本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（１７Ｚ）−１７（２０）−デヒドロ−１９，２１−ジノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏで顕著なカルシウム血症活性を示し、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、骨のカルシウムを導入する活性及び腸のカルシウムを移動する活性がほぼ同じであり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−（２０Ｅ）−２０（２２）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−ビタミンＤ類似物質、特定的には、２−メチレン−２０（２１）−デヒドロ−１９−ノル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、並びにこれらの医薬としての使用を開示する。この化合物は、比較的高い転写活性を示し、未分化細胞の増殖を抑止し、単球への分化を誘発するという顕著な活性を示し、従って、このことは、抗癌剤としての使用、及び乾癬のような皮膚疾患の治療、及びしわ、皮膚のたるみ、乾燥肌、不十分な皮脂分泌のような皮膚の状態のための使用の証拠となる。また、この化合物は、天然ホルモンである１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３と比較して、ｉｎ ｖｉｖｏで骨のカルシウムを動員する活性が低く、ｉｎ ｖｉｖｏで腸のカルシウムを移動する活性が同様であり、従って、ヒトの自己免疫障害又は炎症性疾患、及び腎性骨ジストロフィーを治療するために使用することができる。また、この化合物は、肥満を治療又は予防するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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【課題】本発明は、糖尿病、肥満等の予防・治療剤等の医薬として有用なグルコキナーゼ活性化剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 式（Ｉ）：


［式中の各記号は、各記号は明細書記載と同意義である。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるグルコキナーゼ活性化剤。 （もっと読む）

本発明は、トリテルペングリコシドサポニン由来のアジュバント、その合成、それへの中間体、およびそれらの使用に関する。ＱＳ−７は、ＱＳ−２１（すなわち、抗癌および抗ウイルスワクチンにおいて現在好まれるアジュバントである、関連するサポニン）よりも有意に低毒性である強力な免疫アジュバントである。長々とした単離および精製プロトコルによって、ＱＳ−７の臨床的な開発が妨げられてきた。前臨床および臨床評価のための、ＱＳ−７およびＱＳ−２１類似体の入手性を非常に容易にする、新規の半合成方法を提供する。この方法では、ＱＳ−７、ＱＳ−２１、および関連する類似体を合成するために、加水分解されたプロサポゲニン混合物を使用する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸との付加塩の形態、並びに水和物または溶媒和物の形態にある、一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３およびＸ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_１であり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３およびＺ_４は、互いに独立に、窒素原子またはＣ−Ｒ_２基であり；ＲａおよびＲｂは、これらを担持する炭素原子と共に、５員環を形成し、この環は窒素原子および炭素原子を含み、この環は部分的に飽和であるか、または不飽和であり、並びに１以上の置換基Ｒ_３で置換されていてもよく；Ｗは酸素またはイオウ原子であり；ｎは０、１、２または３に等しく；Ｙは置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリールである。これらの調製方法および治療上の使用。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４は、互いに独立して、Ｃ−Ｘ基または窒素原子であり；Ｇ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の１つ、ならびにＧ_１、Ｇ_２、Ｇ_３およびＧ_４の多くとも１つは、Ｃ−Ｘ基（Ｘは、−Ｓｉ（Ｘ_１）（Ｘ_２）（Ｘ_３）基である。）であり；ｎは、０、１、２または３であり；Ｙは、任意に置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；Ｚ_１、Ｚ_２、Ｚ_３、Ｚ_４は、互いに独立して、窒素原子またはＣ（Ｒ_６）基であり、少なくとも１つは窒素原子であり、および少なくとも１つはＣ（Ｒ_６）基であり；Ｚは、環状アミノまたは非環状アミノである。）の化合物に関し、前記化合物は、塩基、または酸との付加塩の形態、ならびに水和物または溶媒和物の形態にあることができる。また、本発明は、化合物を調製する方法、およびこの治療的使用にも関する。

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【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される酸化鉄微粒子を含む、磁性を有する薬剤。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。


（式（Ｉ）中、Ｍは四酸化三鉄又は三酸化二鉄であり、Ｒ₁は炭化水素基であり、Ｘは核酸又は医薬化合物である） （もっと読む）

【課題】新規な３'−フルオロ−５'−ヒドロキシサリドマイド誘導体並びにその光学活性体を提供する。
【解決手段】一般式[Ａ]


［式中、Ｒ^１は、水素原子または置換されていてもよいシリル、アルキル、シクロアルキル基等；Ｒ^２は、水素原子等を；Ｒ^３は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル基等を；Ｘは、ＣＨ_２またはＣ＝Ｏを、それぞれ意味する。］で表される３'−フルオロ−５'−ヒドロキシサリドマイド誘導体並びにその光学活性体。該化合物は、ハンセン病の結節性紅斑、痒疹、リウマチ、クローン病、移植片対宿主病、ベーチェット病、アフタ性潰瘍、多発性骨髄腫、ＴＮＦ−α関連疾患などの治療のための新規薬物として有望である。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のキナーゼ阻害剤であって、−Ｒ_１〜Ｒ４＝Ｈ；エーテルまたはポリエーテル、アミノ；ＮＯ_２；ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体であり；−Ｒ_５＝−ＯＨ；ハロゲン；−ＯＲ（Ｒは上記定義の通りである）；ＯＨ−カルバマート；ＯＨ−カルバマート；ＮＨ_２，ＮＨ−カルバマート；ＮＨ−ＣＯ−Ｒ（Ｒは上記に定義された通りである）；Ｎ_３および１，２，３−トリアゾールタイプのその誘導体；Ｎ（Ｒ_９，Ｒ_１０）であり；−Ｒ_５’＝ＨまたはＣ_１−Ｃ_１２アルキルであり；−Ｒ_６＝Ｈ；Ｒ；（ＲまたはＲ’）_３−Ｓｉ（Ｒは上記定義の通りである）；置換されてもよいアリール、ヘテロアリール；ハロゲン（ヨウ素）；アルキニルであり；−Ｒ_７およびＲ_８＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキルであり；Ｒ_９およびＲ_１０＝Ｈ、上記定義通りのＲ（またはＲ’）、ものに関する。これらの化合物は、キナーゼ阻害剤として、特に、癌の治療のために用いられ得る。
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【課題】本発明は、核内受容体ＲＡＲαへの作用が増強され、ＲＡＲα転写活性化作用に基づく抗腫瘍活性を有する新規な低分子化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）


[式中、Ｘは、酸素原子又は硫黄原子を示し、Ａｒは、アリール基又はヘテロアリール基を示し、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は相異なって、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基又はトリフルオロメチル基を示し、Ｒ^３は、水素原子又は低級アルキル基を示す。]で表される、アリールカルボン酸化合物又はその薬理学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-20-メチル-19,24,25,26,27-ペンタノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-20-メチル-1α-ヒドロキシ-19,24,25,26,27-ペンタノル-ビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

本発明は、2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25R)-19,26-ジノル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖阻止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有するカンプトテシン誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で表されるカンプトテシン誘導体。


（式中、Ｒ_１は、アシル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニルあるいはＣ_２−Ｃ_８アルキニルであって、任意に、一つ以上のハロゲン原子もしくは水酸基、低級アルキルオキシ基または低級アルキルにより、相当するその水素原子が置換されたもの；オキソ；アリールアルケニル；アリールアルキニル；複素環；−Ｓ（Ｏ）−低級アルキル；−低級アルキル−Ｐ（Ｏ）Ｒ_６Ｒ_７、あるいはＸ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニレン、またはＣ_２−Ｃ_８アルキニレン）−ＳｉＲ_８Ｒ_９Ｒ_１０；Ｒ_２は、ハロ、低級アルキル、アミノまたはニトロ；Ｒ_１１は、水素、ヒドロキシ、またはアセトキシ；且つＸはイオウ、またはＸは非存在）を有する化合物；又は薬剤学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、(20S)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20S)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。 （もっと読む）

本発明は、(20R)-23,23-ジフルオロ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール-ビタミンD類縁体、特に(20R)-23,23-ジフルオロ-1α-ヒドロキシ-2-メチレン-19-ノル-ビスホモプレグナカルシフェロール、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化誘導において顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚および不十分な皮脂分泌のような皮膚状態と同様に乾癬のような皮膚疾患の治療のための使用を証明する。本化合物はカルシウム血症活性を有するとしてもわずかであり、したがって腎性骨ジストロフィーと同様に、ヒトの自己免疫性障害または炎症性疾患の治療に使用できる。本化合物は肥満症の治療もしくは予防にも使用できる。
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Ｂｔｋを阻害し、異常Ｂ細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及びイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）