【課題】選択的な生物学的性質を有し、容易に入手可能または接近可能な出発物質からの接近性が良好である、新規なビタミンＤ類化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ａ、ＢおよびＸは特定の有機基であり、ｎは２または３である）で示されるビタミンＤ化合物。これらの化合物の製造方法、これらの化合物の製造方法における貴重な中間体の製造方法およびそれらの薬物療法および化粧品での使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物を提供し、該化合物はＣＥＴＰの阻害剤であり、したがってＣＥＴＰが介在する、または、ＣＥＴＰの阻害に応答する障害または疾患の処置のために使用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、薬剤中のシグマ１受容体の変調に適切でなければならない有効成分として使用する新規の化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物、化合物の調製方法、化合物を含む薬剤、及びヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのその使用に関する。
【化６６】
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【課題】 本発明は、溶媒中、反応触媒としてルイス酸を用いてペルフルオロアルキルシラン類とカルボニル化合物を反応させることを特徴とする含フッ素アルコール誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】 溶媒中、ルイス酸触媒存在下、一般式（１）
Ｒ^１ＣＯＲ^２ （１）
で示されるカルボニル化合物を、一般式（２）
Ｒ_ＦＳｉＲ^３Ｒ^４Ｒ^５ （２）
で示されるペルフルオロアルキルシラン類と反応させ、一般式（３）
Ｒ_ＦＣ（ＯＳｉＲ^３Ｒ^４Ｒ^５）Ｒ^１Ｒ^２ （３）
で示される含フッ素アルコール誘導体、または脱シリル化した一般式（４）
Ｒ_ＦＣ（ＯＨ）Ｒ^１Ｒ^２ （４）
で示される含フッ素アルコール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


を有する化合物はγ−セクレターゼのモジュレーターであり、よってアルツハイマー病の治療において有用である。
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式Iの化合物が提供され、式中、X₁、X₂、およびX₃はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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本発明は、式Ｉの化合物に関し、かつ、疾患、特に腫瘍、および／またはその生成もしくは進行過程においてプロテインキナーゼが関与する疾患の治療用の医薬品のためのその調製および使用に関する。
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本発明は、液体状の、ナノ粒子状の、官能化された、疎水性の、ケイ酸テトラアルキルエステルと、式Ｐ−（ＣＨ₂）_n−Ｓｉ（ＯＲ）₃［式中、Ｐ、Ｒおよびｎは相互に独立して以下の意味を有する：Ｐは１の重合可能なＣＨ₂＝ＣＨ基、ＣＨ₂＝ＣＨ−Ｏ基、スチリル基、（メタ）アクリル基、（メタ）アクリルアミド基、または１の重付加可能なＳＨ基を表し、Ｒはメチル、エチル、またはプロピルを意味し、かつｎ＝３〜１５である］の官能化されたトリアルコキシシランとの共縮合体を含む歯科材料に関し、ケイ酸テトラアルキルエステルと、ω位で官能化されたアルキルトリアルコキシシランとの共縮合によって、および引き続いたトリメチルシリル基による末端基の官能化によって製造可能である。さらに本発明は、充填複合材料、固定セメント、または被覆用の材料のための、歯科材料の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

本発明は、所望により非加水分解性の有機基を有するが、１個以上の加水分解性の基を有する有機シランと、水中で少なくとも１種の酸、少なくとも１種のグリコールエーテル、および少なくとも１種の陽イオン界面活性剤、好ましくは少なくとも１種の第四級アンモニウム塩（ＱＡＳ）から調製される酸性化安定性溶液を混合することにより形成される水安定性組成物および化合物に関する。また、本発明は、基質を、基質の処理に十分な時間で本発明の生成物、化合物または組成物と混合または接触させることにより基質を処理する方法、食料品を抗菌処理する方法、流体容器を抗菌被覆する方法、基質を染色および処理する方法、およびラッテクス医療品を抗菌被覆する方法に関する。本発明はまた、基質に本発明の生成物、化合物または組成物を接着させて処理した基質に関する。 （もっと読む）

式(I)のグルコピラノシル置換ベンゾニトリル誘導体(式中、R³は、水素、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、3-メチルブタ-1-イル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、2-ヒドロキシルエチル、ヒドロキシメチル、3-ヒドロキシプロピル、2-ヒドロキシ-2-メチルプロパ-1-イル、3-ヒドロキシ-3-メチルブタ-1-イル、1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-1-トリフルオロメチルエチル、2-メトキシエチル、2-エトキシエチル、ヒドロキシ、メチルオキシ、エチルオキシ、イソプロピルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、トリフルオロメチルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、(S)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、(R)-テトラヒドロフラン-3-イルオキシ、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ、1-アセチルピペリジン-4-イルオキシ、2-メチルオキシエチルオキシ、メチルスルファニル、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルフィニル、エチルスルホニル、トリメチルシリル又はシアノである)、又はそれらの誘導体(ここで、β-D-グルコピラノシル基の一つ以上のヒドロキシル基は、(C_1-18-アルキル)カルボニル、(C_1-18-アルキル)オキシカルボニル、フェニルカルボニル及びフェニル(C_1-3-アルキル)カルボニルより選ばれる基でアシル化されている); 又はそれらの互変異性体、立体異性体又はそれらの混合物; 又はそれらの生理的に許容され得る塩が開示される。本発明の化合物は、代謝異常の治療に適する。

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【課題】 収率と不斉収率の高い光学活性α-アミノケトンの合成方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、例えば、下式
【化２２】


で示すように、溶液中でシリルエノールエーテル化合物４ｂとヨーディナン化合物２ｂをロジウム触媒の存在下で反応させることからなるα−アミノケトン５ｂの製法である。この反応を利用することにより、メタゾシン等のベンゾモルファン化合物を合成することができる。
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式中、X₁、X₂およびX₃がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R₁が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式(IA)または(IB)の化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。

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【課題】生体内酵素による分解に対して耐性を有し、静電反発を抑制する中性骨格を有し、かつ簡便に合成できる、新規な人工核酸を提供する。
【解決手段】糖とピリミジン塩基またはプリン塩基とがグリコシド結合してなる糖−塩基部が複数結合したヌクレオシド誘導体であって、該糖−塩基部が１，２，３−トリアゾール環を含む有機基を介して結合した構造を含む、前記ヌクレオシド誘導体。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、その製造、それを含有する医薬組成物、およびコレステリルエステル転送蛋白質（ＣＥＴＰ）を介した疾患の処置および／または予防における医薬としてのその使用。
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式中、X₁、X₂およびX₃がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R₁が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式IAまたはIBの化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。

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本発明は新規へテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、その前駆体、及び下記の構造式（Ｉ）を有するそのような化合物の治療上の使用、並びにそれらの薬剤的に許容される塩、組成物及び使用方法に関する。更に本発明は、患者生体のアミロイド沈着物の画像化に適切な新規なヘテロアリール置換ベンゾチアゾール誘導体類、それらの組成物、使用方法及びそのような化合物の製造方法に関する。より具体的には、本発明は、アルツハイマー病の生体診断並びにアルツハイマー病治療薬の臨床効果の測定を可能にする、生体内における脳のアミロイド沈着物を画像化する方法に関する。
【化１】

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【課題】上皮由来増殖因子受容体チロシンキナーゼ（ＥＧＦＲ−ＴＫ）を標的として結合する放射性化合物を有効成分として含有する腫瘍イメージング剤および内用放射線治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は放射性ヨウ素原子を示す。）で表される放射性化合物およびこれを含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、ビタミンＤ類似体、例えばカルシポトリオールの合成に有用な化合物の異性化方法、およびそのようなビタミンＤ類似体を合成するための流通または連続流光反応器の使用に関する。本発明は、さらに、該方法で合成した中間体を、カルシポトリオールもしくはカルシポトリオール一水和物またはそれらの医薬製剤の製造に使用することにも関する。 （もっと読む）

本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）