれる修飾ペプチドの発見にもとづいている。
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本発明は、化学的および酵素的修飾の組合せを利用する、リソバクチン誘導体の特異的な製造方法に関する。特に、本発明は、化学的還元および得られる生成物のキモトリプシンによる切断による、リソバクチン誘導体４−１１の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学、公衆衛生学、免疫学、分子生物学及びウイルス学の分野に関連する。とりわけ本発明は、ウイルス様粒子(ＶＬＰ)と少なくとも一の抗原を含有してなる組成物であって、該抗原がそれぞれＶＬＰに結合されたＧＩＰタンパク質ないしはＧＩＰ断片である組成物を提供する。また、本発明は、前述の組成物の産生方法を提供する。本発明の組成物は、特に肥満の治療及び／又は予防と特に有効な免疫応答、特に抗体応答を誘導することによる肥満の治療及び／又は予防のためのワクチンの産生に有用である。さらに、本発明の組成物は、示した範囲内の自己特異的な免疫応答を効率よく誘発するために特に有用である。 （もっと読む）

新規の保護されたＧＬＰ−１化合物およびその治療学的な使用 （もっと読む）

本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、ならびに疾患、特に、細菌性感染症を治療および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、無細胞タンパク質合成系において鋳型の翻訳効率を制御する活性を有する核酸塩基配列からなるポリヌクレオチド、及びその利用方法等を提供する。
【解決手段】選抜対象とする核酸塩基配列からなるポリヌクレオチドを含む翻訳鋳型によりタンパク質合成を行い、該反応液からポリリボソーム画分を取得した後、リボソームに結合している核酸塩基配列を解析することにより選抜する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における逆コレステロール輸送を増強するように適合させた組成物を提供する。前記組成物は経口送達に適し、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症及び関連心臓血管疾患の治療及び／または予防において有用である。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス（HCV）感染症の治療用の強力な活性薬である下記式(Ｉ)の化合物の高収束性調製方法を開示する。この開示方法は、ヒドロキシプロリン成分を有するペプチドとハロゲン化又はスルホン化ブロモキノリン化合物の間のＳ_NAr-型カップリング反応を利用する。
【化１】


【化２】

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