本発明は、γ−セクレターゼの調節因子である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は式（ＩＩ）の縮合二環式環である）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγ−セクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、その多くの実施形態において、γ−セクレターゼ調節因子（阻害剤およびアンタゴニストなどを含める）としての新規の部類の複素環化合物、そうした化合物を調製する方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬処方物を調製する方法、およびそうした化合物または医薬組成物を使用してＡβに関連する１つもしくは複数の疾患を治療、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

（もっと読む）

本発明はビタミンＤ受容体賦活剤である化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物および組成物の使用方法、このような化合物の調製方法並びにこのような方法の最中に得られる中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、又、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体の製造において有用な化合物、及び、そのような化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、エポシロン類及び類似体並びにそれらの誘導体を製造するために使用する方法に関するものである。本発明に従う一般的方法は、広義には、第一の化合物と第二の化合物とのアルドール縮合を実施し、それにより式（Ｉ）及び（ＩＩ）並びにそれらの立体異性体から選ばれる第三の化合物を生成すること、及び、第三の化合物のマクロラクトン化を実施することを含む。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

（もっと読む）

【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、少なくとも２つの特定のシランアミノベンゾエート又はシランアミノベンズアミド基を含有する新規ｓ−トリアジン誘導体及びその化粧品における使用に関する。本発明は、ＵＶ−Ｂ照射領域で活性のあるサンスクリーン剤として、少なくとも２つの特定のグラフト化シランアミノベンゾエート又はシランアミノベンズアミド基を含有するｓ−トリアジン誘導体を含む光保護組成物にも関する。 （もっと読む）

新規化合物である、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤が提供される。１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素タイプ１阻害剤治療を必要とする疾患の治療、予防、または進行の遅延をするのに有用である。新規化合物は、式Ｉ：


（式中、Ｇ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｒ_３、Ｒ_３ａ、およびＲ_３ｂは本明細書で定義される）
の化合物、あるいはそれの立体異性体または医薬的に許容される塩である。
（もっと読む）

式で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β_２選択的アドレナリン受容体アゴニストである。
（もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物は、可逆性閉塞性気道疾患などと関連する気管支収縮の治療において気管支拡張薬として有用な、水安定性持続型β_２選択的アドレナリン受容体アゴニストである。
（もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は請求項１に示された意味を有する、で表される新規キナゾリンアミド誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節および／または調整が関与する疾患の処置のための医薬の製造のために用いることができる。
（もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患を画像化及び定量化できる診断用薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよい２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子、ハロゲン原子又はキレート形成基を示し；
Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。）
で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体及びこれを含有する診断用、予防治療用の医薬。 （もっと読む）

【課題】モノシリル、ジシリル安息香酸化合物の製造方法の提供。
【解決手段】式（１）で表される安息香酸化合物にジ（低級アルキル）マグネシウムを反応させ、次いで（低級アルキル）リチウムを反応させ、更に式（２）で表されるシリル化剤を反応させる、式（３）で表されるシリル安息香酸化合物の製造方法。
（もっと読む）

【課題】α-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は同一でも異なってもよく水素または一価の有機基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５のいずれかが互いに結合して二価以上の有機基を形成してもよい）で表されるトリフルオロメチル化合物を一般式（２）：（Ｒ^６）_３ＳｉＸ （２）
（式中、Ｒ^６はそれぞれ独立にメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基またはフェニル基を表し、Ｘは塩素、臭素またはヨウ素を表す。）で表されるハロゲン化トリオルガノシランと低原子価金属と溶媒の存在下で反応させることを特徴とする一般式（３）（式中、Ｒ^１はトリオルガノシリル基又は水素を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は前記のとおりである。）で表されるα-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法。
（もっと読む）

スタチン、好ましくはロスバスタチンの調製のための中間体及び方法が提供される。
（もっと読む）

本発明は、ロスバスタチンの中間体、及びその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、正のアロステリックＧＡＢＡＢ受容体（ＧＢＲ）モジュレータ効果を有し、一般式（Ｉ）、ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は定義された通りである、の新規キサンチン化合物、該化合物の製造方法、並びに一過性下部食道括約筋弛緩の抑制、胃食道逆流疾患の治療、並びに機能性胃腸障害及び過敏性腸症候群（ＩＢＳ）の治療のための、場合によりＧＡＢＡＢアゴニストと組み合わせたそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節する複素環式誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体を使用する方法およびこのような誘導体を含む医薬組成物も包含される。 （もっと読む）

【課題】胃酸分泌を抑制するとともに、ヘリコバクター・ピロリに対する抗菌作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、水素原子、アルキル基、アリールメチル基、トリメチルシリルエトキシメチル基などを示す。Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なってもよく、水素原子、アルキル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシル基、カルバモイル基、アルカノイル基、シアノ基、ハロゲン原子などを示す。Ｒ^４は、水素原子、アルキル基、アルコキシ基、アルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、シアノ基、ニトロ基などを示す。Ｒ^５は、アリールメチル基、ヘテロアリールメチル基等を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩、又はこの化合物を有効成分とする医薬である。 （もっと読む）

【課題】細胞周期阻害剤、抗菌剤などの薬剤として有用な新規化合物、並びに、それを有効成分として含有する、細胞周期進行阻害剤、細胞増殖阻害剤、抗菌剤、イミペネム活性増強剤、細菌増殖阻害剤、及び医薬組成物、並びに、上述の化合物を用いた細胞周期進行阻害方法、細胞増殖阻害方法、抗菌方法、イミペネム活性増強方法、及び細菌の増殖阻害方法、並びに、上述の化合物の活性増強剤及び活性増強方法を提供すること。
【解決手段】本発明に係るナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩は、細胞周期の進行を阻害する作用、抗菌作用、イミペネムの活性を増強する作用、細菌増殖を阻害する作用を有する。また、イミペネムはナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩の活性を増強する作用を有する。 （もっと読む）