ケラチン結合ポリペプチドとカルボキシル基又はスルホン酸基を有するエフェクター分子とのカップリング方法
本発明は、ケラチン結合エフェクター分子の生成方法、本発明に係る方法の中間体及び最終生成物、並びに本発明に従って生成されたケラチン結合エフェクター分子の皮膚化粧品における使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
少なくとも１個のカルボキシル基又はスルホン酸基を有するエフェクター分子（ｉ）を、ケラチン結合ポリペプチド（ii）に対して、アミド、チオエステル、チオエーテル、エステル、スルホン酸エステル及びスルホンアミド結合からなる群より選択される結合をすることができる少なくとも２つのカップリング官能基を有するリンカー分子（iii）を用いてカップリングすることによるケラチン結合エフェクター分子の生成方法であって、
（ａ）第１のカップリングステップにおいて、最初にエフェクター分子（ｉ）を、該カルボキシル基又はスルホン酸基を介してエステル又はスルホンアミド結合によりリンカー分子（iii）に結合し、そして
（ｂ）別のカップリングステップにおいて、（ａ）の反応生成物を、まだ結合していないリンカー分子（iii）のカップリング官能基を介してケラチン結合ポリペプチド（ii）にカップリングさせる、
上記方法。
【請求項２】
（ａ）に記載のリンカー分子（iii）とエフェクター分子（ｉ）のカップリングが、カルボジイミド又は酸塩化物によって媒介されるエステル化反応である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
エフェクター分子（ｉ）が、染料、光保護剤、ビタミン、プロビタミン、カロテノイド、抗酸化剤及び過酸化物分解剤からなる群より選択される、請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
ケラチン結合ポリペプチド（ii）が、ヒトの皮膚、毛髪又は爪のケラチンに対する結合アフィニティを有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
使用するケラチン結合ポリペプチド（ii）が、
（ａ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列の少なくとも１つを含む、あるいは
（ｂ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列の少なくとも１つと少なくとも40％の同一性を有し、かつケラチンに結合可能なポリペプチドに相当する、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
使用するケラチン結合ポリペプチド（ii）が、以下：
（ａ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列を含むポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｂ）配列番号1、3、5、7、9、11、13、15、17、19、21、23、25、27、29、31、33、35、37、39、41、43、45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、69、71、73、75、77、79、81、83、85、87、89、91、93、95、97、99、101、103、105、107、109、111、113、115、117、119、121、123、125、127、129、131、133、135、137、139、145、149、152、159、161、163、165、167又は169に示される配列の少なくとも１つのポリヌクレオチドを含む核酸分子；
（ｃ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列のポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｄ）配列番号1、3、5、7、9、11、13、15、17、19、21、23、25、27、29、31、33、35、37、39、41、43、45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、69、71、73、75、77、79、81、83、85、87、89、91、93、95、97、99、101、103、105、107、109、111、113、115、117、119、121、123、125、127、129、131、133、135、137、139、145、149、152、159、161、163、165、167若しくは169に示される少なくとも１つの配列に対応する核酸配列を有する核酸分子、又は、この核酸分子から置換、欠失若しくは挿入により誘導される核酸分子であって、配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168若しくは170に示される少なくとも１つの配列に対し少なくとも40％の同一性を有し、かつケラチンに結合可能なポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｅ）（ａ）〜（ｃ）に示される核酸分子によりコードされるポリペプチドに対して生起されたモノクローナル抗体によって認識されるポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｆ）（ａ）〜（ｃ）に示される核酸分子とストリンジェントな条件下でハイブリダイズする、ケラチン結合タンパク質をコードする核酸分子；
（ｇ）（ａ）〜（ｃ）に示される核酸分子又は少なくとも15ヌクレオチドを含むその部分断片をプローブとして用いてストリンジェントなハイブリダイゼーション条件下にてDNAバンクから単離することができる、ケラチン結合タンパク質をコードする核酸分子、並びに
（ｈ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170の配列に示されるアミノ酸配列の１つを逆翻訳して作製される核酸分子
からなる群より選択される少なくとも１つの核酸分子を含む核酸分子によってコードされる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
リンカー分子（iii）が少なくとも２つの異なるカップリング官能基を有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
リンカー分子（iii）がマレイミド基を有する、請求項７記載の方法。
【請求項９】
式１のリンカー分子（iii）：
【化１】
〔式中、「ｎ」は０〜４０の整数に相当する。〕
を用いる、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
リンカー分子（iii）がマレイミドアルカノールである、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
リンカー分子（iii）がマレイミドペンタノールである、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
（ｉ）使用するケラチン結合ポリペプチドが、配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、166、168又は170に示される配列の１つを含み、かつ
（ｊ）使用するリンカー分子（iii）がマレイミドペンタノールであり、かつ
（ｋ）エフェクター分子（ｉ）が2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸である、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
エフェクター分子（ｉ）がケラチン結合ポリペプチド（ii）にリンカー分子（iii）を介して間接的にカップリングしているケラチン結合エフェクター分子であって、ただしリンカー分子（iii）はマレイミドではなく、ケラチン結合ポリペプチド（ii）は配列番号166に相当するものではなく、そしてエフェクター分子（ii）は蛍光色素ではない、上記ケラチン結合エフェクター分子。
【請求項１４】
請求項１２記載の方法により生成されるケラチン結合エフェクター分子。
【請求項１５】
皮膚化粧品における、請求項１３及び１４記載のケラチン結合エフェクター分子又は請求項１〜１２のいずれか１項に記載のように生成されるケラチン結合エフェクター分子の使用。
【請求項１６】
皮膚化粧品が、皮膚保護組成物、スキンケア組成物、皮膚洗浄組成物、毛髪保護組成物、ヘアケア組成物、毛髪洗浄組成物、毛髪染料又は装飾化粧品である、請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
式２の化合物。
【化２】
〔式中、「ｎ」は０〜４０の整数に相当する。〕
【請求項１８】
請求項１３及び１４記載のケラチン結合エフェクター分子又は請求項１〜１２のいずれか１項に記載のように生成されるケラチン結合エフェクター分子を含む皮膚化粧品。
【請求項１】
少なくとも１個のカルボキシル基又はスルホン酸基を有するエフェクター分子（ｉ）を、ケラチン結合ポリペプチド（ii）に対して、アミド、チオエステル、チオエーテル、エステル、スルホン酸エステル及びスルホンアミド結合からなる群より選択される結合をすることができる少なくとも２つのカップリング官能基を有するリンカー分子（iii）を用いてカップリングすることによるケラチン結合エフェクター分子の生成方法であって、
（ａ）第１のカップリングステップにおいて、最初にエフェクター分子（ｉ）を、該カルボキシル基又はスルホン酸基を介してエステル又はスルホンアミド結合によりリンカー分子（iii）に結合し、そして
（ｂ）別のカップリングステップにおいて、（ａ）の反応生成物を、まだ結合していないリンカー分子（iii）のカップリング官能基を介してケラチン結合ポリペプチド（ii）にカップリングさせる、
上記方法。
【請求項２】
（ａ）に記載のリンカー分子（iii）とエフェクター分子（ｉ）のカップリングが、カルボジイミド又は酸塩化物によって媒介されるエステル化反応である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
エフェクター分子（ｉ）が、染料、光保護剤、ビタミン、プロビタミン、カロテノイド、抗酸化剤及び過酸化物分解剤からなる群より選択される、請求項１又は２記載の方法。
【請求項４】
ケラチン結合ポリペプチド（ii）が、ヒトの皮膚、毛髪又は爪のケラチンに対する結合アフィニティを有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５】
使用するケラチン結合ポリペプチド（ii）が、
（ａ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列の少なくとも１つを含む、あるいは
（ｂ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列の少なくとも１つと少なくとも40％の同一性を有し、かつケラチンに結合可能なポリペプチドに相当する、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
使用するケラチン結合ポリペプチド（ii）が、以下：
（ａ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列を含むポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｂ）配列番号1、3、5、7、9、11、13、15、17、19、21、23、25、27、29、31、33、35、37、39、41、43、45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、69、71、73、75、77、79、81、83、85、87、89、91、93、95、97、99、101、103、105、107、109、111、113、115、117、119、121、123、125、127、129、131、133、135、137、139、145、149、152、159、161、163、165、167又は169に示される配列の少なくとも１つのポリヌクレオチドを含む核酸分子；
（ｃ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170に示される配列のポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｄ）配列番号1、3、5、7、9、11、13、15、17、19、21、23、25、27、29、31、33、35、37、39、41、43、45、47、49、51、53、55、57、59、61、63、65、67、69、71、73、75、77、79、81、83、85、87、89、91、93、95、97、99、101、103、105、107、109、111、113、115、117、119、121、123、125、127、129、131、133、135、137、139、145、149、152、159、161、163、165、167若しくは169に示される少なくとも１つの配列に対応する核酸配列を有する核酸分子、又は、この核酸分子から置換、欠失若しくは挿入により誘導される核酸分子であって、配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168若しくは170に示される少なくとも１つの配列に対し少なくとも40％の同一性を有し、かつケラチンに結合可能なポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｅ）（ａ）〜（ｃ）に示される核酸分子によりコードされるポリペプチドに対して生起されたモノクローナル抗体によって認識されるポリペプチドをコードする核酸分子；
（ｆ）（ａ）〜（ｃ）に示される核酸分子とストリンジェントな条件下でハイブリダイズする、ケラチン結合タンパク質をコードする核酸分子；
（ｇ）（ａ）〜（ｃ）に示される核酸分子又は少なくとも15ヌクレオチドを含むその部分断片をプローブとして用いてストリンジェントなハイブリダイゼーション条件下にてDNAバンクから単離することができる、ケラチン結合タンパク質をコードする核酸分子、並びに
（ｈ）配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、164、166、168又は170の配列に示されるアミノ酸配列の１つを逆翻訳して作製される核酸分子
からなる群より選択される少なくとも１つの核酸分子を含む核酸分子によってコードされる、請求項１〜５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
リンカー分子（iii）が少なくとも２つの異なるカップリング官能基を有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
リンカー分子（iii）がマレイミド基を有する、請求項７記載の方法。
【請求項９】
式１のリンカー分子（iii）：
【化１】
〔式中、「ｎ」は０〜４０の整数に相当する。〕
を用いる、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
リンカー分子（iii）がマレイミドアルカノールである、請求項９記載の方法。
【請求項１１】
リンカー分子（iii）がマレイミドペンタノールである、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
（ｉ）使用するケラチン結合ポリペプチドが、配列番号2、4、6、8、10、12、14、16、18、20、22、24、26、28、30、32、34、36、38、40、42、44、46、48、50、52、54、56、58、60、62、64、66、68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、88、90、92、94、96、98、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、146、150、153、156、157、158、160、162、166、168又は170に示される配列の１つを含み、かつ
（ｊ）使用するリンカー分子（iii）がマレイミドペンタノールであり、かつ
（ｋ）エフェクター分子（ｉ）が2-(4-ジエチルアミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)安息香酸である、
請求項１〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
エフェクター分子（ｉ）がケラチン結合ポリペプチド（ii）にリンカー分子（iii）を介して間接的にカップリングしているケラチン結合エフェクター分子であって、ただしリンカー分子（iii）はマレイミドではなく、ケラチン結合ポリペプチド（ii）は配列番号166に相当するものではなく、そしてエフェクター分子（ii）は蛍光色素ではない、上記ケラチン結合エフェクター分子。
【請求項１４】
請求項１２記載の方法により生成されるケラチン結合エフェクター分子。
【請求項１５】
皮膚化粧品における、請求項１３及び１４記載のケラチン結合エフェクター分子又は請求項１〜１２のいずれか１項に記載のように生成されるケラチン結合エフェクター分子の使用。
【請求項１６】
皮膚化粧品が、皮膚保護組成物、スキンケア組成物、皮膚洗浄組成物、毛髪保護組成物、ヘアケア組成物、毛髪洗浄組成物、毛髪染料又は装飾化粧品である、請求項１５記載の使用。
【請求項１７】
式２の化合物。
【化２】
〔式中、「ｎ」は０〜４０の整数に相当する。〕
【請求項１８】
請求項１３及び１４記載のケラチン結合エフェクター分子又は請求項１〜１２のいずれか１項に記載のように生成されるケラチン結合エフェクター分子を含む皮膚化粧品。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図５−３】
【図５−４】
【図５−５】
【図６】
【図７】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５−１】
【図５−２】
【図５−３】
【図５−４】
【図５−５】
【図６】
【図７】
【公表番号】特表２００９−５２１４０４（Ｐ２００９−５２１４０４Ａ）
【公表日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５４１７００（Ｐ２００８−５４１７００）
【出願日】平成１８年１１月１５日（２００６．１１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６８４７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６０１１６
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５０８０２０１５５）ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア (2,842)
【氏名又は名称原語表記】ＢＡＳＦ ＳＥ
【住所又は居所原語表記】Ｄ−６７０５６ Ｌｕｄｗｉｇｓｈａｆｅｎ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月４日（２００９．６．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１１月１５日（２００６．１１．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／０６８４７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６０１１６
【国際公開日】平成１９年５月３１日（２００７．５．３１）
【出願人】（５０８０２０１５５）ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア (2,842)
【氏名又は名称原語表記】ＢＡＳＦ ＳＥ
【住所又は居所原語表記】Ｄ−６７０５６ Ｌｕｄｗｉｇｓｈａｆｅｎ， Ｇｅｒｍａｎｙ
【Ｆターム（参考）】
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