本発明は、式ＩのシクロスポリンＡアナログの調製のための新たなプロセスに関し、この方法は、ａ）保護化シクロスポリンＡアルデヒドを、アリル金属試薬でアリル化する工程、およびｂ）工程ａ）で得られた化合物を式ＩのスクロスポリンＡアナログに変換する工程を包含する。特に、上記アリル試薬は、トリメチルシリル−アリルホウ酸エステル、またはアルミニウムもしくはチタンを含むトリメチルシリル−アリル有機金属化合物である。

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【課題】本願発明は、ω−シラニル ｎ−アルカナール化合物、固体支持体の官能化におけるそれらの生産方法及び使用、前記化合物により官能化された固体支持体、そして、関心のある生体分子の固定化及び／または合成のための官能化された固体支持体の使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)の化合物(式中、X¹、X²及びX³は、H又はヒドロキシ保護基から独立して選ばれ、またR¹及びR²は、明細書に提供する定義を有する)を提供する。そのような化合物は、医薬組成物の製造に使用されてもよく、多様な生物学的状態の治療に有用である。
【化１】

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ここに開示するのは、インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、あるいは高血糖に関連する代謝疾患の治療に有用な化学式(I)の化合物および医薬的に利用できるその塩である。本発明の化合物には、プロテイン チロシン ホスファターゼ、とくにプロテイン チロシン ホスファターゼ-1B（PTP-1B）の阻害物質が含まれ、糖尿病および癌、神経変性疾患などのPTP関連疾患の治療に有用である。さらにここに開示するのは、本発明の化合物からなる医薬組成物およびこれらの化合物による上記疾患の治療方法である。
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【課題】なし
【解決手段】本発明は、医薬製剤の活性成分として有用である、式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体に関するものである。本発明のベンゼンスルホンアミド誘導体は、CCR3（CC型ケモカインレセプター）アンタゴニスト活性を有し、かつCCR3活性に関連した疾患の予防、及び治療、特に喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎、及び他の炎症性／免疫学性疾患に使用することができる。前記式において、Xは、O、又はSであり；R⁴は、式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)、(g)、(h)、(i)、又は(j)であり、他の置換基は、請求項１に規定されるものである。

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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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本発明は、次の式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


［上式中、Ｒ^１の少なくとも一は、ペプチド、タンパク質、脂質、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチド、オリゴ糖又は多糖、及びバイオポリマーから選択される基を表し；同一でも異なっていてもよい他の可能なＲ^１は、ＯＨ、ＯＲ^３、ＯＭ、ＳＨ、ＳＲ^３、ＯＣＯＲ^３、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＣＮ、ＣＯＯＲ^３、ＯＣＨ_２ＣＯＯＨ、ＣＯＯＨ、ＯＳＯ_２Ｒ^３、Ｎ_３及びＲ^３から選択される基を表し、ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、同一でも異なっていてもよく、Ｏ、Ｓ及びＮから選択される一又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよい、ハロゲン原子で置換されていてもよい飽和又は不飽和の脂肪族又は芳香族の炭化水素ベース基を表し、Ｍはアルカリ金属カチオンから選択される一価カチオンを表し；Ｒ^２は単結合又はスペーサ基を表し；ｎは６、７又は８に等しい］の一に対応するパー(３,６-アンヒドロ)シクロデキストリン誘導体に関する。これらの誘導体は特に金属元素を生物学的標的に輸送するために又は生物学的標的又は流体の汚染を除去するために使用される。
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【課題】 有害な重金属類を用いることなく、環境に対してより害の少ない有機触媒を用いて、効率よく医薬品の合成中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 有機ケイ素化求核剤に、フォスファゼン塩基を有機溶媒中で作用させることにより、有機ケイ素化求核剤の水素−ケイ素、炭素−ケイ素、酸素−ケイ素、窒素−ケイ素結合を活性化する。さらに、この相互作用を触媒的に利用することにより、求核置換および求核付加反応を行い、医薬品の合成中間体である置換ベンゼン誘導体、置換芳香族へテロ環化合物を合成する。 （もっと読む）

本発明は、７−（トリアルキル−シラニルオキシ）−２，３−ジメチル−８−フェニル−８，９−ジヒドロ−７Ｈ−１，３ａ，９−トリアザシクロペンタ［ａ］ナフタレン−６−オン及び関連化合物を、酸化剤としてＮＢＳを用いることによって製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性と関連する障害の治療、およびＫＳＰキネシンの阻害などに有用なジヒドロピラゾール化合物に関する。また、本発明はこれらの化合物を含有してなる組成物、および哺乳動物での癌の治療にそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】様々な置換様式をもつフェノール化合物の効率的、且つ、簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】（１）式で表わされる１、４、７−トリエン−２−オン化合物を、ルテニウムもしくはモリブデン触媒の存在下で反応させることにより置換基を有していてもよいフェノール化合物を製造する。


［式中Ｒ^１〜Ｒ^７は水素または特定の炭化水素基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、シリル基、アルキルチオ基、アリールチオ基、アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、水酸基、又はハロゲン原子であり、Ｒ^３とＲ^４、Ｒ^４とＲ^５およびＲ^５とＲ^６は互いに架橋して環を形成していてもよい］ （もっと読む）

本発明は肥満、高脂血症、動脈硬化及び糖尿病の治療に使用できるペルオキシソーム増殖子活性化受容体δに活性を有する化合物で表される新規チアゾール誘導体と中間体及びこれらの合成方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ体の酵素分割を用いた、式（Ｉ）
【化１】


（式中、基は明細書に定義したとおりである）のキラル、非ラセミ、シス形１，３−ジ置換シクロヘキサノールの製造法に関する。
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式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物が、５−ＨＴ_３阻害剤として開示される。中枢活性を示す化合物は、化学療法に伴う悪心嘔吐（ＣＩＮＶ）を治療するのに有用であり、末梢受容体活性を示す化合物は、下痢型過敏性腸症候群（ＩＢＳ−Ｄ）を治療するのに有用である。
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本発明は、プロテインチロシンホスファターゼ（PTPase）の阻害剤として有用であり得るアゾールを提供する。本発明は式（I）の化合物、それらの調製方法、それらの化合物を含む医薬組成物、およびヒトまたは動物の疾患の治療におけるそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼの阻害剤として有用であり得、ゆえにPTPase活性によって媒介される疾患の管理、治療、制御および補助的治療に有用であり得る。そのような疾患は、I型糖尿病、II型糖尿病を含む。 （もっと読む）

【課題】 抗ＨＩＶ化合物１’−（Ｓ）−アセトキシシャビコールアセテートの立体選択的化学合成法を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）


（式中、Ｒは、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル（ＴＢＳ）基を表す）で表されるケトン化合物を、光学活性オキサザボロリジンの存在下、ボラン化合物により還元することにより、光学活性アルコールを得る。この光学活性アルコールのＴＢＳ基を脱離して水酸基とした後、二個の水酸基をアセチル化することにより、１’−（Ｓ）−アセトキシシャビコールアセテートを得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）Ａ−Ｘ−Ｙ−Ｚ−Ｂ（Ｉ）（式中、Ａは置換基を有していてもよい環状基；、Ｘは結合手、スペーサー；Ｙは結合手、スペーサー；Ｚは結合手、スペーサー；Ｂは置換基を有していてもよい炭化水素基、置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、その溶媒和物またはそれらのプロドラッグはストレスに起因する疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子などを表し、Ｒ^２は水素原子、−ＣＯＲ^５（式中、Ｒ^５は低級アルキルなどを表す）などを表し、Ｒ^３は低級アルキルなどを表し、Ｒ^４はアリールなどを表し、Ａは−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜６の整数を表す）などを表し、Ｂは−ＮＲ^６Ｒ^７（式中、Ｒ^６およびＲ^７は同一または異なって、水素原子、低級アルキルなどを表す）などを表す］で表されるチアジアゾリン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
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【課題】パーフルオロアルキル基、ポリフルオロアルキル基、又はフルオロアルキル基を有するアルドール誘導体の簡便で効率の良い製造方法を提供する。
【解決手段】Ｒ_f（Ｒ¹²Ｒ¹³Ｒ¹⁴ＳｉＯ）Ｃ＝Ｃ（ＯＳｉＲ¹⁵Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷）（ＯＲ¹¹）で表されるケテンシリルアセタール（式中、Ｒ_fはパーフルオロアルキル基、ポリフルオロアルキル基、又はフルオロアルキル基を表し、Ｒ¹¹は水素又は１価の有機基を表す）と、Ｒ²¹ＣＨＯ（式中、Ｒ²¹は置換又は未置換の環式又は非環式炭化水素基を表す）又はＲ³¹ＣＨ(ＯＲ³²) (ＯＲ³³)（式中、Ｒ³¹、Ｒ³²、及びＲ³³は、独立して置換又は未置換の環式又は非環式炭化水素基を表す）で表される化合物とをルイス酸の存在下で反応させ、アルドール誘導体：Ｒ²¹（Ｒ¹²Ｒ¹³Ｒ¹⁴ＳｉＯ）ＣＨ−Ｃ（Ｒ_f）（ＯＳｉＲ¹⁵Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷）−ＣＯ₂Ｒ^１１又はＲ^３１（Ｒ^３２Ｏ）ＣＨ−Ｃ（Ｒ_f）（ＯＳｉＲ¹⁵Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷）−ＣＯ₂Ｒ^１１を得る。 （もっと読む）

CB1及び／又はCB2カンナビノイド受容体と相互作用できる生物学的に活性なイミダゾール、チアゾール、オキサゾール及びピラゾールの如きヘテロピロール類似体を開示する。１態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体に関して拮抗材として作用するヘテロピロール類似体が提供される。他の態様によれば、CB1及び／又はCB2受容体について選択性を有するヘテロピロール類似体が提供される。さらに、この類似体を使用する医薬調製物及びこの類似体を、治療上有効な量で投与して生理学的効果を発揮させる方法も開示される。 （もっと読む）