【課題】優れた血糖低下作用を有し、体重増加等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供すること。
【解決手段】



［式中の各記号は、明細書に記載の通りである。］
で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる糖尿病の予防・治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、重水素、三重水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲンで場合により置換されているフェニルであるか、又はフェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、−ＣＯＯ−低級アルキル、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、ＮＨ−シクロアルキル、シクロアルキル若しくはテトラヒドロピラン−４−イルオキシであり、ここで、ｎ＞１についての置換基は、同じであっても又は異なってもよく；Ｘは、結合、−ＣＨＲ−、−ＣＨＲＣＨＲ’−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＯＣＨＲ−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＳＣＨ_２−、−Ｓ（Ｏ）_２ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＳＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ）ＣＨ_２−、シクロアルキル−ＣＨ_２−又はＳｉＲＲ’−ＣＨ_２−であり；Ｒ／Ｒ’は、互いに独立に、水素、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであることができ；Ｒ^２は、水素、フェニル又は低級アルキルであり；Ｙは、フェニル、ナフチル、チオフェニル、ピリジル、シクロアルキル、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−２−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−６−イル又はベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イルであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、２又は３である］で示される化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩の、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置用の医薬の製造のための使用に関し、これらの疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、癲癇、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の異常、体温恒常性の異常及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心臓血管障害である。
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本発明は、新規シリカゾル材料ならびに改善された特性を有する生物吸収性および生物分解性シリカゲル材料を製造するための該材料の使用に関する。繊維、不織布、粉末、モノリスおよび／または被覆などの材料を、例えば、医療技術および／またはヒト医学において、特に傷処置のために使用する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物（式中、Ｒ４及びＲ５の少なくとも１つは、置換基としてＳｉ（Ｒ６）３を含む。）は、Ａβ（１−４２）産生を選択的に減弱させ、ゆえにアルツハイマー病及び関連状態の治療において有用である。 （もっと読む）

シリルピペリジン試薬を介して、シャピロ反応および有機ハライドを用いたパラジウム触媒型交差カップリング反応を経由するピペリドンから不飽和ピペリジンの合成。 （もっと読む）

本発明は、ＣＲＦレセプターアンタゴニスト活性を有する式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ_１−１０アルキル；Ｒ^２は水素または１〜３個の置換基で置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｒ^３は１〜５個の置換基で置換されていてもよい５または６員芳香族基であり、該５または６員芳香族基は、１〜３個のＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい５または６員環と縮合していてもよい；Ｒ^４は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−または−ＮＲ^５−（式中、Ｒ^５は水素またはＣ_１−６アルキルを示す）である）で表される化合物；またはその塩またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
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本発明は、¹⁸Fのために適切な又は¹⁸Fによりすでに放射性ラベルされた新規化合物、そのような化合物の製造方法、及びそのような化合物の診断イメージングのためへの使用に関する。そのようなラベルされた化合物は、式II（式中、F, R¹, R², B^1,2、Y^1,2、Z^1,2及びEは明細書及び請求項において定義されるような意味を有する）により特徴づけられる。
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【課題】医農薬・機能性物質の原料として有用な（置換プロピルスルファニル）−アルキルアルコールを、環境問題を解決して安全且つ効率良く製造することのできる方法の提供。
【解決手段】式（１）（式中のＸは、ハロゲン、水酸基、アルキルエーテル基、芳香族エーテル基、ベンジルエーテル基、トリアルキルシリルエーテル基、アルキルエステル基またはアルキルアミド基を示す。）で表わされるアリル化合物を、アゾ化合物存在下、式（２）（式中のＡは、アルキレン基を示す。）で表されるヒドロキシメルカプト化合物と反応させることを特徴とする、式（３）で表される（置換プロピルスルファニル）−アルキルアルコールの製造方法。




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本発明は、2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20R,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。

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本発明は、2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-ビタミンD類縁体、特に2-メチレン-(20S,25S)-19,27-ジノル-(22E)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD₃、およびその薬学的使用を開示する。本化合物は未分化細胞の増殖の停止および単球へのそれらの分化の誘導において顕著な活性を示し、このことは、抗癌剤として、ならびに乾癬などの皮膚疾患の治療のために、ならびにしわ、たるんだ皮膚、乾燥皮膚、および不十分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のために、使用できることの証明となる。また本化合物は、血中カルシウム上昇（calcemic）活性をほとんど有さず、したがって、ヒトにおける自己免疫障害または炎症性疾患ならびに腎性骨形成異常を治療するために使用されうる。また本化合物は、肥満の治療または予防のためにも使用されうる。 （もっと読む）

式Iの化合物が提供され、式中、X₁およびX₂はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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式Iの化合物が提供され、式中、X₁およびX₂はHまたはヒドロキシ保護基から独立に選択される。そのような化合物は薬学的組成物の調製において用いられ、様々な生物学的状態の治療において有用である。

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本発明は、フェニルオキシアニリン誘導体類、それらの生成方法、及びそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、1,1-ジメチルプロピル側鎖を伴う1α-ヒドロキシ-2-(3'-ヒドロキシプロピリデン)-19-ノル-ビタミンD化合物、およびそれらの薬学的使用について開示する。これらの化合物は、未分化の細胞の増殖の停止およびそれらの単球への分化の誘導において、顕著な活性を示し、したがって抗癌剤としての使用、ならびに乾癬などの皮膚疾患、更には皺、皮膚のたるみ、ドライスキンおよび不充分な皮脂分泌などの皮膚状態の治療のための使用が証明される。これらの化合物はまた、カルセミック活性をもし有するとしてもわずかであり、従ってヒトにおける自己免疫疾患または炎症性疾患、ならびに腎性骨形成異常症を治療するために使用することができる。これらの化合物は、肥満症の治療または予防にも使用することができる。

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【課題】癌細胞の分化を誘導する及び／又はPP2Aを阻害する新規ホスラクトマイシン類の提供。
【解決手段】ヒドロキシホスラクトマイシンＢ又はその製薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする抗腫瘍剤。 （もっと読む）

本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、式（Ｉ）：


［式中、ＡおよびＢは、フェニル、および１つ、２つ、もしくは３つの窒素原子を含む６員ヘテロ芳香環から選択され；但し、ＡおよびＢの少なくとも一つは、フェニル以外である］
の化合物、組成物および方法に関する。ＨＣＶ感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

本発明は、O−デスメチルベンラファキシン、及びO−デスメチルベンラファキシンの調製において中間体として使用され得る中間体シクロヘキシルベンジルシアン化物及びトリデスメチルベンラファキシンの調製方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、カイニン酸などの合成に適用可能であり、短工程かつ各工程の変換効率が高い効率的なピロリジンジカルボン酸化合物の合成方法を提供することである。
【解決手段】 本発明により、例えば式Ｂ−Ｉ：


［式中、Ｌ、Ｚ^２およびＲ^２２は、明細書中に定義したとおりである］の化合物を原料として、式Ｉ：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＺは、明細書中に定義されたとおりである］の化合物を製造する方法が提供される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
【化１】


式中、
Ｒ_１およびＲ_２は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_１〜１０アルキル）、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_３〜１０シクロアルキル）、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、任意置換の‐ＣＯ‐（Ｃ_２〜１０アルケニル）、任意置換のアリール、および任意置換の‐ＣＯ‐アリールから選ばれるか、Ｒ_１とＲ_２とは一緒になって、任意置換の飽和または不飽和Ｃ_１〜１０アルキリデン基または任意置換の飽和または不飽和Ｃ_３〜１０シクロアルキリデン基を表すか、あるいはＲ_１とＲ_２とは、Ｒ_１とＲ_２とが結合している炭素原子と一緒になって、３、４、５、６、７または８の環炭素原子、および１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の環ヘテロ原子を含む任意置換の飽和または不飽和有機環を表し、
Ｒ_３は、Ｒ_１およびＲ_２のどちらかと同じであっても異なっていてもよく、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、任意置換のＣ_３〜１０シクロアルキル、任意置換のＣ_２〜１０アルケニル、および任意置換のアリールから選ばれ、
Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、互いに独立に、水素、任意置換のＣ_１〜１０アルキル、ＯＨ、任意置換のＣ_１〜１０アルコキシ、ハロ、任意置換のアリールオキシ、ｎ＝０、１または２である任意置換の（Ｃ_１〜１０アルキル）‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐、ｎ＝０、１または２である任意置換のアリール‐Ｓ（Ｏ）_ｎ‐から選ばれるか、あるいはＲ_４は水素であり、Ｒ_５とＲ_６とは一緒になって任意置換の飽和または不飽和有機鎖を表し、該有機鎖は、１、２、３、４、５、６または７の鎖炭素原子、および該鎖が少なくとも３原子の長さの場合に１、２または３の、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれた任意選択の鎖ヘテロ原子を含むが、
ただし、Ｒ_１＝Ｒ_２＝水素なら、Ｒ_３の任意置換のＣ_１〜１０アルキルまたは任意置換のＣ_２〜１０アルケニルにはすべて、Ｒ_３が結合しているカルボニル基（またはその互変異性形）から数えてαおよびβの位置の１つ以上に分岐点がなければならない、
の化合物あるいは生理的に許容される該化合物の塩、錯体またはプロドラッグがそれら自体として、ならびに過敏症、平滑筋障害、けいれん性疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患および／または痛みの処置または予防における使用について、開示される。 （もっと読む）