肺高血圧症並びに関連の疾患及び障害を治療するための方法及び組成物
肺高血圧症及び関連疾患を治療するためのトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤を含む組み合わせ。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
肺高血圧症の治療用薬物の製造におけるエンドセリン受容体アンタゴニスト及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項２】
肺高血圧症の治療のための抗凝固剤及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項３】
肺高血圧症の治療のためのカルシウムチャンネル遮断薬及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項４】
肺高血圧症の治療のためのプロスタサイクリン及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項５】
肺高血圧症の治療のための一酸化窒素又は一酸化窒素前駆体若しくは一酸化窒素放出化合物、及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項６】
肺高血圧症の治療のためのホスホジエステラーゼ５阻害剤及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項７】
肺高血圧症の治療のための利尿薬及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項８】
肺高血圧症の治療のための血小板由来成長因子及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項９】
前記肺高血圧症が特発性肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記肺高血圧症が家族性肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
前記肺高血圧症が別の疾患又は状態に伴って起こる肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
前記他の疾患又は状態が、膠原血管病、先天性の体循環から肺循環へのシャント、薬剤若しくは毒素、ゴーシェ病、糖原病、遺伝性出血性毛細管拡張症、血色素病、ＨＩＶ感染、骨髄増殖性障害、門脈圧高進症、脾臓摘出術、又は甲状腺障害である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記肺高血圧症が、重大な静脈又は毛細血管の病変に伴って起こる肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
前記肺高血圧症が肺静脈閉塞性疾患又は肺毛細血管腫症に伴って起こる、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記肺高血圧症が新生児の持続性肺高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
前記トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤が、式Ｉ：
【化１】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を有する、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記化合物が、式：
【化３】
（式中、Ａ１及びＡ２はそれぞれ独立して、必要に応じて置換された単環式のシクロアルキル、アリール又は複素環である）を有する、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
エンドセリン受容体アンタゴニストとトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
抗凝固剤とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
カルシウムチャンネル遮断薬とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
プロスタサイクリンとトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
一酸化窒素前駆体又は一酸化窒素放出化合物と、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
ホスホジエステラーゼ５阻害剤とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
利尿薬とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２６】
血小板由来成長因子とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２７】
前記ＴＰＨ１阻害剤が、式Ｉ：
【化４】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１９〜２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化５】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を有する、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物が、式：
【化６】
（式中、Ａ１及びＡ２はそれぞれ独立して、必要に応じて置換された単環式のシクロアルキル、アリール又は複素環である）を有する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【請求項１】
肺高血圧症の治療用薬物の製造におけるエンドセリン受容体アンタゴニスト及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項２】
肺高血圧症の治療のための抗凝固剤及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項３】
肺高血圧症の治療のためのカルシウムチャンネル遮断薬及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項４】
肺高血圧症の治療のためのプロスタサイクリン及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項５】
肺高血圧症の治療のための一酸化窒素又は一酸化窒素前駆体若しくは一酸化窒素放出化合物、及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項６】
肺高血圧症の治療のためのホスホジエステラーゼ５阻害剤及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項７】
肺高血圧症の治療のための利尿薬及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項８】
肺高血圧症の治療のための血小板由来成長因子及びトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用。
【請求項９】
前記肺高血圧症が特発性肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１０】
前記肺高血圧症が家族性肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１１】
前記肺高血圧症が別の疾患又は状態に伴って起こる肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１２】
前記他の疾患又は状態が、膠原血管病、先天性の体循環から肺循環へのシャント、薬剤若しくは毒素、ゴーシェ病、糖原病、遺伝性出血性毛細管拡張症、血色素病、ＨＩＶ感染、骨髄増殖性障害、門脈圧高進症、脾臓摘出術、又は甲状腺障害である、請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記肺高血圧症が、重大な静脈又は毛細血管の病変に伴って起こる肺動脈高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１４】
前記肺高血圧症が肺静脈閉塞性疾患又は肺毛細血管腫症に伴って起こる、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記肺高血圧症が新生児の持続性肺高血圧症である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１６】
前記トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤が、式Ｉ：
【化１】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の使用。
【請求項１７】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化２】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を有する、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
前記化合物が、式：
【化３】
（式中、Ａ１及びＡ２はそれぞれ独立して、必要に応じて置換された単環式のシクロアルキル、アリール又は複素環である）を有する、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
エンドセリン受容体アンタゴニストとトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２０】
抗凝固剤とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２１】
カルシウムチャンネル遮断薬とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２２】
プロスタサイクリンとトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２３】
一酸化窒素前駆体又は一酸化窒素放出化合物と、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２４】
ホスホジエステラーゼ５阻害剤とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２５】
利尿薬とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２６】
血小板由来成長因子とトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤とを含む医薬組成物。
【請求項２７】
前記ＴＰＨ１阻害剤が、式Ｉ：
【化４】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
各Ｒ５は独立して、水素又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物である、請求項１９〜２６のいずれか一項に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化５】
（式中、Ａは必要に応じて置換されたシクロアルキル、アリール、又は複素環であり、
Ｘは結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ４）＝、＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｃ（Ｒ４）＝Ｃ（Ｒ４）−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−、−ＯＮＣ（Ｒ３）−、−Ｃ（Ｒ３）ＮＯ−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ３Ｒ４）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）Ｓ（Ｏ２）−、−Ｃ（Ｒ３Ｒ４）Ｓ（Ｏ２）−、又は−Ｓ（Ｏ２）Ｃ（Ｒ３Ｒ４）−であり、
Ｄは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｅは必要に応じて置換されたアリール又は複素環であり、
Ｒ１は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ２は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル、アルキル−アリール、アルキル−複素環、アリール、若しくは複素環であり、
Ｒ３は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキルであり、
Ｒ４は水素、アルコキシ、アミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
Ｒ５は水素、又は必要に応じて置換されたアルキル若しくはアリールであり、
ｎは０〜３である）又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を有する、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
前記化合物が、式：
【化６】
（式中、Ａ１及びＡ２はそれぞれ独立して、必要に応じて置換された単環式のシクロアルキル、アリール又は複素環である）を有する、請求項２８に記載の医薬組成物。
【図１】
【公表番号】特表２０１０−５３３１９６（Ｐ２０１０−５３３１９６Ａ）
【公表日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１６２１０（Ｐ２０１０−５１６２１０）
【出願日】平成２０年７月９日（２００８．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６９４７１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００９５６１
【国際公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【出願人】（５０８１９２５６６）レクシコン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (38)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１０月２１日（２０１０．１０．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年７月９日（２００８．７．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６９４７１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／００９５６１
【国際公開日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【出願人】（５０８１９２５６６）レクシコン ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (38)
【Ｆターム（参考）】
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