ピリミジンおよびピリジン誘導体ならびにその薬学的な使用および組成物
本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容されるその塩、そのような化合物の調製方法、その調製で使用する中間体、それを含有する組成物、ならびにそのような化合物の抗炎症薬としての使用に関する。
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iの化合物
【化1】
[式中、
Gは、(C1〜3アルキレニル)−RaまたはRaであり、前記C1〜3アルキレニルは、OHおよびFから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Raは、C1〜6アルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、または3〜8員シクロアルキルであり、前記C1〜6アルキルは、F、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Mは、NまたはC−Rbであり、
Qは、NまたはC−Rcであり、但し、QがC−Rcである場合、MはNであり、
Wは、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、または9員ヘテロアリール−(C1〜6アルキレニル)であり、前記フェニル、ピリジル、または9員ヘテロアリールは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yは、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、またはC1〜6ヒドロキシアルキルであり、
Lは、5員ヘテロアリールであり、
R2は、H、F、CN、−OR5、R12、−C(=O)R7、−NR8R33、−NR8C(=O)R9、−NR8SO2R36、または−SO2R12であり、
R3は、H、F、CNまたは−OR22であり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、
R5は、Hまたは−(C1〜6アルキル)であり、前記C1〜6アルキルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R6は、H、CN、−OR23、−SO2R37、−NR24C(=O)R23、−NR24SO2R37、または
【化2】
であり、
R7は、−(C1〜6アルキル)、−(C1〜6ハロアルキル)、−(C1〜6アルキレン)OH、−NR38R39、−NHSO2CH3、または−OR25であり、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R10は、H、F、CN、R12または−C(=O)R7であり、
R11は、H、F、CN、−OR5、R12、−C(=O)R7、−NR8R33、−NR8C(=O)R9、−NR8SO2R36、または−SO2R12であり、
R12は−(C1〜6アルキル)であり、前記C1〜6アルキルは、CN、−OR23、−SR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、前記C1〜6アルキルのいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、Hまたは−(C1〜6アルキル)であり、
R21は、H、FまたはR12であり、
R23は、H、−(C1〜6アルキル)、または−(C1〜6アルキレン)OHであり、
R26は、H、OH、ハロ、NH2またはSHであり、
R28は、H、NH2または−OR29であり、
R29は、H、(C1〜6アルキル)、または−C(=O)(C1〜6アルキル)であり、
R30は、HまたはFであり、
R31は、F、Cl、Br、−CN、−C(=O)NH2、−OH、−OR32、−OCH2CH2OR25、R32;または−OR25もしくは−OCH2CH2OR25で置換されていてもよい(C1〜6アルキル)であり、
R30およびR31は、隣接するとき、一緒になって、式−O−(CH2)n−または−O−(CH2)n−O−の基を構成していてもよく、
nは、1または2であり、
R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよい−(C1〜6アルキル)であり、
R36は、−(C1〜6アルキル)または−(C3〜6シクロアルキル)であり、
R37は、−(C1〜6アルキル)、−(C3〜6シクロアルキル)、または−(C1〜6アルキレン)OHであり、
R38およびR39は、それぞれ独立に、H、−(C1〜6アルキル)であり、またはR38とR39が一緒になって、5員または6員ヘテロシクロアルキルを形成している]
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項2】
Raが、C1〜6アルキル、1,4−ジオキサニル、ピペリジニル、シクロヘキシル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラノニル、ピロリジニル、シクロペンチル、7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ピペラジニル、1,1’−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロ−1,1’−ジオキソチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノニル、テトラヒドロフリル、ピロリジノニル、またはオキサゾリジノニルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記1,4−ジオキシル、ピペリジニル、シクロヘキシル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラノニル、ピロリジニル、シクロペンチル、7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ピペラジニル、1,1’−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロ−1,1’−ジオキソチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノニル、テトラヒドロフリル、ピロリジノニル、またはオキサゾリジノニルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Raが、C1〜6アルキル、R10およびR21で置換された1,4−ジオキサニル、R2およびR3、またはR4で置換されたピペリジニル、R2およびR3、またはR4で置換されたシクロヘキシル、R4で置換されたモルホリニル、R10およびR21で置換されたチオモルホリニル、R3およびR11、またはR10およびR21で置換されたテトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラノニル、R2およびR3、またはR4で置換されたピロリジニル、R2およびR3で置換されたシクロペンチル、7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、R4およびR5で置換されたピペラジニル、1,1’−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロ−1,1’−ジオキソチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、R5で置換されたピペリジノニル、R3およびR11で置換されたテトラヒドロフリル、R5で置換されたピロリジノニル、R5で置換されたオキサゾリジノニルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Raが、C1〜6アルキル、
【化3】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Xは、NまたはCHであり、但し、XがNであるとき、Gは(C2〜3アルキレニル)−Raであり、前記C1〜3アルキレニルは、OHおよびFから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
Raが、C1〜6アルキル、
【化4】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
Raが、
【化5】
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項9】
Raが、
【化6】
である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
Gが、−CH2Ra、−CH2CH2Ra、−CH(Ra)CH3、−CH2CH2CH2Ra、−CH2CH(CH3)Ra、−CH(Ra)CH2CH3、またはRaであり、前記CH、CH2およびCH3基は、OHおよびFから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Raは、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項11】
式IIである、請求項1に記載の化合物。
【化7】
【請求項12】
式IIAである、請求項11に記載の化合物。
【化8】
【請求項13】
Lがトリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
Lが、
【化9】
である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
Lが、
【化10】
である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
式IIA−1である、請求項14に記載の化合物。
【化11】
【請求項17】
式IIA−2である、請求項14に記載の化合物。
【化12】
【請求項18】
式IIA−3である、請求項14に記載の化合物。
【化13】
【請求項19】
式IIA−4である、請求項14に記載の化合物。
【化14】
【請求項20】
Raが、C1〜6アルキル、
【化15】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項13から19のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
Raが、C1〜6アルキル、
【化16】
であり、前記アルキルが、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物。
【請求項23】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
Raが、
【化17】
である、請求項21に記載の化合物。
【請求項25】
Raが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項15から19のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項26】
Yがメチルである、請求項11から25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
Wがフェニル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項11から26のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
Wがフェニルメチルであり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
次の構造の化合物。
【化18】
【請求項30】
次の構造の化合物。
【化19】
【請求項31】
次の構造の化合物。
【化20】
【請求項32】
次の構造の化合物。
【化21】
【請求項33】
次の構造の化合物。
【化22】
【請求項34】
次の構造の化合物。
【化23】
【請求項35】
次の構造の化合物。
【化24】
【請求項36】
次の構造の化合物。
【化25】
【請求項37】
次の構造の化合物。
【化26】
【請求項38】
次の構造の化合物。
【化27】
【請求項39】
次の構造の化合物。
【化28】
【請求項40】
式IIIである、請求項1に記載の化合物。
【化29】
【請求項41】
式IIIAである、請求項40に記載の化合物。
【化30】
【請求項42】
Lがトリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項43】
Lが、
【化31】
である、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
Lが、
【化32】
である、請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
式IIIA−1である、請求項41に記載の化合物。
【化33】
【請求項46】
式IIIA−2である、請求項41に記載の化合物。
【化34】
【請求項47】
式IIIA−3である、請求項41に記載の化合物。
【化35】
【請求項48】
式IIIA−4である、請求項41に記載の化合物。
【化36】
【請求項49】
Raが、C1〜6アルキル、
【化37】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項42から48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
Raが、C1〜6アルキル、
【化38】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項49に記載の化合物。
【請求項52】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
Raが、
【化39】
である、請求項50に記載の化合物。
【請求項54】
Raが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項44から48のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項55】
Yがメチルである、請求項40から54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
式IVである、請求項1に記載の化合物。
【化40】
【請求項57】
式IVAである、請求項56に記載の化合物。
【化41】
【請求項58】
Lがトリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項57に記載の化合物。
【請求項59】
Lが、
【化42】
である、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
Lが、
【化43】
である、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
式IVA−1である、請求項59に記載の化合物。
【化44】
【請求項62】
式IVA−2である、請求項59に記載の化合物。
【化45】
【請求項63】
式IVA−3である、請求項59に記載の化合物。
【化46】
【請求項64】
式IVA−4である、請求項59に記載の化合物。
【化47】
【請求項65】
Raが、C1〜6アルキル、
【化48】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項58から64のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項66】
Raが、C1〜6アルキル、
【化49】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項65に記載の化合物。
【請求項68】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項67に記載の化合物。
【請求項69】
Raが、
【化50】
である、請求項66に記載の化合物。
【請求項70】
Raが、
【化51】
であり、
R2は、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH、−NR8C(=O)(C1〜6アルキレン)R28、または−NR8SO2R36であり、
R10は、CH(CH3)OHまたはC(CH3)2OHであり、
R11は、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH、−NR8C(=O)(C1〜6アルキレン)R28、または−NR8SO2R36である、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
Raが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項60から64のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項72】
Yがメチルである、請求項56から71のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項73】
Wがフェニル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項56から71のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
Wがフェニルメチルであり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項73に記載の化合物。
【請求項75】
[ピリジントリアゾール名−更新または削除]である化合物。
【請求項76】
[ピリジンテトラゾール名−更新または削除]である化合物。
【請求項77】
次の構造の化合物。
【化52】
【請求項78】
次の構造の化合物。
【化53】
【請求項79】
次の構造の化合物。
【化54】
【請求項80】
次の構造の化合物。
【化55】
【請求項81】
次の構造の化合物。
【化56】
【請求項82】
薬学的に許容できる担体、医薬添加剤、または希釈剤と混和された、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
【請求項83】
動物にMMP−13阻害量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法。
【請求項84】
MMP−13酵素の仲介による疾患を治療する方法であって、そのような疾患に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項85】
関節炎疾患に罹患している患者に、非毒性の抗関節炎有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、関節炎の治療方法。
【請求項86】
骨関節炎に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から79のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、骨関節炎の治療方法。
【請求項87】
関節リウマチに罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、関節リウマチの治療方法。
【請求項88】
乾癬性関節炎に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から79のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、乾癬性関節炎の治療方法。
【請求項89】
癌に罹患している患者に、非毒性の抗癌有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項90】
炎症に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項91】
慢性閉塞性肺疾患に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、慢性閉塞性肺疾患の治療方法。
【請求項92】
乾癬に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、乾癬の治療方法。
【請求項93】
喘息に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、喘息の治療方法。
【請求項94】
炎症性腸疾患に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、炎症性腸疾患の治療方法。
【請求項1】
式Iの化合物
【化1】
[式中、
Gは、(C1〜3アルキレニル)−RaまたはRaであり、前記C1〜3アルキレニルは、OHおよびFから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Raは、C1〜6アルキル、3〜7員ヘテロシクロアルキル、または3〜8員シクロアルキルであり、前記C1〜6アルキルは、F、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記ヘテロシクロアルキルおよびシクロアルキルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Mは、NまたはC−Rbであり、
Qは、NまたはC−Rcであり、但し、QがC−Rcである場合、MはNであり、
Wは、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、または9員ヘテロアリール−(C1〜6アルキレニル)であり、前記フェニル、ピリジル、または9員ヘテロアリールは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yは、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、またはC1〜6ヒドロキシアルキルであり、
Lは、5員ヘテロアリールであり、
R2は、H、F、CN、−OR5、R12、−C(=O)R7、−NR8R33、−NR8C(=O)R9、−NR8SO2R36、または−SO2R12であり、
R3は、H、F、CNまたは−OR22であり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、
R5は、Hまたは−(C1〜6アルキル)であり、前記C1〜6アルキルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R6は、H、CN、−OR23、−SO2R37、−NR24C(=O)R23、−NR24SO2R37、または
【化2】
であり、
R7は、−(C1〜6アルキル)、−(C1〜6ハロアルキル)、−(C1〜6アルキレン)OH、−NR38R39、−NHSO2CH3、または−OR25であり、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R10は、H、F、CN、R12または−C(=O)R7であり、
R11は、H、F、CN、−OR5、R12、−C(=O)R7、−NR8R33、−NR8C(=O)R9、−NR8SO2R36、または−SO2R12であり、
R12は−(C1〜6アルキル)であり、前記C1〜6アルキルは、CN、−OR23、−SR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、前記C1〜6アルキルのいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、Hまたは−(C1〜6アルキル)であり、
R21は、H、FまたはR12であり、
R23は、H、−(C1〜6アルキル)、または−(C1〜6アルキレン)OHであり、
R26は、H、OH、ハロ、NH2またはSHであり、
R28は、H、NH2または−OR29であり、
R29は、H、(C1〜6アルキル)、または−C(=O)(C1〜6アルキル)であり、
R30は、HまたはFであり、
R31は、F、Cl、Br、−CN、−C(=O)NH2、−OH、−OR32、−OCH2CH2OR25、R32;または−OR25もしくは−OCH2CH2OR25で置換されていてもよい(C1〜6アルキル)であり、
R30およびR31は、隣接するとき、一緒になって、式−O−(CH2)n−または−O−(CH2)n−O−の基を構成していてもよく、
nは、1または2であり、
R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよい−(C1〜6アルキル)であり、
R36は、−(C1〜6アルキル)または−(C3〜6シクロアルキル)であり、
R37は、−(C1〜6アルキル)、−(C3〜6シクロアルキル)、または−(C1〜6アルキレン)OHであり、
R38およびR39は、それぞれ独立に、H、−(C1〜6アルキル)であり、またはR38とR39が一緒になって、5員または6員ヘテロシクロアルキルを形成している]
または薬学的に許容できるその塩。
【請求項2】
Raが、C1〜6アルキル、1,4−ジオキサニル、ピペリジニル、シクロヘキシル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラノニル、ピロリジニル、シクロペンチル、7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ピペラジニル、1,1’−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロ−1,1’−ジオキソチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノニル、テトラヒドロフリル、ピロリジノニル、またはオキサゾリジノニルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記1,4−ジオキシル、ピペリジニル、シクロヘキシル、モルホリニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラノニル、ピロリジニル、シクロペンチル、7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、ピペラジニル、1,1’−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロ−1,1’−ジオキソチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジノニル、テトラヒドロフリル、ピロリジノニル、またはオキサゾリジノニルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Raが、C1〜6アルキル、R10およびR21で置換された1,4−ジオキサニル、R2およびR3、またはR4で置換されたピペリジニル、R2およびR3、またはR4で置換されたシクロヘキシル、R4で置換されたモルホリニル、R10およびR21で置換されたチオモルホリニル、R3およびR11、またはR10およびR21で置換されたテトラヒドロピラニル、テトラヒドロピラノニル、R2およびR3、またはR4で置換されたピロリジニル、R2およびR3で置換されたシクロペンチル、7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタニル、R4およびR5で置換されたピペラジニル、1,1’−ジオキソチオモルホリニル、テトラヒドロ−1,1’−ジオキソチオピラニル、テトラヒドロチオピラニル、R5で置換されたピペリジノニル、R3およびR11で置換されたテトラヒドロフリル、R5で置換されたピロリジノニル、R5で置換されたオキサゾリジノニルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Raが、C1〜6アルキル、
【化3】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Xは、NまたはCHであり、但し、XがNであるとき、Gは(C2〜3アルキレニル)−Raであり、前記C1〜3アルキレニルは、OHおよびFから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項3に記載の化合物。
【請求項5】
Raが、C1〜6アルキル、
【化4】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項5に記載の化合物。
【請求項7】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
Raが、
【化5】
である、請求項5に記載の化合物。
【請求項9】
Raが、
【化6】
である、請求項8に記載の化合物。
【請求項10】
Gが、−CH2Ra、−CH2CH2Ra、−CH(Ra)CH3、−CH2CH2CH2Ra、−CH2CH(CH3)Ra、−CH(Ra)CH2CH3、またはRaであり、前記CH、CH2およびCH3基は、OHおよびFから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Raは、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項11】
式IIである、請求項1に記載の化合物。
【化7】
【請求項12】
式IIAである、請求項11に記載の化合物。
【化8】
【請求項13】
Lがトリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項12に記載の化合物。
【請求項14】
Lが、
【化9】
である、請求項13に記載の化合物。
【請求項15】
Lが、
【化10】
である、請求項14に記載の化合物。
【請求項16】
式IIA−1である、請求項14に記載の化合物。
【化11】
【請求項17】
式IIA−2である、請求項14に記載の化合物。
【化12】
【請求項18】
式IIA−3である、請求項14に記載の化合物。
【化13】
【請求項19】
式IIA−4である、請求項14に記載の化合物。
【化14】
【請求項20】
Raが、C1〜6アルキル、
【化15】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項13から19のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項21】
Raが、C1〜6アルキル、
【化16】
であり、前記アルキルが、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項20に記載の化合物。
【請求項23】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項22に記載の化合物。
【請求項24】
Raが、
【化17】
である、請求項21に記載の化合物。
【請求項25】
Raが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項15から19のいずれか一項に記載の化合物、または薬学的に許容できるその塩。
【請求項26】
Yがメチルである、請求項11から25のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項27】
Wがフェニル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項11から26のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項28】
Wがフェニルメチルであり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
次の構造の化合物。
【化18】
【請求項30】
次の構造の化合物。
【化19】
【請求項31】
次の構造の化合物。
【化20】
【請求項32】
次の構造の化合物。
【化21】
【請求項33】
次の構造の化合物。
【化22】
【請求項34】
次の構造の化合物。
【化23】
【請求項35】
次の構造の化合物。
【化24】
【請求項36】
次の構造の化合物。
【化25】
【請求項37】
次の構造の化合物。
【化26】
【請求項38】
次の構造の化合物。
【化27】
【請求項39】
次の構造の化合物。
【化28】
【請求項40】
式IIIである、請求項1に記載の化合物。
【化29】
【請求項41】
式IIIAである、請求項40に記載の化合物。
【化30】
【請求項42】
Lがトリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項41に記載の化合物。
【請求項43】
Lが、
【化31】
である、請求項42に記載の化合物。
【請求項44】
Lが、
【化32】
である、請求項43に記載の化合物。
【請求項45】
式IIIA−1である、請求項41に記載の化合物。
【化33】
【請求項46】
式IIIA−2である、請求項41に記載の化合物。
【化34】
【請求項47】
式IIIA−3である、請求項41に記載の化合物。
【化35】
【請求項48】
式IIIA−4である、請求項41に記載の化合物。
【化36】
【請求項49】
Raが、C1〜6アルキル、
【化37】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項42から48のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項50】
Raが、C1〜6アルキル、
【化38】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項49に記載の化合物。
【請求項51】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項49に記載の化合物。
【請求項52】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項51に記載の化合物。
【請求項53】
Raが、
【化39】
である、請求項50に記載の化合物。
【請求項54】
Raが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項44から48のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項55】
Yがメチルである、請求項40から54のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項56】
式IVである、請求項1に記載の化合物。
【化40】
【請求項57】
式IVAである、請求項56に記載の化合物。
【化41】
【請求項58】
Lがトリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルである、請求項57に記載の化合物。
【請求項59】
Lが、
【化42】
である、請求項58に記載の化合物。
【請求項60】
Lが、
【化43】
である、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
式IVA−1である、請求項59に記載の化合物。
【化44】
【請求項62】
式IVA−2である、請求項59に記載の化合物。
【化45】
【請求項63】
式IVA−3である、請求項59に記載の化合物。
【化46】
【請求項64】
式IVA−4である、請求項59に記載の化合物。
【化47】
【請求項65】
Raが、C1〜6アルキル、
【化48】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項58から64のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項66】
Raが、C1〜6アルキル、
【化49】
であり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項65に記載の化合物。
【請求項67】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R35から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよい、請求項65に記載の化合物。
【請求項68】
RaがC1〜6アルキルであり、前記アルキルは、1個または複数の−OR34で置換されていてもよい、請求項67に記載の化合物。
【請求項69】
Raが、
【化50】
である、請求項66に記載の化合物。
【請求項70】
Raが、
【化51】
であり、
R2は、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH、−NR8C(=O)(C1〜6アルキレン)R28、または−NR8SO2R36であり、
R10は、CH(CH3)OHまたはC(CH3)2OHであり、
R11は、CH(CH3)OH、C(CH3)2OH、−NR8C(=O)(C1〜6アルキレン)R28、または−NR8SO2R36である、請求項69に記載の化合物。
【請求項71】
Raが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、−OR34、−SR34、−C(=O)NR34R35、−NR34R35、−NR34C(=O)R35、または−NR34SO2R36から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、前記アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、テトラヒドロピラニル、ジオキサニル、オキサゼチジニル、イソキサゾリジニル、オキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジナニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルは、R2、R3、R4、R5、R10、R11およびR21から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Wが、フェニル−(C1〜6アルキレニル)、ピリジル−(C1〜6アルキレニル)、またはインドリル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
Yが、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、Yは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
Lが、トリアゾリル、テトラゾリル、またはオキサジアゾリルであり、
R4は、H、−(C1〜6アルキレン)R6、−C(=O)R9、または−SO2R12であり、前記C1〜6アルキレンは、メチレン、エチレン、1−プロピレン、2−プロピレン、1−ブチレン、2−ブチレン、2,2−ジメチルエチレン、1−ペンチレン、2−ペンチレン、2,2−ジメチルプロピレン、または1−ヘキシレンであり、前記フェニル、ピリジル、またはインドリルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されており、
R5は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、1個または複数のR26置換基で置換されていてもよく、
R7は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、−NHR24、または−OR25であり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルは、OHで、またはF、ClおよびBrから選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、
R9は、−(C1〜6アルキレン)R28、−NHR24、または−OR25であり、
R12は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R12は、CN、−OR23、−SO2R37、−NR8R33、−NR24C(=O)R23、および−NR24SO2R23から選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよく、但し、R12のいずれか1個の炭素原子は、複数のCNまたは複数の−OR23で置換されておらず、
Rb、Rc、R8、R20、R22、R24、R25、R33、R34およびR35は、それぞれ独立に、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R23は、H、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよく、
R26は、H、OH、F、Cl、Br、NH2またはSHであり、
R29は、H、−C(=O)CH3、−C(=O)CH2CH3、−C(=O)(CH2)2CH3、−C(=O)CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)3CH3、−C(=O)CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)2、−C(=O)(CH2)4CH3、−C(=O)CH2CH(CH3)CH2CH3、−C(=O)CH2C(CH3)3、または−C(=O)(CH2)5CH3であり、
R31は、Cl、Br、−OR32、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシル、または−OCH2CH2OR25であり、
R32は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、R32は、1、2または3個のFで置換されていてもよく、
R36は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、
R37は、メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、または1−ヘキシルであり、前記メチル、エチル、1−プロピル、2−プロピル、1−ブチル、2−ブチル、2,2−ジメチルエチル、1−ペンチル、2−ペンチル、2,2−ジメチルプロピル、1−ヘキシルは、OHで置換されていてもよい、
請求項60から64のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩。
【請求項72】
Yがメチルである、請求項56から71のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項73】
Wがフェニル−(C1〜6アルキレニル)であり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項56から71のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項74】
Wがフェニルメチルであり、前記フェニルは、R30およびR31から選択される1個または複数の基で置換されている、請求項73に記載の化合物。
【請求項75】
[ピリジントリアゾール名−更新または削除]である化合物。
【請求項76】
[ピリジンテトラゾール名−更新または削除]である化合物。
【請求項77】
次の構造の化合物。
【化52】
【請求項78】
次の構造の化合物。
【化53】
【請求項79】
次の構造の化合物。
【化54】
【請求項80】
次の構造の化合物。
【化55】
【請求項81】
次の構造の化合物。
【化56】
【請求項82】
薬学的に許容できる担体、医薬添加剤、または希釈剤と混和された、請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物。
【請求項83】
動物にMMP−13阻害量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法。
【請求項84】
MMP−13酵素の仲介による疾患を治療する方法であって、そのような疾患に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む方法。
【請求項85】
関節炎疾患に罹患している患者に、非毒性の抗関節炎有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、関節炎の治療方法。
【請求項86】
骨関節炎に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から79のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、骨関節炎の治療方法。
【請求項87】
関節リウマチに罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、関節リウマチの治療方法。
【請求項88】
乾癬性関節炎に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から79のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、乾癬性関節炎の治療方法。
【請求項89】
癌に罹患している患者に、非毒性の抗癌有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、癌の治療方法。
【請求項90】
炎症に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、炎症の治療方法。
【請求項91】
慢性閉塞性肺疾患に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、慢性閉塞性肺疾患の治療方法。
【請求項92】
乾癬に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、乾癬の治療方法。
【請求項93】
喘息に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、喘息の治療方法。
【請求項94】
炎症性腸疾患に罹患している患者に、非毒性有効量の請求項1から81のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を投与することを含む、炎症性腸疾患の治療方法。
【公表番号】特表2010−535192(P2010−535192A)
【公表日】平成22年11月18日(2010.11.18)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−518770(P2010−518770)
【出願日】平成20年7月29日(2008.7.29)
【国際出願番号】PCT/IB2008/002046
【国際公開番号】WO2009/016498
【国際公開日】平成21年2月5日(2009.2.5)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年11月18日(2010.11.18)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年7月29日(2008.7.29)
【国際出願番号】PCT/IB2008/002046
【国際公開番号】WO2009/016498
【国際公開日】平成21年2月5日(2009.2.5)
【出願人】(593141953)ファイザー・インク (302)
【Fターム(参考)】
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