新規化合物
置換された２，４，８−三置換−８Ｈ−ピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−７−オンを含有する新規化合物および組成物、ならびに療法におけるそのＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ阻害剤としての使用。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ａ）糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢による黄斑変性症、網膜炎、網膜症、ブドウ膜炎、眼の羞明、眼組織に対する急性損傷、角膜移植拒絶反応、眼内血管新生、網膜血管新生（損傷または感染後の血管新生を含む）、水晶体後繊維増殖症、血管新生緑内障、視神経症、視神経炎、網膜虚血、レーザー誘発性光損傷、および手術または外傷誘発性増殖性硝子体網膜症；
ｂ）うつ病、気分障害、大うつ病エピソード、躁病エピソード、混合エピソードおよび軽躁エピソード、大うつ病性障害、気分変調性障害、双極性Ｉ型障害、双極性ＩＩ型障害、気分循環性障害、一般健康状態による気分障害、および物質誘発性気分障害；
ｃ）統合失調症、妄想型；統合失調症解体型；統合失調症緊張型；統合失調症、非定型型；統合失調症、後遺症型；統合失調症様障害；統合失調性感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般健康状態による精神病性障害；および特定不能の精神病性障害；
ｄ）不安症；パニック発作；パニック障害；広場恐怖症を伴わないパニック障害；広場恐怖症を伴うパニック障害；広場恐怖症；パニック障害の既往歴がない広場恐怖症；単純恐怖症；特定の恐怖症−動物型；特定の恐怖症−自然特異的；恐怖症−環境型；特定の恐怖症−血液注入傷害型；特定の恐怖症−状況型；社会恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；急性ストレス障害；全般性不安障害；一般健康状態による不安障害；物質誘発性不安障害；分離不安障害；不安症を伴う適応障害；および特定不能の不安障害；
ｅ）睡眠障害；睡眠異常；原発性不眠症；原発性過眠症；ナルコレプシー；呼吸関連睡眠障害；概日リズム睡眠障害；特定不能の睡眠異常；睡眠時随伴症；悪夢障害；夜驚症；夢遊病障害；および特定不能の睡眠時行動異常；別の精神障害に付随する睡眠障害；別の精神障害に付随する不眠症；別の精神障害に付随する過眠症；一般健康状態による睡眠障害；神経障害、神経因性疼痛、下肢静止不能症候群、心臓および肺疾患から選択される疾患に付随する睡眠障害；物質誘発性睡眠障害；物質誘発性睡眠障害、不眠型；物質誘発性睡眠障害、過眠型；物質誘発性睡眠障害、睡眠時随伴症型；物質誘発性睡眠障害、混合型；睡眠時無呼吸；および時差ぼけ症候群；
からなる群から選択されるＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ介在疾患の治療を必要とする哺乳動物における、予防を含む治療方法であって、該哺乳動物に有効量の式：
【化１】
（Ｉ） または （Ｉａ）
［式中
Ｇ１およびＧ２は独立して窒素であり；
Ｇ３はＣＨ２であり；
Ｇ４はＣＨであり；
Ｒ１はＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｃ（Ｚ）Ｏ（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂまたはＮ（Ｒ１０’）ＯＣ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂであり；
Ｒ１’は、各場合において、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換の−Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＮＲｄＲｄ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＯＲ１３から選択され；
Ｒｂは水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、該部分はすべて、水素を除き、置換されていてもよく；
ＸはＲ２、ＯＲ２’、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）Ｒ２’、（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）またはＮ（Ｒ１０’）ＲｈＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｑＲｑ’であり；
Ｘ１はＮ（Ｒ１１）、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＣＲ１０Ｒ２０であり；
Ｒｈは置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０’）ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＲ１０’）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−から選択され；
ＲｑおよびＲｑ’は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分から選択され、該部分はすべて、水素を除き、置換されていてもよく、あるいはＲｑおよびＲｑ’がそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい５ないし７員の複素環を形成し、当該環は酸素、窒素または硫黄より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ２は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの部分の各々は、水素を除き、置換されていてもよく；または
Ｒ２は部分（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｃ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）であり；
Ｒ２’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの部分の各々は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ２’’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの基は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいは
Ｒ２’’は部分（ＣＲ１０Ｒ２０）ｔＸ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）であり；
Ａ１は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ２は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ３は水素または置換されていてもよいＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ３はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの部分の各々は置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ１４は、各々独立して、各場合で水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、複素環、複素環Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ４およびＲ１４はそれらの結合する窒素と一緒になって、４ないし７員の置換されていてもよく、酸素、硫黄または窒素より選択される付加的なヘテロ原子を含有する複素環式環を形成し；
Ｒ４’およびＲ１４’は、各々独立して、各場合で水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、あるいはＲ４’およびＲ１４’はそれらの結合する窒素と一緒になって、５ないし７員のＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有する複素環式環を形成し；
Ｒ５は、各場合で独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＮＲ４’Ｒ１４’より選択される；ただし、部分ＳＲ５がＳＮＲ４’Ｒ１４’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５がＳＯ２ＨまたはＳ（Ｏ）Ｒ５がＳＯＨであることは除かれる；
Ｒ９’は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ２０は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０’は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１１は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１２は、各場合で独立して水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ１３は、各場合で独立して水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
ＲｄおよびＲｄ’は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲｄおよびＲｄ’はそれらの結合する窒素と一緒になって５ないし６員の、酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく、置換されていてもよい複素環式環を形成し；
ｇは０または１、２、３または４の整数であり；
ｎ’は、各場合で独立して０または１ないし１０の整数であり；
ｍは、各場合で独立して０または１もしくは２の整数であり；
ｑは０または１ないし１０の整数であり；
ｑ’は０または１ないし６の整数であり；
ｔは２ないし６の整数であり；
ｖは０または１もしくは２の整数であり；
ｖ’は、各場合で独立して０または１もしくは２の整数より選択され；および
Ｚは、各場合で独立して酸素または硫黄より選択される］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物あるいは生理学的に機能的な誘導体を投与することを含む、方法。
【請求項２】
化合物が、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
化合物が、式（Ｉａ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１がＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂまたはＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂである、請求項１記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１がＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂである、請求項４記載の方法。
【請求項６】
Ｒｂが置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールＣ１−１０アルキルまたは置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキルから選択される、請求項１記載の方法。
【請求項７】
Ｒｂが置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールである、請求項６記載の方法。
【請求項８】
Ｒｂがプロピル、イソプロピル、チアゾリル、フェニルまたは４−Ｆ フェニルである、請求項７記載の方法。
【請求項９】
ｖが０であり；Ｒｂがチアゾリルであり；Ｚが酸素であり、Ｒ１０’が水素である、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１’が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはハロ−置換の−Ｃ１−４アルキルから選択される、請求項１記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１’が、各場合で独立して、フッ素、メチルまたはＣＦ３から選択される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
ＸがＳ（Ｏ）ｍＲ２である、請求項１記載の方法。
【請求項１３】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４または（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）である、請求項１記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ１４部分が、各場合で独立して、ハロゲン；ヒドロキシ；ヒドロキシ置換のＣ１−１０アルキル；Ｃ１−１０アルコキシ；ハロ置換のＣ１−１０アルコキシ；Ｃ１−１０アルキル；ハロ置換のＣ１−４アルキル；ＳＲ５；Ｓ（Ｏ）Ｒ５；Ｓ（Ｏ）２Ｒ５；Ｃ（Ｏ）Ｒｊ；Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ１４’；ＮＲ４’Ｃ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキル；ＮＲ４’Ｃ（Ｏ）アリール；ＮＲ４’Ｒ１４’；シアノ、ニトロ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル；ハロ置換のＣ１−１０アルキル；置換されていないかまたは置換されているアリールあるいはアリールＣ１−４アルキル；置換されていないかまたは置換されているヘテロアリールあるいはヘテロＣ１−４アルキル；置換されていないかまたは置換されている複素環あるいは複素環Ｃ１−４アルキルにより、１ないし４回置換されていてもよく、
ここでこれらのアリール、ヘテロアリールまたは複素環を含有する部分が、各場合で独立して、ハロゲン；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ；ヒドロキシ 置換のＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；Ｓ（Ｏ）ｍアルキル；アミノ、モノ−＆ジ−置換のＣ１−４アルキルアミノまたはＣＦ３により１回または２回置換されており；
Ｒ４’およびＲ１４’が、各々、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、あるいはＲ４’およびＲ１４’がそれらの結合する窒素と一緒になって環化可能であり、酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよい、５ないし７員の環を形成し；
Ｒｊが、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの部分が、水素を除き、各場合で独立して、置換されていてもよい、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ１４が、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール−Ｃ１−４アルキル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよい複素環Ｃ１−４アルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールＣ１−４アルキルから選択される、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
Ｃ１−１０アルキルが、各場合で独立して、ＮＲ４’Ｒ１４’；ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ１４’；またはＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキルで１回または複数回置換されている、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり；Ｒ４およびＲ１４の一方が置換されていてもよいヘテロアリールＣ１−４アルキルであり、ヘテロアリール部分がチエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾキサゾリル、ベンズイミダゾリルまたはベンゾチアゾリルより選択される、請求項１４記載の方法。
【請求項１８】
ヘテロアリールＣ１−４アルキル部分がイミダゾリルメチルであり；Ｒ４およびＲ１４の他方が水素であり；ｎ’が０である、請求項９記載の方法。
【請求項１９】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり、Ｒ４およびＲ１４の一方がテトラヒドロピロール、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、インドリニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノ、テトラヒドロピロールＣ１−４アルキル、テトラヒドロピランＣ１−４アルキル、テトラヒドロフランＣ１−４アルキル、ピロリニルＣ１−４アルキル、ピロリジニルＣ１−４アルキル、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、イミダゾリジニルＣ１−４アルキル、インドリニルＣ１−４アルキル、ピラゾリニルＣ１−４アルキル、ピラゾリジニルＣ１−４アルキル、ピペリジニルＣ１−４アルキル、ピペラジニルＣ１−４アルキル、またはモルホリノＣ１−４アルキルより選択される、置換されていてもよい複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分である、請求項１４記載の方法。
【請求項２０】
置換されていてもよい複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分がピロリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、ピロリニルＣ１−４アルキル、ピロリジニルＣ１−４アルキル、ピペリジニルＣ１−４アルキル、ピペラジニルＣ１−４アルキルまたはモルホリノＣ１−４アルキルから選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり、Ｒ４とＲ１４が窒素と一緒になって環化し、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリンから選択される置換されていてもよい環を形成する、請求項１４記載の方法。
【請求項２２】
Ｘが１,４’−ビピペリン−１’−イルまたは４−メチル−１,４’−ビピペリン−１’−イルである、請求項１４記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ２’部分が、水素を除き、独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳＨ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’Ｃ１−４アルキルＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣＮ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１０’））ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（＝ＮＯＲ６） ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ） ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＯＲ７により１ないし４回置換されていてもよく；
ここでＲｅおよびＲｅ’が、各々独立して、各場合で水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−４アルキル部分より選択され、当該部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲｅおよびＲｅ’はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい４ないし７員の複素環式環を形成し、当該環は酸素、硫黄またはＮＲ９より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ７は、各場合で独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールＣ１−６アルキル、複素環、複素環Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ１−６アルキル部分より選択され、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
ｎは０または１ないし１０の整数である；請求項１記載の方法。
【請求項２４】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）であり；Ｒ２が置換されていてもよいＣ１−１０アルキル部分であり、該アルキルが（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’Ｃ１−４アルキルＮＲｅＲｅ’で置換されている、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
ＲｅおよびＲｅ’が、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
Ｘ部分が３−（ジエチルアミノ）プロピルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロピル（メチル）アミノ、３−（ジメチルアミノ）プロピル（メチル）アミノ、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、１−メチルエチル）アミノ−プロピルアミノ、（１,１−ジメチルエチル）アミノプロピルアミノ、（１−メチルエチル）アミノエチルアミノ、２−（メチルアミノ）エチルアミノ、２−アミノエチル（メチル）アミノ、または２−（ジメチルアミノ）エチル（メチル）アミノである、請求項１３記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ２が、各場合で独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−１０アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳＨ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’Ｃ１−４アルキル ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣＮ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１０’））ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（＝ＮＯＲ６）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ） ＮＲｅＲｅ’、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＯＲ７で１回または複数回置換されていてもよく；
ここでＲ７が、各場合で独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールＣ１−６アルキル、複素環、複素環Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−６アルキル部分から選択され、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
ｎが０または１ないし１０の整数である、請求項１記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ２が（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ４Ｒ１４により置換されていてもよいＣ１−１０アルキルである、請求項２７記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ２が（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｃ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）である、請求項１記載の方法。
【請求項３０】
Ｘ１が酸素またはＮ（Ｒ１０）である、請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ２が（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）であり、Ａ１、Ａ２またはＡ３の少なくとも１つが（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６で置換されており、ｑが１または２であり、ｑ’が０である、請求項２９記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキルまたはアリールである、請求項１記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ３が、各場合で独立して、１回または複数回置換されていてもよく、ここでこれらの部分はすべて、各場合で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−１０アルキル、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳＨ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣＮ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１０’））ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＮＲ１６Ｒ２６、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＯＲ７で１回または複数回置換されていてもよく；ここで、
Ｒ１６およびＲ２６が、各々独立して、各場合で水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか；あるいはＲ１６およびＲ２６はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていないかまたは置換されている４ないし７員の複素環式環を形成し、当該環は酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく、
Ｒ７が、各場合で独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールＣ１−６アルキル、複素環、複素環Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−６アルキル部分から選択され、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
ｎが０または１ないし１０の整数である、請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
任意の置換基が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ２６、またはハロ−置換のＣ１−１０アルキルより選択される、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ３が、各場合で独立して、フッ素、塩素、ヒドロキシ、メトキシ、アミノ、メチルまたはトリフルオロメチルで１回または複数回置換されているフェニルである、請求項３３記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ３が２,６−ジフルオロフェニルである、請求項１記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ３が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ２６またはハロ−置換のＣ１−１０アルキルで１回ないし４回置換されているアリール環であり；Ｒ１’が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはハロ−置換の−Ｃ１−４アルキルより選択され；ｇが０または１であり；Ｒ１がＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂであり；ｖが０であり；Ｒｂがチアゾリルであり；Ｚが酸素であり；Ｒ１０’が水素であり；Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり；Ｒ４およびＲ１４の一方が置換されていてもよいヘテロアリールＣ１−４アルキルであり、Ｒ４およびＲ１４の他方が水素である、請求項１記載の方法。
【請求項３８】
化合物が：
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−［２−［（２−アミノエチル）（メチル）アミノ］−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
６−クロロ−Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−ピリジンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−６−クロロ−３−ピリジンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−３−ピリジンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−３−ピリジンカルボキシアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルプロピル）ベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−｛［２−（プロピルアミノ）エチル］アミノ｝−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（１−メチルプロピル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−メチルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−チオフェンカルボキシアミド；
３−［２−［（２−アミノエチル）（メチル）アミノ］−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−イソキノリンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−ピリジンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−ヒドロキシ−１−ナフタレンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−４−フルオロ−１−ナフタレンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−５−メチル−２−ピラジンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキシアミド；
３−アミノ−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１Ｈ−インドール−７−カルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３,４−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３,５−ジヒドロキシ−４−メチルベンズアミド；
２−（２,３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］アセトアミド；
２−（３,５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシアミド；
４−［（３−｛［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］アミノ｝−３−オキソプロピル）アミノ］−４−オキソブタン酸；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−［（２,２,２−トリフルオロエチル）オキシ］アセトアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−シクロペンチル−４−メチルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−４−［２−メチル−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−ヘプチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項３９】
化合物が：
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
６−クロロ−Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−ピリジンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−ピリジンカルボキシアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルフィニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロ−フェニル）−２−メチルスルファニル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−プロピル−ベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロ−フェニル）−２−メタンスルホニル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−プロピル−ベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルフィニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項４０】
化合物が３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項４１】
化合物が式（Ｉ）または（Ｉａ）で示されるいずれか１つの実施例に記載されている、請求項１記載の方法。
【請求項４２】
化合物が、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段による投与用の１または複数の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤と混合して投与される、請求項１、４０または４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４３】
化合物が、一群のＣＯＸ−２阻害剤からの少なくとも１つの有効量の医薬上許容される活性剤とともに連続的に、同時に、または混合してそれを必要とするヒトに投与される、請求項１、４０または４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
化合物およびＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
少なくとも１つの化合物と、ＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項４３または４４記載の方法。
【請求項４６】
ＣＯＸ−２阻害剤が、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パラコキシブ、エトリコキシブおよびルミラコキシブである、請求項４３、４４または４５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４７】
ａ）糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢による黄斑変性症、網膜炎、網膜症、ブドウ膜炎、眼の羞明、眼組織に対する急性損傷、角膜移植拒絶反応、眼内血管新生、網膜血管新生（損傷または感染後の血管新生を含む）、水晶体後繊維増殖症、血管新生緑内障、視神経症、視神経炎、網膜虚血、レーザー誘発性光損傷、および手術または外傷誘発性増殖性硝子体網膜症；
ｂ）うつ病、気分障害、大うつ病エピソード、躁病エピソード、混合エピソードおよび軽躁エピソード、大うつ病性障害、気分変調性障害、双極性Ｉ型障害、双極性ＩＩ型障害、気分循環性障害、一般健康状態による気分障害、および物質誘発性気分障害；
ｃ）統合失調症、妄想型；統合失調症解体型；統合失調症緊張型；統合失調症、非定型型；統合失調症、後遺症型；統合失調症様障害；統合失調性感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般健康状態による精神病性障害；および特定不能の精神病性障害；
ｄ）不安症；パニック発作；パニック障害；広場恐怖症を伴わないパニック障害；広場恐怖症を伴うパニック障害；広場恐怖症；パニック障害の既往歴がない広場恐怖症；単純恐怖症；特定の恐怖症−動物型；特定の恐怖症−自然特異的；恐怖症−環境型；特定の恐怖症−血液注入傷害型；特定の恐怖症−状況型；社会恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；急性ストレス障害；全般性不安障害；一般健康状態による不安障害；物質誘発性不安障害；分離不安障害；不安症を伴う適応障害；および特定不能の不安障害；
ｅ）睡眠障害；睡眠異常；原発性不眠症；原発性過眠症；ナルコレプシー；呼吸関連睡眠障害；概日リズム睡眠障害；特定不能の睡眠異常；睡眠時随伴症；悪夢障害；夜驚症；夢遊病障害；および特定不能の睡眠時行動異常；別の精神障害に付随する睡眠障害；別の精神障害に付随する不眠症；別の精神障害に付随する過眠症；一般健康状態による睡眠障害；神経障害、神経因性疼痛、下肢静止不能症候群、心臓および肺疾患から選択される疾患に付随する睡眠障害；物質誘発性睡眠障害；物質誘発性睡眠障害、不眠型；物質誘発性睡眠障害、過眠型；物質誘発性睡眠障害、睡眠時随伴症型；物質誘発性睡眠障害、混合型；睡眠時無呼吸；および時差ぼけ症候群；
からなる群から選択されるＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ介在疾患の治療を必要とする哺乳動物における、予防を含む治療方法であって、該哺乳動物に有効量の式：
【化２】
（ＩＩ） （ＩＩａ）
［式中：
Ｇ１およびＧ２は窒素であり：
Ｇ３はＣＨ２であり；
Ｇ４はＣＨであり；
Ｒ１はＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｃ（Ｚ）Ｏ（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、またはＮ（Ｒ１０’）ＯＣ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂであり；
Ｒ１’は、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換の−Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＮＲｄＲｄ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＯＲ１３から選択され；
Ｒｂは水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、当該部分は、水素を除き、すべて置換されていてもよく；
ＸはＲ２、ＯＲ２’、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）Ｒ２’、（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）またはＮ（Ｒ１０’）ＲｈＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｑＲｑ’であり；
Ｘ１はＮ（Ｒ１１）、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＣＲ１０Ｒ２０であり；
Ｒｈは置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０’）ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１０’）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−より選択され；
ＲｑおよびＲｑ’は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分より選択され、ここで当該部分は、水素を除き、すべて置換されていてもよく、あるいはＲｑおよびＲｑ’はそれらの結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよい５ないし７員の複素環式環を形成し、該環は酸素、窒素または硫黄より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ２は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ２は（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｃ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）部分であり；
Ｒ２’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ２’’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ２’’は（ＣＲ１０Ｒ２０）ｔＸ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）部分であり；
Ａ１は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ２は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ３は水素であるか、置換されていてもよいＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ３はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ１４は、各々独立して、各場合で水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、複素環、複素環Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ４およびＲ１４はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい４ないし７員の複素環式環を形成し、該環は酸素、硫黄または窒素より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ４’およびＲ１４’は、各々独立して、各場合で水素またはＣ１−４アルキルより選択されるか、あるいはＲ４’およびＲ１４’はそれらの結合する窒素と一緒になって、５ないし７員の複素環式環を形成し、該環はＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ５は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＮＲ４’Ｒ１４’より選択される；ただし、ＳＲ５部分がＳＮＲ４’Ｒ１４’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５がＳＯ２Ｈ、またはＳ（Ｏ）Ｒ５部分がＳＯＨであることを除く；
Ｒ９’は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ２０は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０’は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１１は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１２は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ１３は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
ＲｄおよびＲｄ’は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲｄおよびＲｄ’はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい５ないし６員の複素環式環を形成し、当該環は酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
ｇは０または１、２、３または４の整数であり；
ｎ’は、各場合で独立して、０または１ないし１０の整数から選択され；
ｍは、各場合で独立して、０または１もしくは２の整数から選択され；
ｑは０または１ないし１０の整数であり；
ｑ’は０または１ないし６の整数であり；
ｔは２ないし６の整数であり；
ｖは０または１もしくは２の整数であり；
ｖ’は、各場合で独立して、０または１もしくは２の整数から選択され；
Ｚは、各場合で独立して、酸素または硫黄より選択される］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはその生理学的に機能的な誘導体を投与することを含む、方法。
【請求項４８】
化合物が式（ＩＩ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
化合物が式（ＩＩａ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項４７記載の方法。
【請求項５０】
化合物が、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段による投与用の１または複数の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤と混合して投与される、請求項４７ないし４９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５１】
化合物が、一群のＣＯＸ−２阻害剤からの少なくとも１つの有効量の医薬上許容される活性剤とともに連続的に、同時に、または混合してそれを必要とするヒトに投与される、請求項５０記載の方法。
【請求項５２】
化合物およびＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項５１記載の方法。
【請求項５３】
少なくとも１つの化合物と、ＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項５１または５２記載の方法。
【請求項５４】
ＣＯＸ−２阻害剤が、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パラコキシブ、エトリコキシブおよびルミラコキシブである、請求項５１、５２または５３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１】
ａ）糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢による黄斑変性症、網膜炎、網膜症、ブドウ膜炎、眼の羞明、眼組織に対する急性損傷、角膜移植拒絶反応、眼内血管新生、網膜血管新生（損傷または感染後の血管新生を含む）、水晶体後繊維増殖症、血管新生緑内障、視神経症、視神経炎、網膜虚血、レーザー誘発性光損傷、および手術または外傷誘発性増殖性硝子体網膜症；
ｂ）うつ病、気分障害、大うつ病エピソード、躁病エピソード、混合エピソードおよび軽躁エピソード、大うつ病性障害、気分変調性障害、双極性Ｉ型障害、双極性ＩＩ型障害、気分循環性障害、一般健康状態による気分障害、および物質誘発性気分障害；
ｃ）統合失調症、妄想型；統合失調症解体型；統合失調症緊張型；統合失調症、非定型型；統合失調症、後遺症型；統合失調症様障害；統合失調性感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般健康状態による精神病性障害；および特定不能の精神病性障害；
ｄ）不安症；パニック発作；パニック障害；広場恐怖症を伴わないパニック障害；広場恐怖症を伴うパニック障害；広場恐怖症；パニック障害の既往歴がない広場恐怖症；単純恐怖症；特定の恐怖症−動物型；特定の恐怖症−自然特異的；恐怖症−環境型；特定の恐怖症−血液注入傷害型；特定の恐怖症−状況型；社会恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；急性ストレス障害；全般性不安障害；一般健康状態による不安障害；物質誘発性不安障害；分離不安障害；不安症を伴う適応障害；および特定不能の不安障害；
ｅ）睡眠障害；睡眠異常；原発性不眠症；原発性過眠症；ナルコレプシー；呼吸関連睡眠障害；概日リズム睡眠障害；特定不能の睡眠異常；睡眠時随伴症；悪夢障害；夜驚症；夢遊病障害；および特定不能の睡眠時行動異常；別の精神障害に付随する睡眠障害；別の精神障害に付随する不眠症；別の精神障害に付随する過眠症；一般健康状態による睡眠障害；神経障害、神経因性疼痛、下肢静止不能症候群、心臓および肺疾患から選択される疾患に付随する睡眠障害；物質誘発性睡眠障害；物質誘発性睡眠障害、不眠型；物質誘発性睡眠障害、過眠型；物質誘発性睡眠障害、睡眠時随伴症型；物質誘発性睡眠障害、混合型；睡眠時無呼吸；および時差ぼけ症候群；
からなる群から選択されるＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ介在疾患の治療を必要とする哺乳動物における、予防を含む治療方法であって、該哺乳動物に有効量の式：
【化１】
（Ｉ） または （Ｉａ）
［式中
Ｇ１およびＧ２は独立して窒素であり；
Ｇ３はＣＨ２であり；
Ｇ４はＣＨであり；
Ｒ１はＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｃ（Ｚ）Ｏ（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂまたはＮ（Ｒ１０’）ＯＣ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂであり；
Ｒ１’は、各場合において、独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換の−Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＮＲｄＲｄ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＯＲ１３から選択され；
Ｒｂは水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、該部分はすべて、水素を除き、置換されていてもよく；
ＸはＲ２、ＯＲ２’、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）Ｒ２’、（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）またはＮ（Ｒ１０’）ＲｈＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｑＲｑ’であり；
Ｘ１はＮ（Ｒ１１）、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＣＲ１０Ｒ２０であり；
Ｒｈは置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０’）ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＲ１０’）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−から選択され；
ＲｑおよびＲｑ’は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分から選択され、該部分はすべて、水素を除き、置換されていてもよく、あるいはＲｑおよびＲｑ’がそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい５ないし７員の複素環を形成し、当該環は酸素、窒素または硫黄より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ２は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの部分の各々は、水素を除き、置換されていてもよく；または
Ｒ２は部分（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｃ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）であり；
Ｒ２’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの部分の各々は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ２’’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環、または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの基は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいは
Ｒ２’’は部分（ＣＲ１０Ｒ２０）ｔＸ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）であり；
Ａ１は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ２は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ３は水素または置換されていてもよいＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ３はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、これらの部分の各々は置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ１４は、各々独立して、各場合で水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、複素環、複素環Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ４およびＲ１４はそれらの結合する窒素と一緒になって、４ないし７員の置換されていてもよく、酸素、硫黄または窒素より選択される付加的なヘテロ原子を含有する複素環式環を形成し；
Ｒ４’およびＲ１４’は、各々独立して、各場合で水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、あるいはＲ４’およびＲ１４’はそれらの結合する窒素と一緒になって、５ないし７員のＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有する複素環式環を形成し；
Ｒ５は、各場合で独立して水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＮＲ４’Ｒ１４’より選択される；ただし、部分ＳＲ５がＳＮＲ４’Ｒ１４’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５がＳＯ２ＨまたはＳ（Ｏ）Ｒ５がＳＯＨであることは除かれる；
Ｒ９’は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ２０は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０’は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１１は、各場合で独立して水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１２は、各場合で独立して水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ１３は、各場合で独立して水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
ＲｄおよびＲｄ’は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲｄおよびＲｄ’はそれらの結合する窒素と一緒になって５ないし６員の、酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく、置換されていてもよい複素環式環を形成し；
ｇは０または１、２、３または４の整数であり；
ｎ’は、各場合で独立して０または１ないし１０の整数であり；
ｍは、各場合で独立して０または１もしくは２の整数であり；
ｑは０または１ないし１０の整数であり；
ｑ’は０または１ないし６の整数であり；
ｔは２ないし６の整数であり；
ｖは０または１もしくは２の整数であり；
ｖ’は、各場合で独立して０または１もしくは２の整数より選択され；および
Ｚは、各場合で独立して酸素または硫黄より選択される］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物あるいは生理学的に機能的な誘導体を投与することを含む、方法。
【請求項２】
化合物が、式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項３】
化合物が、式（Ｉａ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項４】
Ｒ１がＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂまたはＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂである、請求項１記載の方法。
【請求項５】
Ｒ１がＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂである、請求項４記載の方法。
【請求項６】
Ｒｂが置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールＣ１−１０アルキルまたは置換されていてもよいＣ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキルから選択される、請求項１記載の方法。
【請求項７】
Ｒｂが置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいアリールである、請求項６記載の方法。
【請求項８】
Ｒｂがプロピル、イソプロピル、チアゾリル、フェニルまたは４−Ｆ フェニルである、請求項７記載の方法。
【請求項９】
ｖが０であり；Ｒｂがチアゾリルであり；Ｚが酸素であり、Ｒ１０’が水素である、請求項８記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ１’が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはハロ−置換の−Ｃ１−４アルキルから選択される、請求項１記載の方法。
【請求項１１】
Ｒ１’が、各場合で独立して、フッ素、メチルまたはＣＦ３から選択される、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
ＸがＳ（Ｏ）ｍＲ２である、請求項１記載の方法。
【請求項１３】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４または（ＣＨ２）ｎＮ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）である、請求項１記載の方法。
【請求項１４】
Ｒ４およびＲ１４部分が、各場合で独立して、ハロゲン；ヒドロキシ；ヒドロキシ置換のＣ１−１０アルキル；Ｃ１−１０アルコキシ；ハロ置換のＣ１−１０アルコキシ；Ｃ１−１０アルキル；ハロ置換のＣ１−４アルキル；ＳＲ５；Ｓ（Ｏ）Ｒ５；Ｓ（Ｏ）２Ｒ５；Ｃ（Ｏ）Ｒｊ；Ｃ（Ｏ）ＯＲｊ；Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ１４’；ＮＲ４’Ｃ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキル；ＮＲ４’Ｃ（Ｏ）アリール；ＮＲ４’Ｒ１４’；シアノ、ニトロ、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキルまたはＣ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル；ハロ置換のＣ１−１０アルキル；置換されていないかまたは置換されているアリールあるいはアリールＣ１−４アルキル；置換されていないかまたは置換されているヘテロアリールあるいはヘテロＣ１−４アルキル；置換されていないかまたは置換されている複素環あるいは複素環Ｃ１−４アルキルにより、１ないし４回置換されていてもよく、
ここでこれらのアリール、ヘテロアリールまたは複素環を含有する部分が、各場合で独立して、ハロゲン；Ｃ１−４アルキル、ヒドロキシ；ヒドロキシ 置換のＣ１−４アルキル；Ｃ１−４アルコキシ；Ｓ（Ｏ）ｍアルキル；アミノ、モノ−＆ジ−置換のＣ１−４アルキルアミノまたはＣＦ３により１回または２回置換されており；
Ｒ４’およびＲ１４’が、各々、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか、あるいはＲ４’およびＲ１４’がそれらの結合する窒素と一緒になって環化可能であり、酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよい、５ないし７員の環を形成し；
Ｒｊが、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの部分が、水素を除き、各場合で独立して、置換されていてもよい、請求項１３記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ４およびＲ１４が、独立して、水素、置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリール−Ｃ１−４アルキル、置換されていてもよい複素環、置換されていてもよい複素環Ｃ１−４アルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールＣ１−４アルキルから選択される、請求項１４記載の方法。
【請求項１６】
Ｃ１−１０アルキルが、各場合で独立して、ＮＲ４’Ｒ１４’；ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４’Ｒ１４’；またはＮＲ４Ｃ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキルで１回または複数回置換されている、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり；Ｒ４およびＲ１４の一方が置換されていてもよいヘテロアリールＣ１−４アルキルであり、ヘテロアリール部分がチエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ベンゾキサゾリル、ベンズイミダゾリルまたはベンゾチアゾリルより選択される、請求項１４記載の方法。
【請求項１８】
ヘテロアリールＣ１−４アルキル部分がイミダゾリルメチルであり；Ｒ４およびＲ１４の他方が水素であり；ｎ’が０である、請求項９記載の方法。
【請求項１９】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり、Ｒ４およびＲ１４の一方がテトラヒドロピロール、テトラヒドロピラン、テトラヒドロフラン、ピロリニル、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、インドリニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリノ、テトラヒドロピロールＣ１−４アルキル、テトラヒドロピランＣ１−４アルキル、テトラヒドロフランＣ１−４アルキル、ピロリニルＣ１−４アルキル、ピロリジニルＣ１−４アルキル、イミダゾリニルＣ１−４アルキル、イミダゾリジニルＣ１−４アルキル、インドリニルＣ１−４アルキル、ピラゾリニルＣ１−４アルキル、ピラゾリジニルＣ１−４アルキル、ピペリジニルＣ１−４アルキル、ピペラジニルＣ１−４アルキル、またはモルホリノＣ１−４アルキルより選択される、置換されていてもよい複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分である、請求項１４記載の方法。
【請求項２０】
置換されていてもよい複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分がピロリニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、ピロリニルＣ１−４アルキル、ピロリジニルＣ１−４アルキル、ピペリジニルＣ１−４アルキル、ピペラジニルＣ１−４アルキルまたはモルホリノＣ１−４アルキルから選択される、請求項１９記載の方法。
【請求項２１】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり、Ｒ４とＲ１４が窒素と一緒になって環化し、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジンおよびモルホリンから選択される置換されていてもよい環を形成する、請求項１４記載の方法。
【請求項２２】
Ｘが１,４’−ビピペリン−１’−イルまたは４−メチル−１,４’−ビピペリン−１’−イルである、請求項１４記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ２’部分が、水素を除き、独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−１０アルキル、ハロゲン、Ｃ（Ｏ）、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳＨ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’Ｃ１−４アルキルＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣＮ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１０’））ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（＝ＮＯＲ６） ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ） ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＯＲ７により１ないし４回置換されていてもよく；
ここでＲｅおよびＲｅ’が、各々独立して、各場合で水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−４アルキル部分より選択され、当該部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲｅおよびＲｅ’はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい４ないし７員の複素環式環を形成し、当該環は酸素、硫黄またはＮＲ９より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ７は、各場合で独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールＣ１−６アルキル、複素環、複素環Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリール、またはヘテロアリールＣ１−６アルキル部分より選択され、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
ｎは０または１ないし１０の整数である；請求項１記載の方法。
【請求項２４】
Ｘが（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）であり；Ｒ２が置換されていてもよいＣ１−１０アルキル部分であり、該アルキルが（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’Ｃ１−４アルキルＮＲｅＲｅ’で置換されている、請求項２３記載の方法。
【請求項２５】
ＲｅおよびＲｅ’が、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択される、請求項２４記載の方法。
【請求項２６】
Ｘ部分が３−（ジエチルアミノ）プロピルアミノ、３−（ジメチルアミノ）プロピル（メチル）アミノ、３−（ジメチルアミノ）プロピル（メチル）アミノ、２−（ジメチルアミノ）エチルアミノ、１−メチルエチル）アミノ−プロピルアミノ、（１,１−ジメチルエチル）アミノプロピルアミノ、（１−メチルエチル）アミノエチルアミノ、２−（メチルアミノ）エチルアミノ、２−アミノエチル（メチル）アミノ、または２−（ジメチルアミノ）エチル（メチル）アミノである、請求項１３記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ２が、各場合で独立して、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−１０アルキル、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳＨ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲｅＲｅ’Ｃ１−４アルキル ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣＮ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１０’））ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（＝ＮＯＲ６）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）ＮＲｅＲｅ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ） ＮＲｅＲｅ’、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＯＲ７で１回または複数回置換されていてもよく；
ここでＲ７が、各場合で独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールＣ１−６アルキル、複素環、複素環Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−６アルキル部分から選択され、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
ｎが０または１ないし１０の整数である、請求項１記載の方法。
【請求項２８】
Ｒ２が（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ４Ｒ１４により置換されていてもよいＣ１−１０アルキルである、請求項２７記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ２が（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｃ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）である、請求項１記載の方法。
【請求項３０】
Ｘ１が酸素またはＮ（Ｒ１０）である、請求項２９記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ２が（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）であり、Ａ１、Ａ２またはＡ３の少なくとも１つが（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６で置換されており、ｑが１または２であり、ｑ’が０である、請求項２９記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ３が置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキルまたはアリールである、請求項１記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ３が、各場合で独立して、１回または複数回置換されていてもよく、ここでこれらの部分はすべて、各場合で独立して、水素、ハロゲン、ニトロ、Ｃ１−１０アルキル、ハロ−置換のＣ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−１０アルキル、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳＨ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）ｍＲ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）２Ｒ７、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣＮ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＳ（Ｏ）２ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＣ（Ｚ）ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｒ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１０’））ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＣ（Ｚ）ＮＲ１６Ｒ２６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＮＲ１６Ｒ２６、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）ＯＲ７で１回または複数回置換されていてもよく；ここで、
Ｒ１６およびＲ２６が、各々独立して、各場合で水素またはＣ１−４アルキルから選択されるか；あるいはＲ１６およびＲ２６はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていないかまたは置換されている４ないし７員の複素環式環を形成し、当該環は酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく、
Ｒ７が、各場合で独立して、Ｃ１−６アルキル、アリール、アリールＣ１−６アルキル、複素環、複素環Ｃ１−６アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−６アルキル部分から選択され、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
ｎが０または１ないし１０の整数である、請求項３２記載の方法。
【請求項３４】
任意の置換基が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ２６、またはハロ−置換のＣ１−１０アルキルより選択される、請求項３３記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ３が、各場合で独立して、フッ素、塩素、ヒドロキシ、メトキシ、アミノ、メチルまたはトリフルオロメチルで１回または複数回置換されているフェニルである、請求項３３記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ３が２,６−ジフルオロフェニルである、請求項１記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ３が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−１０アルキル、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＯＲ６、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｎＮＲ１６Ｒ２６またはハロ−置換のＣ１−１０アルキルで１回ないし４回置換されているアリール環であり；Ｒ１’が、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキルまたはハロ−置換の−Ｃ１−４アルキルより選択され；ｇが０または１であり；Ｒ１がＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂであり；ｖが０であり；Ｒｂがチアゾリルであり；Ｚが酸素であり；Ｒ１０’が水素であり；Ｘが（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４であり；Ｒ４およびＲ１４の一方が置換されていてもよいヘテロアリールＣ１−４アルキルであり、Ｒ４およびＲ１４の他方が水素である、請求項１記載の方法。
【請求項３８】
化合物が：
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−［２−［（２−アミノエチル）（メチル）アミノ］−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
６−クロロ−Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−（４−ピペリジニルアミノ）−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−ピリジンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−６−クロロ−３−ピリジンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−３−ピリジンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−３−ピリジンカルボキシアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−５−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルプロピル）ベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−シクロプロピル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−｛［２−（プロピルアミノ）エチル］アミノ｝−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（１−メチルプロピル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−メチルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（シクロプロピルメチル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−（３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルフェニル）−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−チオフェンカルボキシアミド；
３−［２−［（２−アミノエチル）（メチル）アミノ］−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［［３−（ジメチルアミノ）プロピル］（メチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−イソキノリンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−ピリジンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−ヒドロキシ−１−ナフタレンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−４−フルオロ−１−ナフタレンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−５−メチル−２−ピラジンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキシアミド；
３−アミノ−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］ベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１Ｈ−インドール−７−カルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−（３−メチルフェニル）アセトアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３,４−ジメチルベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３−フルオロ−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−３,５−ジヒドロキシ−４−メチルベンズアミド；
２−（２,３−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］アセトアミド；
２−（３,５−ジフルオロフェニル）−Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］アセトアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキシアミド；
４−［（３−｛［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］アミノ｝−３−オキソプロピル）アミノ］−４−オキソブタン酸；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−［３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルフェニル］−２−［（２,２,２−トリフルオロエチル）オキシ］アセトアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−（メチルアミノ）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−２−［（２,２,６,６−テトラメチル−４−ピペリジニル）アミノ］−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−シクロペンチル−４−メチルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−［２−（４−アミノ−１−ピペリジニル）−８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−プロピルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（１−メチルエチル）ベンズアミド；
Ｎ−シクロブチル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロペンチル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］−アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチルベンズアミド；
８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−４−［２−メチル−５−（４−モルホリニルカルボニル）フェニル］ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−７（８Ｈ）−オン；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−ヘプチル−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３−ピリジニルメチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（３−フェニルプロピル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（２−フェニルエチル）ベンズアミド；
３−（８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−｛［２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル］アミノ｝−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−４−メチル−Ｎ−（フェニルメチル）ベンズアミド；またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項３９】
化合物が：
Ｎ−（シクロプロピルメチル）−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−２−チオフェンカルボキシアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−４−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
６−クロロ−Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−ピリジンカルボキシアミド；
６−クロロ−Ｎ−｛３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルフェニル｝−３−ピリジンカルボキシアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルフィニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−Ｎ−（４−フルオロフェニル）−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
Ｎ−シクロプロピル−３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルホニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチルベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロ−フェニル）−２−メチルスルファニル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−プロピル−ベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロ−フェニル）−２−メタンスルホニル−７−オキソ−７,８−ジヒドロ−ピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−プロピル−ベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルチオ）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；
３−［８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−（メチルスルフィニル）−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル］−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項４０】
化合物が３−｛８−（２,６−ジフルオロフェニル）−２−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル）アミノ］−７−オキソ−７,８−ジヒドロピリド［２,３−ｄ］ピリミジン−４−イル｝−４−メチル−Ｎ−１,３−チアゾール−２−イルベンズアミド；またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、あるいはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項１記載の方法。
【請求項４１】
化合物が式（Ｉ）または（Ｉａ）で示されるいずれか１つの実施例に記載されている、請求項１記載の方法。
【請求項４２】
化合物が、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段による投与用の１または複数の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤と混合して投与される、請求項１、４０または４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４３】
化合物が、一群のＣＯＸ−２阻害剤からの少なくとも１つの有効量の医薬上許容される活性剤とともに連続的に、同時に、または混合してそれを必要とするヒトに投与される、請求項１、４０または４１のいずれか一項に記載の方法。
【請求項４４】
化合物およびＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項４３記載の方法。
【請求項４５】
少なくとも１つの化合物と、ＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項４３または４４記載の方法。
【請求項４６】
ＣＯＸ−２阻害剤が、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パラコキシブ、エトリコキシブおよびルミラコキシブである、請求項４３、４４または４５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項４７】
ａ）糖尿病性網膜症、黄斑変性症、加齢による黄斑変性症、網膜炎、網膜症、ブドウ膜炎、眼の羞明、眼組織に対する急性損傷、角膜移植拒絶反応、眼内血管新生、網膜血管新生（損傷または感染後の血管新生を含む）、水晶体後繊維増殖症、血管新生緑内障、視神経症、視神経炎、網膜虚血、レーザー誘発性光損傷、および手術または外傷誘発性増殖性硝子体網膜症；
ｂ）うつ病、気分障害、大うつ病エピソード、躁病エピソード、混合エピソードおよび軽躁エピソード、大うつ病性障害、気分変調性障害、双極性Ｉ型障害、双極性ＩＩ型障害、気分循環性障害、一般健康状態による気分障害、および物質誘発性気分障害；
ｃ）統合失調症、妄想型；統合失調症解体型；統合失調症緊張型；統合失調症、非定型型；統合失調症、後遺症型；統合失調症様障害；統合失調性感情障害；妄想性障害；短期精神病性障害；共有精神病性障害；一般健康状態による精神病性障害；および特定不能の精神病性障害；
ｄ）不安症；パニック発作；パニック障害；広場恐怖症を伴わないパニック障害；広場恐怖症を伴うパニック障害；広場恐怖症；パニック障害の既往歴がない広場恐怖症；単純恐怖症；特定の恐怖症−動物型；特定の恐怖症−自然特異的；恐怖症−環境型；特定の恐怖症−血液注入傷害型；特定の恐怖症−状況型；社会恐怖症；強迫性障害；心的外傷後ストレス障害；急性ストレス障害；全般性不安障害；一般健康状態による不安障害；物質誘発性不安障害；分離不安障害；不安症を伴う適応障害；および特定不能の不安障害；
ｅ）睡眠障害；睡眠異常；原発性不眠症；原発性過眠症；ナルコレプシー；呼吸関連睡眠障害；概日リズム睡眠障害；特定不能の睡眠異常；睡眠時随伴症；悪夢障害；夜驚症；夢遊病障害；および特定不能の睡眠時行動異常；別の精神障害に付随する睡眠障害；別の精神障害に付随する不眠症；別の精神障害に付随する過眠症；一般健康状態による睡眠障害；神経障害、神経因性疼痛、下肢静止不能症候群、心臓および肺疾患から選択される疾患に付随する睡眠障害；物質誘発性睡眠障害；物質誘発性睡眠障害、不眠型；物質誘発性睡眠障害、過眠型；物質誘発性睡眠障害、睡眠時随伴症型；物質誘発性睡眠障害、混合型；睡眠時無呼吸；および時差ぼけ症候群；
からなる群から選択されるＣＳＢＰ／ＲＫ／ｐ３８キナーゼ介在疾患の治療を必要とする哺乳動物における、予防を含む治療方法であって、該哺乳動物に有効量の式：
【化２】
（ＩＩ） （ＩＩａ）
［式中：
Ｇ１およびＧ２は窒素であり：
Ｇ３はＣＨ２であり；
Ｇ４はＣＨであり；
Ｒ１はＣ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｃ（Ｚ）Ｏ（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｚ）Ｎ（Ｒ１０’）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂ、またはＮ（Ｒ１０’）ＯＣ（Ｚ）（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖＲｂであり；
Ｒ１’は、各場合で独立して、ハロゲン、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換の−Ｃ１−４アルキル、シアノ、ニトロ、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＮＲｄＲｄ’、（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、ＳＲ５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５、または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｖ’ＯＲ１３から選択され；
Ｒｂは水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、当該部分は、水素を除き、すべて置換されていてもよく；
ＸはＲ２、ＯＲ２’、Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｓ（Ｏ）ｍＲ２’、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）Ｒ２’、（ＣＨ２）ｎ’ＮＲ４Ｒ１４、（ＣＨ２）ｎ’Ｎ（Ｒ２’）（Ｒ２’’）またはＮ（Ｒ１０’）ＲｈＮＨ−Ｃ（＝Ｎ−ＣＮ）ＮＲｑＲｑ’であり；
Ｘ１はＮ（Ｒ１１）、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍまたはＣＲ１０Ｒ２０であり；
Ｒｈは置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１０’）ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｎ（Ｒ１０’）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−、ＣＨ２ＣＨ（ＯＲ１０’）−ＣＨ２−、−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−、または−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−より選択され；
ＲｑおよびＲｑ’は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニル−Ｃ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分より選択され、ここで当該部分は、水素を除き、すべて置換されていてもよく、あるいはＲｑおよびＲｑ’はそれらの結合する窒素と一緒になって、置換されていてもよい５ないし７員の複素環式環を形成し、該環は酸素、窒素または硫黄より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ２は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ２は（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｘ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）または（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑ’Ｃ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）部分であり；
Ｒ２’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ２’’は水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルアルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ２’’は（ＣＲ１０Ｒ２０）ｔＸ１（ＣＲ１０Ｒ２０）ｑＣ（Ａ１）（Ａ２）（Ａ３）部分であり；
Ａ１は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ２は置換されていてもよいＣ１−１０アルキル、複素環、複素環Ｃ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、アリールまたはアリールＣ１−１０アルキルであり；
Ａ３は水素であるか、置換されていてもよいＣ１−１０アルキルであり；
Ｒ３はＣ１−１０アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−１０アルキル、アリール、アリールＣ１−１０アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−１０アルキル、複素環または複素環Ｃ１−１０アルキル部分であり、ここでこれらの部分は、各々、置換されていてもよく；
Ｒ４およびＲ１４は、各々独立して、各場合で水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、アリール、アリール−Ｃ１−４アルキル、複素環、複素環Ｃ１−４アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールＣ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲ４およびＲ１４はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい４ないし７員の複素環式環を形成し、該環は酸素、硫黄または窒素より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ４’およびＲ１４’は、各々独立して、各場合で水素またはＣ１−４アルキルより選択されるか、あるいはＲ４’およびＲ１４’はそれらの結合する窒素と一緒になって、５ないし７員の複素環式環を形成し、該環はＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
Ｒ５は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルまたはＮＲ４’Ｒ１４’より選択される；ただし、ＳＲ５部分がＳＮＲ４’Ｒ１４’、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５がＳＯ２Ｈ、またはＳ（Ｏ）Ｒ５部分がＳＯＨであることを除く；
Ｒ９’は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０およびＲ２０は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１０’は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１１は、各場合で独立して、水素またはＣ１−４アルキルから選択され；
Ｒ１２は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
Ｒ１３は、各場合で独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、ハロ−置換のＣ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキルＣ１−４アルキル、Ｃ５−７シクロアルケニル、Ｃ５−７シクロアルケニルＣ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールＣ１−４アルキル、複素環または複素環Ｃ１−４アルキル部分から選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；
ＲｄおよびＲｄ’は、各々独立して、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル部分より選択され、ここでこれらの各々の部分は、水素を除き、置換されていてもよく；あるいはＲｄおよびＲｄ’はそれらの結合する窒素と一緒になって置換されていてもよい５ないし６員の複素環式環を形成し、当該環は酸素、硫黄またはＮＲ９’より選択される付加的なヘテロ原子を含有してもよく；
ｇは０または１、２、３または４の整数であり；
ｎ’は、各場合で独立して、０または１ないし１０の整数から選択され；
ｍは、各場合で独立して、０または１もしくは２の整数から選択され；
ｑは０または１ないし１０の整数であり；
ｑ’は０または１ないし６の整数であり；
ｔは２ないし６の整数であり；
ｖは０または１もしくは２の整数であり；
ｖ’は、各場合で独立して、０または１もしくは２の整数から選択され；
Ｚは、各場合で独立して、酸素または硫黄より選択される］
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはその生理学的に機能的な誘導体を投与することを含む、方法。
【請求項４８】
化合物が式（ＩＩ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
化合物が式（ＩＩａ）の化合物あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはその生理学的に機能的な誘導体である、請求項４７記載の方法。
【請求項５０】
化合物が、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段による投与用の１または複数の医薬上許容される担体、希釈剤または賦形剤と混合して投与される、請求項４７ないし４９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項５１】
化合物が、一群のＣＯＸ−２阻害剤からの少なくとも１つの有効量の医薬上許容される活性剤とともに連続的に、同時に、または混合してそれを必要とするヒトに投与される、請求項５０記載の方法。
【請求項５２】
化合物およびＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項５１記載の方法。
【請求項５３】
少なくとも１つの化合物と、ＣＯＸ−２阻害剤の両方が、経口、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により投与される、請求項５１または５２記載の方法。
【請求項５４】
ＣＯＸ−２阻害剤が、セレコキシブ、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、パラコキシブ、エトリコキシブおよびルミラコキシブである、請求項５１、５２または５３のいずれか１項に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５４２８１６（Ｐ２００９−５４２８１６Ａ）
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３０６９１（Ｐ２００９−５３０６９１）
【出願日】平成１９年６月１５日（２００７．６．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７１３１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４７１０３
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１２月３日（２００９．１２．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年６月１５日（２００７．６．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０７１３１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４７１０３
【国際公開日】平成１９年１２月２１日（２００７．１２．２１）
【出願人】（３９７００９９３４）グラクソ グループ リミテッド (832)
【氏名又は名称原語表記】ＧＬＡＸＯ ＧＲＯＵＰ ＬＩＭＩＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】Ｇｌａｘｏ Ｗｅｌｌｃｏｍｅ Ｈｏｕｓｅ，Ｂｅｒｋｅｌｅｙ Ａｖｅｎｕｅ Ｇｒｅｅｎｆｏｒｄ，Ｍｉｄｄｌｅｓｅｘ ＵＢ６ ０ＮＮ，Ｇｒｅａｔ Ｂｒｉｔａｉｎ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]