JAK経路の調節またはJAKキナーゼ、特にJAK2およびJAK3の阻害が治療上有用である状態の処置における、式Iの化合物、それらを含有する組成物、ならびに本化合物および組成物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪａｋ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなＣＦＴＲモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、ＣＦＴＲの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、ポロ様キナーゼ１（ＰＬＫ１）の活性を含む、キナーゼ活性を阻害するために有用なピリミジンジアミン化合物を提供する。また、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびに腫瘍性疾患を含む、異常な細胞増殖に関連する疾病等の、キナーゼ活性、特に、増強したＰＬＫ１触媒活性に関連する疾病を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】低温環境下での性能に優れ、かつ高耐電圧である電解液を提供し、低温でも安定に使用可能な、長期安定性に優れた電気化学素子を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物（Ａ）を含有してなる電解質（Ｂ）と、非水混合溶媒（Ｈ）を含有してなる電解液であって、非水混合溶媒（Ｈ）が、スルホラン、３−メチルスルホラン及び２，４−ジメチルスルホランからなる群より選ばれる少なくとも１種のスルホラン誘導体（Ｓ）と、一般式（２）で表される鎖状炭酸エステル（Ｃ）を含有してなることを特徴とする電気化学素子用電解液。


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【課題】新規な複素環式化合物を提供する。
【解決手段】次式(III)：
【化１】


の化合物又はその酸との塩類の一つ。 （もっと読む）

本発明は、ＣＣＲ２（ＣＣケモカイン受容体２）に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びＣＯＰＤのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式（Ｉ）：［式中、Ａは単結合、−ＣＨ−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ−及び−ＮＨ−から選択され、ｎは１、２又は３であり、ＺはＣ又はＮであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである］並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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【課題】
血管新生を抑制し、特に低酸素状態でのＶＥＧＦ産生を抑制し、固形癌治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
特定の１２員環マクロライド系化合物を用いた医薬。 （もっと読む）

本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。環Ａは、式（ａ）、（ｂ）、又は（ｂ’）より選択される。
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【課題】ＡｒＦエキシマレーザー光等に対して高感度で、人体蓄積性にも問題がなく、しかも発生する酸（光発生酸）の酸性度が十分高く、かつ、レジスト溶剤に対する高い溶解性及び樹脂に対する優れた相溶性を有する光酸発生剤及び、そのような光酸発生剤を含有するレジスト材料を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で示されるスルホン酸を発生することを特徴とする光酸発生剤を用いることによって、前記課題は解決する。
【化１０２】


（式中、ｎは１〜１０の整数を示す。Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、アルケニル基、置換もしくは非置換の炭素数６〜１５のアリール基、又は炭素数４〜１５のヘテロアリール基を示す。）。このような光酸発生剤を使用して形成されたレジストパターンは基板密着性、エッチング耐性においても優れた性能を発揮する。
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本発明は、金属リガンドとして有用であり、分子認識部分を含むか、または分子認識部分に結合可能な化合物、およびこれらの化合物の作成方法に関する。分子認識部分を含む化合物がいったん適当な金属放射性核種に配位すると、配位した化合物は放射線療法および診断撮像の分野において放射性医用薬剤として有用である。したがって、本発明は、本発明の放射性標識化合物を用いての診断方法および治療方法にも関する。 （もっと読む）

肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

式Ｉ（ａ）またはＩ（ｂ）の化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する［式中、様々な置換基は、本明細書中で定義されている］。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒは、アリールであり；Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、水素又はハロゲンであり；Ｒ^３は、場合により１つもしくは２つの置換基Ｒ^４で置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリルであるか；又は低級アルキル、低級アルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ヘテロシクリル、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’−ＣＨ_２）_ｐ’−ＣＮ、−ＣＨ_２）_ｐ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であるか、又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”であり；Ｒ^４は、ヒドロキシ、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＮＲ’Ｒ”、−ＮＲ’−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｐ−ＣＮ、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−ＮＲ’−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ’Ｒ”、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級シクロアルキル（ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”、ヘテロシクリル（場合により＝Ｏで置換されている）であるか、又はヘテロアリール（場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている）であるか、又はアリール（場合によりアルコキシ、シアノで置換されている）であるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−５−イルであり；Ｒ’及びＲ”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−（ＣＨ_２）_ｐ−ＯＨであり、ｎは、１又は２であり；ｎが１又は２の場合、Ｒ^１は同じであるか異なっていることができ；ｏは、１又は２であり；ｏが１又は２の場合、Ｒ^２は同じであるか異なっていることができ；ｐ、ｐ’は、同じであるか又は異なっており、０、１、２、３又は４である］で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置に対する、非常に可能性のあるＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）阻害剤としての新規な複素環化合物、該複素環化合物を含む医薬組成物並びに循環器疾患、代謝障害、肥満症若しくは肥満症関連疾患、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、グルコース耐性異常又は空腹時グルコース異常の治療又は予防のための前記化合物の使用に関する。本発明の化合物の実例を以下に示す：（本発明の化合物の実例は、紙のコピーの要約に提供されるが、電子バーションに提供されないことについてあなた方に注意を喚起する）
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本発明は、式Ｉ：
【化１】


の１−（アリールスルホニル）−４−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩（ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである）、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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