本発明は、熱ショックタンパク質Ｈｓｐ９０の活性を阻害する式（Ｉ）の［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン誘導体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌および神経変性疾患などの増殖性疾患の治療において有用である。本発明は、これらの化合物を調製する方法、疾患を治療する方法およびこれらの化合物を含む医薬組成物も提供する。

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本発明は新規化合物およびＢｃｌ−２ファミリータンパク質に拮抗することによる疾患または障害の処置方法、特に式(Ｉ)


の化合物：またはその薬学的に許容される塩、ならびにＢｃｌ−２阻害、特に過増殖性疾患と関連する疾患、障害または症候群の処置方法に関する。本発明はまた式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物も含む。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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【課題】植物病原真菌類を防除するために使用する化合物およびその生産方法を提供する。
【解決手段】式(I)：


(式中、置換基は以下の通り定義される：R¹はアルキルまたはアルコキシアルキルを表し；R²はアルキルを表し、R¹および/またはR²は1〜3個の以下の基：シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、C3-C6-シクロアルキル、C1-C6-アルキルチオ、NRaRbによって置換されていてもよされていてもよく；Ra、Rbは、水素またはC1-C6-アルキルである)で表される5,6-ジアルキル-7-アミノ-トリアゾロピリミジン。 （もっと読む）

式ＩＩの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳動物細胞のこのような障害、または関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、およびインビボ診断、予防または治療ための、式ＩＩの化合物ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の使用方法が開示されている。本発明の別の態様では、哺乳動物の過剰増殖疾患の治療方法が提供され、この方法は、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与することを含む。

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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義するとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む医薬組成物および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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【課題】容易に入手可能な出発原料を利用し、安全性が高く安価な触媒の存在下、多様な１，２，４−トリアゾール誘導体を一工程で効率的に収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】下記の反応式（７）及び（８）による方法。


（（１）は置換又は未置換の２−ピリジル基あるいは置換又は未置換の１−イソキノリル基を有するアミン、（２）は置換又は未置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。）


（（３）はアミジン誘導体、（４）はアルキル基あるいは置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。） （もっと読む）

本発明は、フマル酸を有する式（Ｉ）


の７−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−オキソ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン（ＩＮＮ：シタグリプチン）またはこれらの水和物の結晶性化合物およびこれらを製造する方法に関し、式１の化合物とフマル酸とのモル比は１：０．６から１：１．３である。
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、置換基は明細書に定義したとおりである。〕
の化合物およびその塩；ヒトまたは動物の、特にｃ−Ｍｅｔチロシンキナーゼ仲介疾患または状態に関連した処置に使用するための、式(Ｉ)の化合物；かかる疾患の処置用医薬の製造のための式(Ｉ)の化合物の使用；式(Ｉ)の化合物を、場合により組合せパートナーの存在下に含む、医薬組成物、および式(Ｉ)の化合物の製造方法に関する。
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本発明は、Ｐ２Ｙ１２受容体活性の新しいシクロプロピルモジュレーター、その医薬組成物、及びその使用方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、重水素化置換トリアゾロピリダジンおよびその薬学的に許容される塩に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物およびα１−ＧＡＢＡ_Ａ受容体拮抗薬またはα２−またはα３−ＧＡＢＡ_Ａ受容体部分作動薬を投与することによって有益に治療される疾患および病気の治療方法におけるそのような組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）、もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、Ｒ及びＳ異性体を含む立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物に関する。発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物の合成プロセスに関する。

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本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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式Ｘの化合物［式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^５、Ｒ^６ａおよびＲ^６ｂは、本明細書において定義される通りである］および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および／または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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本発明は、式（Ｉ）の二環式化合物に関する：式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ、ｋ、ｍ、ｎおよびｐは明細書中に定めたものである。本発明は、それらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、およびアンドロゲン受容体関連状態、特に前立腺癌の処置におけるそれらの使用にも関する。
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本発明は、シタグリプチンなどの鏡像異性的に富化された生物学的に活性な分子の合成に有用な、β−アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体の調製のための新規なプロセスに関する。主要なステップは、マンデル酸を用いたラセミ体の分割を含む。
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