本発明は、式(I)：


（式中、基AおよびBは、互いに独立して、-CH=CH-または-C≡C-を表し、用語t、u、v、wは、互いに独立して、0〜9の範囲の値を表し、基Y₁およびY₂は、互いに独立して、1〜9個の炭素原子を有するアルキル基(直鎖状、分枝鎖状または置換された)を表すことができ、、基Z₁、Z₂、Z₃およびZ₄は、互いに独立して、OH、NH₂、SHのような化学的に反応性の基Wを表すことができ、基Z₅およびZ₆は、互いに独立して水素原子を表す）の化合物、こられの化合物によって官能化されたシリカナノ粒子、および薬物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を提供し、式中、Ｘ^１およびＸ^２は独立してＨまたはヒドロキシ保護基から選択される。当該化合物は薬学的組成物の調製に使用され得、また様々な生物学的状態の治療に有用である。

（もっと読む）

本発明は、安息香酸エステルを粒子の形態で含んでなる有機ケイ素ポリマー、それらの調製方法、それらを含んでなる化粧品又は皮膚科用の組成物、並びにヒト又は動物の生体をＵＶ照射から保護するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３ 類似体、およびより具体的には（２０Ｓ，２２Ｅ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−エン−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ_３、およびそれらの薬学的用途を開示する。この化合物は、ビタミンＤ受容体に対して顕著な結合活性および転写活性を示し、未分化細胞の増殖を阻止し、それらの単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、したがって抗癌剤として、特に白血病、結腸癌、乳癌、皮膚癌または前立腺癌の治療または予防のための用途を証明する。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、構造（Ｉ）の鉄キレートを含むコントラスト増強剤を提供する。


式中、Ｒ¹は各々独立にヒドロキシ基、Ｃ₁〜Ｃ₃ヒドロキシアルキル基又はＣ₁〜Ｃ₃アルキル基であり、ｂは０〜４であり、Ｒ²〜Ｒ⁷は各々独立に水素、Ｃ₁〜Ｃ₃ヒドロキシアルキル基又はＣ₁〜Ｃ₃アルキル基であるが、Ｒ¹〜Ｒ⁷の１以上がヒドロキシ基又はＣ₁〜Ｃ₃ヒドロキシアルキル基であることを条件とし、Ｑは電荷均衡対イオンである。コントラスト増強剤Ｉの調製に有用な、構造ＩＸの金属キレート配位子、コントラスト増強剤Ｉを含む医薬製剤、並びに、構造ＩＸのキレート配位子の調製に有用な保護配位子前駆体ＸＸ及びＸＸＩＶも提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピロロピリドン化合物：


その塩、それらを含む医薬組成物および医薬におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はＡＭＰＫの活性化因子としての化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、本明細書に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、式Ｉの化合物を調製するのに有用な中間体、および式（Ｉ）の化合物を使用して、免疫応答を抑制するための、またはがんもしくは血液悪性腫瘍を処置するための治療法を提供する。本発明はまた、哺乳動物（例えばヒト）の病理的ＪＡＫの活性化に関連する疾患または状態（例えば、がん、血液悪性腫瘍または他の悪性腫瘍）を処置する方法であって、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩を哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
（もっと読む）

本発明によって、アゼチジノン化合物の調製およびその医薬用法が可能である。より具体的には、本発明によって、式(I)(R¹、R²、R³、R⁴、R⁵およびR⁶は明細書で規定)のようなアゼチジノン化合物とその調製方法が提供される。本発明の化合物は、血漿中の全コレステロール(TC)および低密度リポタンパク質コレステロール(LDL-C)のレベルを低下させることができ、血中のコレステロールを低下させる薬剤として使用可能である。したがって、本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化、血管機能不全、心不全、冠動脈疾患、血管心臓障害、心筋疾患、アンギナ、高脂血症、高コレステロール血症等の疾患の治療または予防に使用可能である。式(I)の化合物の調製方法および中間化合物もまた本発明によって提供される。


(I)
（もっと読む）

【課題】本発明は、より高純度のポジトロン放出源化合物を製造できる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るポジトロン放出源化合物の製造方法は、ハロゲン化合物（ＩＩ）からトリアルキルスズ化合物（ＩＩＩ）を得る工程と、トリアルキルスズ化合物（ＩＩＩ）からノナンカーボネート化合物（ＩＶ）を得る工程を含み、下記ポジトロン放出源化合物（Ｉ）を製造するためのものである。


［式中、Ｒ¹はポジトロン放出元素を含む基を示す］ （もっと読む）

【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＴＸ合成に及びその調製に有用な中間体合成に関する。 （もっと読む）

【課題】半導体ナノクリスタル化合物を提供すること。
【解決手段】半導体ナノクリスタル化合物であって、１つ以上の親和性分子に連結し得、（１）第一エネルギーの曝露に応答して、第二エネルギーを提供し得る１つ以上の半導体ナノクリスタル、および１つ以上の半導体ナノクリスタルに連結する第一部分および１つ以上の親和性分子に連結し得る第二部分を有する、１つ以上の連結剤を含む。１つ以上の半導体ナノクリスタル化合物であって、１つ以上の親和性分子に連結され、半導体ナノクリスタルプローブに連結され、分析される物質中の１つ以上の検出可能物質と結合し得、第一エネルギーに応答して第二エネルギーを提供し得る。プローブは、狭い波長バンドの電磁放射線を放射し得、そして／あるいは狭いもしくは広いバンド幅の電磁照射供給源、または粒子線により誘発される場合、エネルギーを吸収、散乱、または回折し得る。 （もっと読む）

【課題】高い化学的純度および同位体純度で放射性医薬化合物を調製するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】一段階で放射性医薬化合物に変換することができる放射性医薬化合物のポリマー-結合前駆体。


放射性医薬前駆体はアルケニル-スズ結合を含む補欠分子族を介してポリマー支持体に結合される。放射性医薬前駆体は、放射性同位体を導入して一段階で放射性医薬化合物に変換される。毒性のスズ副産物を含有するポリマー支持体は、ろ過によって放射性医薬化合物から容易に除去することができ、大多数の異なる放射性同位体を導入するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療するために有用でありグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【解決手段】グルコキナーゼ活性を有する下記一般式（Ｉ）で表されるアリールカルボニル誘導体。
（もっと読む）

【課題】保護アミノ基と、カルボニル基と、保護ヒドロキシル基又は別な保護アミノ基との多官能基を、立体制御しつつ一挙に導入する炭素−炭素結合形成用求核試薬を調製するためのものであって、収率良く簡便に製造できる汎用性の高い簡易な構造のアミノ基含有アセトン誘導体を提供する。
【解決手段】アミノ基含有アセトン誘導体は、Ａ-(ＣＨ)_２-ＣＯ-(ＣＨ)_２-Ｂ（式中、Ａは、モノ−又はジ−置換されたアミノ基、カルバメート基、アミド基、及びイミド基から選ばれるアミノ保護基、Ｂは、ヒドロキシル基、エーテル基、及びエステル基から選ばれるヒドロキシル保護基と、モノ−又はジ−置換されたアミノ基、カルバメート基、アミド基、イミド基、及びアジド基から選ばれるアミノ保護基と、該Ａと共に環を形成するメチレン基、ジアルキルメチレン基、及びカルボニル基から選ばれる環形成基との何れか）で表されるものである。 （もっと読む）

【課題】特殊な装置が不要で、幅広い原料を使用でき、高収率で２位又は３位がアルキル化されたインドール類を製造できる方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるインドール類と、下記一般式（２）で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^３は水素原子以外の一価の基であり；Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立に水素原子、又は置換基を有していても良いアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く；ｍは０〜４の整数であり；ｍが２〜４である場合には、複数のＲ^３は互いに同一でも異なっていても良い。）。
[化１]
（もっと読む）

【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とシリルエノールエーテルを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させることにより光学活性カルボニル−エン生成物を製造し、得られた光学活性カルボニル−エン生成物をさらに求電子剤（Ｅ^＋）と反応させる。本発明において、イサチン類とシリルエノールエーテルの不斉触媒によるカルボニル−エン反応が良好に進行する。また目的物が特に収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性カルボニル−エン生成物は、種々の求電子剤との反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

【課題】レチノイドＸレセプター機能調節作用を有する新規化合物又はその塩、及びそれらを有効成分として含む医薬等を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で表される化合物又はその塩。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、アルキル基等を示し；Ｒ^７は、水素原子等を示し；Ｒ^８及びＲ^９は、水素原子等を示し；Ｘ及びＹは、メチン基、又は窒素原子を示す。） （もっと読む）