本発明は、式（９）
【化１】


〔式中、
Ｒ１は、メチルであり、そして
Ｒ２は、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロアリール、またはベンゼン核に縮合した非置換もしくは置換複素環ラジカルの意義を有する。〕
で示されるエポチロン誘導体、
およびその塩の製造方法、ならびに式（９）の化合物の合成のための中間体を提供する。
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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにＭＫ−２の阻害及びＴＮＦαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のＭＫ−２阻害化合物を投与することを含む。本発明のＭＫ−２阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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XおよびYの一方がケイ素であり、他方が炭素またはケイ素であり、Zが、酸素、硫黄、または-N(R)-であり、ここで、Rは、水素またはアルキルであり、R¹が、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、またはシクロアルキルであり、R²が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキル-シクロアルキル、-アルキル-ヘテロシクロアルキル、アルキル-アリール、または-アルキル-ヘテロアリールである、式(I)の化合物または薬剤として許容されるその塩。この化合物は、GnRH(ゴナドトロピン放出ホルモン)と関係のある疾患または状態の治療または予防、たとえば、癌の進行(たとえば白血病治療)、受精障害、HIV感染もしくはAIDS、アルツハイマー病、線維症、子宮内膜症、線維症、子宮筋腫、または子宮平滑筋種の治療または予防を目的とする医薬の製造に使用される。
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【解決手段】 アルキニルアミン(Ｉ)をＲ^３Ｒ^４Ｒ^５ＳｎＨ（II） およびＣＯと反応させて、２−スタニルメチレンラクタム（III）を得、次いで同ラクタム（III）を Ｒ^７Ｒ^８Ｒ^９ＳｉＸ（IV）と反応させて、２−メチレンラクタム（Ｖ）を得る。 式(Ｉ)（II）（III） 中、Ｒ^１ は低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^２ は水素原子、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^３ 、Ｒ^４ 、Ｒ^５ 、Ｒ^７ 、Ｒ^８ 、Ｒ^９ は、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、Ｒ^６ は水素原子、低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基を、ｎは１、２、３を、Ｘはハロゲン原子を意味する。低級脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基は置換基を有していてもよい。
【効果】 医薬、農薬の合成中間体として有用な含窒素複素環化合物が得られ、医薬、農薬の薬理活性発現に重要である光学活性な複素環化合物が得られる。


【化１】
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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【課題】
【解決手段】本発明は、式Ｉを有する６Ｈ−［１］ベンゾピラノ［４，３−ｂ］キノリン化合物を提供する。本発明はさらに、前記化合物を含有する組成物、前記化合物の使用のための方法、及び前記化合物の製造の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ホウ素の同位体である^１１Ｂ又は^１０Ｂを有する群の少なくとも一つを、金属フタロシアニン核の軸位置に共有結合で支持する金属フタロシアニンに係り；さらに、その調製方法、これを有する医薬組成物及びＰＤＴ及び／又はＢＮＣＴにおける新生物及び異形成病態の処置への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規ジヒドロピリジン誘導体、その製造法、および、とりわけ慢性閉塞性肺疾患、急性冠不全症候群、急性心筋梗塞および心不全発症の処置のための医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、下記の一般式(１)(式中、X^-は、特許請求の範囲および明細書において示した意味を有し得る)のチオトロピウム塩の新規な製造方法に関する。
【化１】

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【課題】なし
【解決手段】式Iの化合物、及びこれらの生産方法を記載する：
【化１４】


（該式中、XはCH₂、O、又はSであり、かつnは1、2、又は3である。但し、XがCH₂の場合、nは1でないとする。）。該化合物は、高血圧症、及び慢性心不全のような、心臓血管疾患を処置するための、潜在的価値のある薬剤特性を有する。
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本発明は新規ベンズオキサセキピン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびそれらのエストロゲン受容体により媒介される障害および疾患の処置における使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、構造式：
【化１】


［式中：
Ｒ、Ｒ’、Ａ、Ａ’、Ｘ、ＹおよびＹは明細書の記載と同意義である］
を有する式（Ｉ）で示されるエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】 選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）のＣＣＲ５アンタゴニストまたは薬学的に受容可能なその塩の使用であって、ここで、Ｒは、必要に応じて、フェ二ルなどであり；Ｒ^１は、水素またはアルキルであり；Ｒ^２は、フェニルで置換され、ヘテロアリール、ナフチル、フルロレニル、ジフェニルメチルで置換されるか、または必要に応じて、フェニルアルキルなどで置換される；Ｒ^３は、水素、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキルであるか、または必要に応じて、フェニルなどであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^７は、水素またはアルキルであり；Ｒ^６は、水素、アルキル、またはアルケニルであり、ＨＩＶなどの処置のために開示される。 （もっと読む）

本発明は、ＬＸＲ媒介疾患の治療または阻害に有用な式（Ｉ）または（Ｉａ）で示される化合物を提供する。

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式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

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ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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本発明は、新規なスピロ−ベンゾ［Ｃ］クロメン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物および１種もしくはそれ以上のエストロゲン受容体により介在される疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、例えばのぼせ、膣乾燥、オステオペニアおよび骨粗鬆症の如きエストロゲンの枯渇に伴う疾患；乳房、子宮内膜、子宮頸部および前立腺のホルモン敏感性の癌および過形成；子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症の処置において、そして単独でのまたはプロゲストゲンもしくはプロゲストゲン拮抗物質と組み合わせての避妊剤として、有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ｉ)
【化１】


の新規な誘導体（式中、R3はC₁−C₆アルキル、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、C₁−C₁₀シクロアルキルに縮合されたアリール又はヘテロアリール、複素環、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アダマンチル、ポリシクロアルキル、アルケニル、アルキニル、CONR1R2、CSNR1R2、COOR1、SO2R1、C(＝NH)R1、C(＝NH)NR1基であり；R5、R6は互いに独立に、以下の基：ハロゲン、CN、NO2、NH₂、OH、COOH、C(O)OR8、−O−C(O)R8、NR8R9、NHC(O)R8、C(O)NR8R9、NHC(S)R8、C(S)NR8R9、SR8、S(O)R8、SO₂R8、NHSO₂R8、SO₂NR8R9、−O−SO₂R8、−SO₂−O−R8、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、C₁−C₆アルキル、C₁−C₆アルコキシ、アリール、アリール(C₁−C₆)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C₁−C₆)アルキル、複素環、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アダマンチル又はポリシクロアルキルから選択される）に関する。
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