【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ｒは水素原子、置換されていてもよいＣ１−Ｃ７鎖式炭化水素基等を表し、Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｘは-ＮＲ²Ｒ³基等を表し、Ｒ²およびＲ³は各々独立して、水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ３−Ｃ４アルケニル基、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ基、または、フェニル基を表すか、もしくは、Ｒ²およびＲ³が末端で結合してＣ２−Ｃ７アルカンジイル基を表す。〕で示されるチアジアゾール化合物は、有害節足動物に優れた防除効力を有する。
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Ｋ_ＡＴＰチャネルが関与する疾病又は異常の治療において、新規な薬力学的、薬物動態学的、治療的、生理的、代謝的、及び組成的な結果を達成する、ジアゾキシドなどのＫ_ＡＴＰチャネル開口薬の特定の塩の被験者への即時投与又は長期投与が提供される。これらの結果を達成し、治療される個体における有害作用の発生率を下げる塩の医薬製剤、投与及び投薬の方法も提供される。それらの塩と他の薬剤を同時投与して、ヒト及び動物の疾病を治療する方法もさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬を提供する。
【解決手段】硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のチアジアゾリルオキシフェニルアミジン、これらの製造方法、不所望の微生物を防除するための本発明によるアミジンの使用および本発明によるチアジアゾリルオキシフェニルアミジンを含む前記目的のための薬剤に関する。本発明はさらに、本発明による化合物を微生物および／またはこれらの生息場所に施用することにより不所望の微生物を防除する方法に関する。

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そのすべての幾何異性体および立体異性体、Ｎ−オキシドおよび塩を含む、式１の化合物が開示されており、
【化１】


式中、
ＷはＯまたはＳであり；
Ｖは直接的な結合またはＮＲ^３であり；
Ｑは、ＣＲ^６ａＲ^６ｂ、Ｏ、ＮＲ^７、Ｃ＝Ｎ−Ｏ−Ｒ^７またはＣ（＝Ｏ）であり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ^５）＝Ｎ−Ｏ−（ＣＲ^８ａＲ^８ｂ）_ｐ−Ｘ−（ＣＲ^９ａＲ^９ｂ）_ｑ−ＳｉＲ^１０ａＲ^１０ｂＲ^１０ｃであるか；または、開示に定義されているとおり置換されているフェニル環であるか；またはＺであり；ならびに
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、Ｒ^９ａ、Ｒ^９ｂ、Ｒ^１０ａ、Ｒ^１０ｂ、Ｒ^１０ｃ、Ｚ、ｐおよびｑは、開示中に定義されているとおりである。式１の化合物を含有する組成物、および、本発明の有効量の化合物または組成物を適用する工程を含む真菌性病原体に起因する植物病害を防除するための方法がまた開示されている。
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電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】性機能不全治療剤の提供。
【解決手段】α−アミノ−３−ヒドロキシ−５−メチル−イソキサゾール−４−プロピオン酸（「ＡＭＰＡ」）受容体の刺激作用を増強する化合物を含み、前記化合物が７−クロロ−３−メチル−３−４−ジヒドロ−２Ｈ−１，２，４−ベンゾチアジアジンＳ，Ｓ，ジオキシドおよび下記式を有する化合物から成る群より選択される化合物である性機能不全治療剤。


上記、１，２，４−ベンゾチアジアジン骨格を有する化合物群からなる性機能不全治療剤。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の中枢神経系（脳および脊髄、眼）の原発性および／または二次性腫瘍の治療および／または予防および／または抑制のための方法および組成物の提供。
【解決手段】この場合、タウロリジンおよび／またはタウラルタムおよび／またはその生物学的同等物のようなメチロール転移薬剤の有効量が、中枢神経系腫瘍が増殖しているか、またはそのおそれのある哺乳類対象者に投与される。さらにまた、微量透析法、灌注法、埋め込み法、および血管造影法を用いる、溶液中のタウロリジンおよび／またはタウラルタムおよび／またはその生物学的同等物の局所適用方法が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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【課題】トロンボポエチンアゴニスト作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ^１は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等；Ｙ^１は−ＮＲ^ＡＣＯ−（ＣＨ_２）_０−２−等（式中、Ｒ^Ａは水素原子等）；Ｚ^１は置換されていてもよいフェニレン等；Ｗ^１は式：
【化２】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、置換されていてもよい低級アルキル等、破線は結合の存在または不存在を表わす）で表わされる基等］で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチン受容体アゴニスト作用を有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】利尿薬を有効成分とする血糖降下剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして、当該利尿薬が有効に奏効する高血圧患者を選別し決定する方法を提供する。また当該方法を簡便に実施するために有用な試薬および試薬キットを提供する。
【解決手段】高血圧患者が(1)〜(4)のいずれか少なくとも１つの遺伝子について下記の遺伝子型を有していることを指標とする：(1)Glutamate-cystein ligase(C588T)：遺伝子型１、(2)CD18(C1323T)：遺伝子型２３、(3)Cytochrome P450 2J2*7(G-50T)：遺伝子型１、(4)Alcohol dehydrogenase 2(Arg47His(G/A))：遺伝子型１。 （もっと読む）

本発明は、オルメサルタンメドキソミル及び、アムロジピン又はその薬理学的に許容される塩を含有する、安定な固形製剤に関する。特に、本発明は、還元糖を含まない固形製剤に関する。安定な固形製剤は、場合によりさらにヒドロクロロチアジド又はその薬理学的に許容される塩を含有しうる。 （もっと読む）

Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、本明細書に記載される式で表される化合物、それらの許容される塩、溶媒和物、水和物および多形体に関する。本発明の化合物は、疾患、特に白血病の治療に有用である。また、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、対象における疾患、障害、またはその症状を治療する方法におけるこのような組成物の使用を提供する。一つの実施形態において、本発明は、式Ｉで表される単離された化合物もしくはその塩；またはそのプロドラッグもしくはそのプロドラッグの塩；またはその水和物、溶媒和物もしくは多形体を提供する。 （もっと読む）

【課題】ピロ［１，２−ｂ］ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】本発明はピロ［１，２−ｂ］ピリダジノン化合物、及びＣ型肝炎ウイルスによる感染症を治療するのに有用な該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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【課題】新規な置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン、その製造方法及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】本発明は、５−ＨＴ６受容体拮抗剤と作用する置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物、その製造方法及びそれを含む中枢神経系疾患治療用薬学的組成物に関するもので、本発明の置換１，１−ジオキソ−ベンゾ［１，２，４］チアジアジン−３−オン化合物は、セロトニン５−ＨＴ６受容体との結合力が優秀で、他の受容体と比較する時、５−ＨＴ６受容体との選択性に優れていて、細胞内セロトニン（５−ＨＴ）によるｃＡＭＰの濃度増加を抑制して、アポモルヒネ（２ｍｇ／ｋｇ，ｉ．ｐ．）に誘導されたラットの行動過多を抑制する効果があるだけでなく、有効投与量でロータロッド機能障害を示さないので、５−ＨＴ６受容体と係わる中枢神経系疾患に有用に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、α−シヌクレオパチー、例えばパーキンソン病、汎発性レビー小体病、外傷性脳損傷、筋委縮性側索硬化症、ニーマン−ピック病、ハーラーフォルデン−シュパッツ症候群、ダウン症候群、神経軸索ジストロフィ、多系統萎縮症およびアルツハイマー病などの治療において使用すべく特異的に置換された１，２，４−チアジアゾール誘導体を提供する。
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