本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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化学構造式Ｉの化合物、並びにその水和物及び溶媒和物：
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【課題】 病巣選択的な造影を行うためのリポソーム造影剤に適した化合物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立に８〜３０個の炭素原子からなる置換若しくは無置換のアルキル基又は８〜３０個の炭素原子からなる置換若しくは無置換のアルケニル基を示し；Ｌは２価の連結基を表し（ただし、Ｌは炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び水素原子からなる群から選択される原子により構成され、かつＬを構成する炭素原子、酸素原子、及び窒素原子からなる群から選択される原子の総数は１〜１５個である）；Ｃｈは３個以上の窒素原子を含むキレート形成部を示す］で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、該化合物の製薬上許容される塩を含めＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。
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【課題】取り扱いが容易な反応触媒を用いて、反応溶媒中でα−ケトエステル化合物をトリフルオロメチルトリメチルシランと反応させて、反応溶媒は循環使用可能な形で回収することができることを特徴とする含フッ素乳酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】反応触媒として取り扱いが容易な無機塩を用いて、非プロトン性溶媒中、α−ケトエステル化合物をトリフルオロメチルトリメチルシランと反応させて、得られた反応液から一般式（１）に示される含フッ素シリルエーテル、又は脱シリル化した含フッ素エステル化合物を溶媒から蒸留分離した後、一般式（２）に示される含フッ素乳酸誘導体に変換して、反応溶媒は循環使用可能な形で回収できることを特徴とする含フッ素乳酸誘導体の製造方法。
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【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ；血漿脂質輸送タンパク質−１）活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、３−［（３−フルオロフェニル−［［３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］アミノ］−１，１，１−トリフルオロ−２−プロパノールが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式Ｉ：
【化１】


で示される新規な化合物、ならびにそれらの製薬上許容できる塩、組成物、および、使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症の治療または予防を提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）及び（ＩＩ）で示される新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、前記ピラジン誘導体の製造並びに前記ピラジン誘導体を、医薬品として、特に病態生理学的な細胞増殖を基礎とする悪性及び他の疾病の治療のための医薬品として用いる使用に関する。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴ脂質の細胞内での挙動を解明するために有用なスフィンゴシン類縁体を合成するために有用な原料を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｑ^１は水素原子またはアミノ基の保護基、Ｑ²は水素原子または水酸基の保護基であり、Ｑ^３は水素原子またはチオール基の保護基または一般式（II）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は置換基を有してもよいアルコキシ基である。）である。Ｑ^１およびＱ^２は一体となって環を形成していてもよい。）で表されるチオアミノアルコール類。 （もっと読む）

ロスバスタチンの中間体の調製方法、及びロスバスタチン及びその塩の調製へのそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

３ａ,４,５,６−テトラヒドロ−ピロロ[１,２−ｂ]−イソチアゾール類(ここで、その硫黄がジオキシドの形態である)、ならびに細胞接着、移動および活性化に関係するＬＦＡ−１とそのリガンドとの相互作用が介在する障害の処置または予防のためのそれらの使用。 （もっと読む）

式１Ａ〔式中、Ｘ¹及びＸ²は、Ｈ又はヒドロキシ保護基から独立して選択される〕で示される化合物を含む、化合物又は組成物が提供される。また提供されるものは、被験者に投与された後に式１Ａの化合物を形成する化合物である。
【化１】

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式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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【課題】より短工程かつ高収率で1-デオキシガラクトノジリマイシンを合成する方法の提供。
【解決手段】1-デオキシノジリマイシンのN-保護体の６位水酸基の保護工程；２位と３位の水酸基の保護工程；４位水酸基の酸化工程；立体選択的還元工程；すべての保護基の脱保護工程により、1-デオキシノジリマイシンのN-保護体から1-デオキシガラクトノジリマイシンを得る。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボシランデンドリマー、その調製方法及びその使用に関する。本発明のデンドリマーの分岐端は、第１級、第２級、第３級及び第４級アミノ基を含む。前述のデンドリマーは、例えば、ＯＤＮ及びＲＮＡｉ分子を含む核酸分子並びに他のアニオン性医薬等の、血液におけるアニオン性分子を運搬するビヒクルとして使用でき、デンドリマーはこれらと相互作用して、血漿中のタンパク質との相互作用から保護し、及び／又はその標的細胞透過率を上昇させる。長く持続する結合の場合、アニオン性分子を表面に結合させるためにデンドリマーを使用することができる。本発明のデンドリマーはまた、微生物によって引き起こされる疾患の予防又は治療のための有効成分として、そのライフサイクル及び／又は構造に干渉させるために投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な新規オレフィン誘導体を創製すること、また、その誘導体の新たな薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物は、Ｒｈｏキナーゼが関与する疾患の治療剤として有用であり、特に緑内障等の眼疾患治療剤に有用である。Ｘはベンゼン環、シクロアルカン環または芳香族複素環；Ｙはピリジン環または１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環；Ｒ¹とＲ²は水素原子またはアルキル基；Ｒ³とＲ⁴はハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、アミノ基、アルキルアミノ基またはアリールアミノ基；Ｒ⁵およびＲ⁶は、ハロゲン原子、Ｈ、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基、カルボキシ基、そのエステル若しくはそのアミド、ニトロ基またはシアノ基を示す。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のトリアゾールを製造するための方法に関する。これらの化合物は、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用である。化合物（Ｉ）を製造するための方法は、式（ＩＩ）で表される化合物（ＩＩ）と、式（ＩＩＩ）で表される化合物（ＩＩＩ）とを、溶媒中、場合によっては銅触媒の存在下で組み合わせ、式（ＩＶ）で表される化合物（ＩＶ）を得るステップ１と化合物（ＩＶ）を、式（Ｖ）で表される化合物（Ｖ）と、溶媒中、還元剤の存在下で組合せ、式（ＶＩ）で表される化合物（ＶＩ）を得るステップ２とを含む。

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本発明は、式（Ｉ）：


の活性化されたアゾ基を少なくとも１個含む官能化有機ケイ素化合物の合成に関する。この化合物は、例えば次式：
（ｉ_a）：(Ｃ₂Ｈ₅Ｏ)₃Ｓｉ−(ＣＨ₂)₃−ＮＨ−ＣＯ−Ｎ＝Ｎ−ＣＯＯＣ₂Ｈ₅
のシラン種と次式：


及び


のシロキサン種との混合物であることができる。本発明はまた、前記化合物（Ｉ）の製造方法にも関し、この方法は、化合物（Ｉ）の少なくとも１種のヒドラジノ前駆体（II）（−ＨＮ−ＮＨ−）を用い、少なくとも１種の酸化剤（Ｏｘ）及び少なくとも１種の塩基（Ｂ）を用いて前駆体（II）を酸化して化合物（Ｉ）のためのアゾ基にすることから成り、この方法は、前記塩基Ｂを無機塩基から選択し、Ｏｘをハロゲン、シアヌル酸化合物及び塩素含有化合物並びにそれらの混合物から選択し、そして式（III）


（例えば(ＣＨ₃)₃(Ｃ₂Ｈ₅Ｏ)Ｓｉ）のシラン類（単独の又は混合物として）の中から選択される追加反応成分を用いることから成る。 （もっと読む）

【課題】チロシンホスファターゼの阻害剤として有用な新規化合物、並びに、それを有効成分として含有する、チロシンホスファターゼ阻害剤、医薬組成物、細胞増殖阻害剤、細胞周期進行阻害剤、抗菌剤、イミペネム活性増強剤、及び細菌増殖阻害剤、並びに、上述の化合物を用いたイミペネム活性増強方法、及び細菌の増殖阻害方法、並びに、上述の化合物の活性増強剤及び活性増強方法を提供すること。
【解決手段】本発明に係るナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩は、チロシンホスファターゼに対する阻害活性、細胞増殖阻害作用、細胞周期進行に対する阻害作用、抗菌作用、イミペネムの活性を増強する作用、細菌増殖を阻害する作用を有する。また、イミペネムはナフトキノン誘導体化合物又はその薬理学的に許容される塩の活性を増強する作用を有する。 （もっと読む）