本発明はスクリーニングのための新規な方法を説明する。特に、本発明は競合示差スクリーニングのための方法を提供する。幾つかの好ましい態様において、本発明は、タイトバインダーの同定を促進する競合示差スクリーニングを提供する。幾つかの好ましい態様において、本発明に用いる作用物質は、タイト及びウィークバインダーを含む。他の態様において、本発明は標的を認識して結合する競合バインダーを用いる方法を提供するが、競合バインダーの結合は所望のバインダーよりも弱い。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の味覚受容体細胞を含む味覚細胞を培養する方法を提供する。細胞は、成熟した味覚細胞の分子的および機能的特性を維持しながら、３ヵ月までおよびそれ以上の期間維持される。細胞は、コートされた培養容器で培養され、培地の最初の交換から、培地は少なくとも５日の間隔で交換される。本発明はさらに、味覚細胞の単離方法および培養方法を提供し、ここで細胞が単離溶液およびタンパク質分解酵素に暴露される時間が最小化されており、細胞は最初の交換から、少なくとも５日の間隔で交換される培地を備えたコートされた培養容器で培養される。本発明はさらに、培養味覚細胞、トランスフェクションおよびアッセイ方法およびオスモル濃度が約３００〜３２０で、ｐＨが約７．０〜７．３の味覚細胞アッセイ緩衝液を提供する。 （もっと読む）

ヒトアディポネクチンのレギュレーター配列を含むプロモーター領域を有するＤＮＡ、そのＤＮＡで形質転換された形質転換体、その形質転換体を用いるヒトアディポネクチンプロモーター活性促進化合物のスクリーニング法およびスクリーニング用キット、その形質転換体を用いるシンドロームＸ、メタボリックシンドローム、マルチプルリスクファクター症候群、インスリン抵抗性症候群、死の四重奏、内臓脂肪症候群等の症候群、糖尿病、肥満、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症等の代謝異常疾患、高脂血症、動脈硬化症、高血圧、循環器系疾患、過食症等の予防／治療薬のスクリーニング法、及びそれらを用いて得られる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

Ｇ蛋白質共役型レセプター蛋白質８８（ＧＰＲ８８；Ｇ−Ｐｒｏｔｅｉｎ ｃｏｕｐｌｅｄ ｒｅｃｅｐｔｏｒ ８８）の機能抑制作用を有する物質を有効成分として含有する中枢疾患の予防および／または治療剤、および式（Ｉ）


（式中、Ａは置換もしくは非置換のアリール等を表し、Ｒ^１は水素原子等を表し、Ｒ^２は−ＮＲ^３Ｒ^４等を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５等を表し、Ｙは水素原子等を表す）
で表されるピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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脳腫瘍血管形成のより良好な理解を得るために、脳内皮細胞（EC）を単離するため、および遺伝子発現パターンを評価するための新しい技術が開発された。正常および悪性の結腸直腸組織から誘導された脳ECからの転写物が非内皮細胞からの転写物と比較された場合、内皮中で優勢に発現する遺伝子が同定された。正常な内皮と腫瘍由来の内皮との間の比較は、腫瘍関連脳内皮において特異的に上昇した遺伝子を示した。これらの結果は、ヒト脳における新生物内皮および正常な内皮が分子レベルで識別可能であること、および将来において抗血管形成治療の開発のための顕著な意味を有することを確証する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルスによって不死化された肝細胞系に関するものであり、この肝細胞系は、正常な初代ヒト肝細胞に由来し、無血清培地中で増殖することができ、非腫瘍形成性であり、且つタンパク質を産生する。こうした細胞系は、潜在的治療用薬物及び化学物質の毒性試験のために使用することができる。この細胞系はまた、治療用血漿タンパク質を産生するために使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題はＵＧＴ１A４の核酸配列のエキソン１領域の遺伝子変異の検査方法を提供するとともに、本検査方法を用いて薬剤代謝の判定、予測又は検査方法、黄疸、癌、冠動脈疾患又は骨粗鬆症の検査方法を提供することである。
【解決手段】
ＵＧＴ１A４の核酸配列のエキソン１領域の変異を検索したところ、UGT1A4酵素分子にアミノ酸置換を引き起こす新たな変異を見出し、それらを調べることにより、ＵＧＴ１A４活性の予測が可能であること、さらに薬剤代謝、黄疸、癌、冠動脈疾患又は骨粗鬆症に深く関与していることを見出した。 （もっと読む）

本発明の第１態様においては、細胞におけるコレステロール流出を調節する方法であって、細胞におけるステロール２７−ヒドロキシラーゼ（ＣＹＰ２７）および／またはカベオリン−１の発現および／または活性を調節することを含む方法が提供される。本発明者らは、ＣＹＰ２７および／またはカベオリン−１により調節されるコレステロール流出によりコレステロールを除去しうることを見いだした。ＣＹＰ２７調節について、より意外なことに、流出したコレステロールはコレステロールの形のままであって、ＣＹＰ２７の存在下で予想されたような酸化形コレステロールではない。好ましくは、マクロファージのＣＹＰ２７が調節され、肝細胞のカベオリン−１が調節される。
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本明細書は、配列番号：１７〜１２７（以下「ターゲット」）を含むポリペプチド配列及びそれらのフラグメント、アンチセンスポリヌクレオチド、リボザイム及び低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）などの発現阻害剤を使用して、細胞外マトリクス（ＥＣＭ）分解及び炎症を阻害する化合物の同定方法並びに使用方法を開示し、これは配列番号：１７〜１２７のポリペプチドをコードする天然型ポリヌクレオチド配列に相補的な核酸配列又は人為的に加工した該核酸配列を含み、関節リウマチなどの慢性関節変性疾患及び／又は炎症性疾患の治療用若しくは予防用前記作用物質を含む医薬組成物に有用である。 （もっと読む）

腎性糖尿病に関与する新規グルコース及び／又はフルクトーストランスポータ、その遺伝子、及びそれらの変異体、及び、それらの利用を提供するものである。本発明のグルコース及び／又はフルクトーストランスポータ及びその遺伝子は、腎性糖尿病に関与するグルコース及び／又はフルクトーストランスポータ及びその遺伝子であり、該タンパク質及び遺伝子は、腎臓で高発現し、腎でのグルコース再吸収において、より大きな寄与を果たす新規タンパク質及びその遺伝子からなる。本発明は、該タンパク質及び遺伝子の変異体、及び該タンパク質に特異的に結合する抗体を包含する。更に、本発明は、本発明の遺伝子を染色体上で欠損させたモデル非ヒト動物、腎性糖尿病の予防・治療薬のスクリーニング方法、該遺伝子や抗体を用いたグルコース及び／又はフルクトーストランスポータ機能や腎疾患の診断方法や本発明の遺伝子を組織細胞に導入して該組織細胞のトランスポータ機能を調節する方法も包含する。
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【課題】カルシウム依存性マキシクロライドチャンネルと同質の機能を有するポリペプチド及び該ポリペプチドをコードするポリヌクレオチドおよびその測定方法、それらの発現阻害化合物の同定方法、それらの異常に基づく疾患に用い得る医薬、該疾患の判定方法の提供。
【解決手段】特定の塩基配列で表されるポリヌクレオチド、その組換えベクターと形質転換体、前記ポリヌクレオチドがコードするポリペプチド、ポリペプチドを認識する抗体、ポリペプチドの製造方法、ポリヌクレオチドの発現および／またはポリペプチドの機能を阻害する化合物とその同定方法、ポリヌクレオチドの遺伝子産物の産生の亢進を起因とする疾患の防止剤および／または治療剤、防止方法および／または治療方法、該ポリペプチドおよび／または該ポリヌクレオチドの測定方法、並びに前記ポリヌクレオチド、ポリペプチド、組換えベクター、形質転換体および抗体を含有する試薬キット。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル（ＶＧＳＣ）のモジュレータの同定法を提供し、その同定法は以下：（ａ）試験化合物、ＶＧＳＣ、並びにＰＡＰＩＮ、ペリアキシン及びＨＳＰＣ０２５から選択される１つ又は複数の結合パートナーを、そのＶＧＳＣ及び結合パートナーがその試験化合物の非存在下で複合体を形成できる条件で接触させること；及び（ｂ）そのＶＧＳＣの活性を測定することを含み、その試験化合物の非存在下の活性に関してそのＶＧＳＣの活性が変化していることは、その試験化合物が前記ＶＧＳＣのモジュレータであることを示す。そのようなスクリーニング法で同定された化合物は、ＶＧＳＣが関係する状態の治療への、例えば疼痛の治療又は予防への使用が提案される。細胞における本発明の結合パートナーのレベルを増加させるステップを含む、その細胞における電位依存性ナトリウムチャネル（ＶＧＳＣ）の機能的発現を増強する方法も提供する。
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【課題】手法が煩雑でしかも試験者による格差もあるため、各試験機関間の標準化が困難である。且つ、自動計測を想定した際、現法の染色方法によっては核領域と細胞質領域との判別が容易でないなどの理由により、定量性、再現性に課題がある。
【解決手段】単一もしくは複数の核関連蛋白をコードする遺伝子と蛍光蛋白をコードする遺伝子とを融合し培養細胞に導入して細胞内に発現させた母細胞を生成し、被検物質の毒性もしくは突然変異原性試験のための処理を施し、小核領域が限定的に蛍光を発するような限定的励起を行い、核関連蛋白成分に応じた蛍光量を定量的に測定することにより、測定対象の細胞の固定を行うことなく生細胞中における検出を可能としたことを特徴とする細胞内小核の検出方法を提供する。 （もっと読む）

微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物が提供される。例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンゾイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。 （もっと読む）

癌関連遺伝子配列および生成アミノ酸配列が、癌関連遺伝子の発現調節に基づく潜在的な抗腫瘍物質の検定のためのプロセスと供に開示される。また、開示されたポリペプチドと反応する抗体、および、例えばｉｎ ｖｉｖｏで、治療物質を輸送する目的で癌細胞を標的とするために抗体を使用することによる処置等、癌状態を処置するために抗体を使用する方法が開示される。また、遺伝子配列を用いた診断の方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、癌（特にリンパ腫）を検出、診断および処置する際に使用するための新規配列に関する。本発明は、その発現が癌と関連する癌関連（ＣＡ）ポリヌクレオチド配列を提供する。本発明は、細胞表面上に提示され、そして癌に対する新規な治療標的を提示する癌と関連するＣＡポリペプチドを提供する。本発明は、さらに、癌の診断組成物および癌の検出のための方法を提供する。本発明は、ＣＡポリペプチドに特異的なモノクローナル抗体およびポリクローナル抗体を提供する。本発明はまた、診断ツールおよび治療組成物、ならびに癌のスクリーニング、予防および処置のための方法を提供する。 （もっと読む）

本願発明は、一つまたは一つ以上のリガンドに関する結合パートナー候補である一つまたは一つ以上のメンバーを同定および／または選択するために、分子ライブラリーをスクリーニングする方法であって、以下の工程、すなわち；(ａ) 溶液内の発現ライブラリーと、一つまたは一つ以上のリガンドとを接触させ、(ｂ) 当該発現ライブラリーの一つまたは一つ以上のメンバーに結合したリガンドを固相上に固定し、および(ｃ) リガンドの存在を検出し、それにより、当該リガンドに関する結合パートナー候補である当該発現ライブラリーの一つまたは一つ以上のメンバーの存在を検出する、工程を含む方法を提供する。
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【課題】 ヒトのＮＥＬＬ−１遺伝子により、骨の石灰化を誘発する、あるいは、アップレギュレーションする。
【解決手段】 本発明が開示するＮＥＬＬ−１遺伝子または遺伝子産物は、スクリーニングによって、骨石灰化のモジュレータを得るための簡便な標的を提供する。該ＮＥＬＬ−１は、骨折の修復を促進する目的に、かつ（あるいは）、一般に骨密度を増大する目的に使用できる。 （もっと読む）

【課題】 カルシウムの吸収促進剤の提供。
【解決手段】 γ−グルタミルトランスペプチダーゼ（γ−ＧＴＰ）またはカルシウムの吸収促進活性を有するγ−ＧＴＰ誘導体を有効成分として含んでなるカルシウムの吸収促進剤およびγ−ＧＴＰを指標とするカルシウムの吸収促進剤のスクリーニング方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、DC-SIGNまたはDC-SIGNRからなる群から選択される表面受容体を発現する細胞に対するHCVの結合を阻害することができる化合物を同定するための方法であって：（a）試験化合物の存在下または非存在下で、HCVの供与源と表面受容体を発現する細胞を、細胞に対してHCVを結合させるために十分な時間接触させることと；および（b）細胞に結合したHCVを検出することとを含み、試験化合物の非存在下で細胞に結合したHCVの量と比較して、試験化合物の存在下で細胞に結合したHCVの減少は、DC-SIGNまたはDC-SIGNRを発現する細胞に対するHCVの結合を阻害することができる化合物を表す方法を提供する。また、本発明は、DC-SIGNまたはDC-SIGNRを発現する細胞のHCV感染を阻害することができる化合物を同定するための方法を提供する。加えて、本発明は、生物源におけるHCVの存在を検出するための方法および細胞に対するHCVの結合を決定するための方法に向けられる。 （もっと読む）