式(A)の化合物のS又はR鏡像異性体の製造方法であって、該方法は式(B)の化合物をキラル触媒及び水素源の存在下で不斉水素化させることを含み、式中XはCH₂、酸素又はイオウであり；R₁、R₂及びR₃は、同じであるか又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノ基を表し；かつR₄は、アルキル又はアリールであり：ここで用語アルキルは、任意にアリール、アルコキシ、ハロゲン、アルコキシカルボニル、又はヒドロキシカルボニル基によって置換された炭素原子1〜6個を含む直鎖又は分枝の炭化水素鎖を意味し；用語アリールは、任意にアルキルオキシ、ハロゲン、又はニトロ基によって置換されたフェニル又はナフチル基を意味し；及び用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。
【化１】
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この発明は、一般式（Ｉ）［式中、点線は任意の追加結合であり；ｎはゼロ又は１〜４の整数であり；Ｒ^１は、水素；シクロアルキル、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル、(ＣＯ)Ｒ^３；(ＳＯ_２)Ｒ^４；シクロアルキル；アリール；又はヘテロアリールであり；Ｒ^２は、アリール若しくはヘテロアリールにより任意に置換されるＣ_１−Ｃ_６アルキル；アリール；ヘテロアリール；又は(ＣＯ)Ｒ^５であり；Ｘは、ＣＨ_２、酸素又はＮＲ^６であり；Ｙは、結合、ＣＨＲ^７又はＮＲ^８であり；Ｚは、酸素、ＣＲ^９Ｒ^１０又はＣ＝Ｒ^１１であり；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、明細書において更に定義したとおりである］及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。

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式（Ｉ）および（ＩＩ）のビスアセナフトピラジノキノキサリン誘導体群が開示される。これらの化合物は、液晶系を形成することができ、該液晶系は望ましい光学特性を有する光学的に異法性または等方性のフィルムを作製し得る。（Ｉ），（ＩＩ）において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、それぞれ独立に−Ｈ、−ＳＯ_３Ｍ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ_２、−Ｆ、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、アルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アルコキシル、アルキルアミノ、フェノキシル、およびフェニルアミノ基から選択され、Ｍは１以上の対イオンであり、ｊは化合物に結合する対イオンの数であり、ｎは１〜５の範囲の整数である。
【化１】
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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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本発明は、オーロラキナーゼタンパク質の活性を調節することが可能であって、それによって、オーロラキナーゼの活性に関連する様々な病状および状態に作用する、一般式（Ｉ）


を有する化合物（ここで、Ａ^{１−５および７−８}、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^６−８、ｎおよびｏは、本明細書で定義される。）および合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、細胞周期および細胞増殖の過程に作用して、癌および癌関連疾患を治療することが可能である。本発明は、前記化合物を含めた医薬組成物、およびオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。
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本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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本発明は、セロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬成分及び医薬成分を上述の化合物の形態で含有する医薬組成物、新規な薬剤及びＣＮＳ疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。本発明は、一般式（１）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン及び一般式（２）の２−アルキルアミノ−３−アリールスルホニル−シクロアルカノ［ｅ又はｄ］ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンを開示し；ここにおいて、Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^３は、水素原子、一つ又は二つの所望により同一であってもよいハロゲン原子；Ｃ_１−Ｃ_３アルキル及び所望によりアルキル置換されていてもよいヒドロキシルであり；そしてｎは、整数１、２又は３である。 （もっと読む）

本発明は、一般式１の新規な３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジンに、又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、並びにその病変形成がセロトニン５−ＨＴ_６受容体の活性化の障害によって起こされるＣＮＳの病理学的状態及び疾病を治療又は予防するためのその使用に関する。一般式１の化合物において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、互いに独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ^４は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_５アルキル、置換されたヒドロキシル基又は置換されたスルホニル基を表す。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有するカンプトテシン誘導体の提供。
【解決手段】式(1)で表されるカンプトテシン誘導体。


（式中、Ｒ_１は、アシル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニルあるいはＣ_２−Ｃ_８アルキニルであって、任意に、一つ以上のハロゲン原子もしくは水酸基、低級アルキルオキシ基または低級アルキルにより、相当するその水素原子が置換されたもの；オキソ；アリールアルケニル；アリールアルキニル；複素環；−Ｓ（Ｏ）−低級アルキル；−低級アルキル−Ｐ（Ｏ）Ｒ_６Ｒ_７、あるいはＸ−（Ｃ_１−Ｃ_６アルキレン、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニレン、またはＣ_２−Ｃ_８アルキニレン）−ＳｉＲ_８Ｒ_９Ｒ_１０；Ｒ_２は、ハロ、低級アルキル、アミノまたはニトロ；Ｒ_１１は、水素、ヒドロキシ、またはアセトキシ；且つＸはイオウ、またはＸは非存在）を有する化合物；又は薬剤学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

本発明は、Ｐ_２Ｔ（Ｐ２Ｙ_１２）受容体アンタゴニストとして作用する、トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン化合物を提供する。該化合物は、腹部大動脈瘤の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＪＡＫキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるＮ含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２キナーゼ、およびこれらの組合せ（例えば、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２の組み合わせ等）に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患；癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患；ウィルス性疾患；代謝疾患；および血管疾患などの治療に使用することができる。 （もっと読む）

タンパク質輸送の欠陥を特徴とする1つまたは複数の障害の処置または寛解のための化合物および組成物を提供する。タンパク質輸送不全を特徴とする障害を処置する方法は、対象に以下の式1の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体を投与するか、あるいは細胞と該化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体とを接触させる段階を含む。

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本発明は、薬剤、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）［式中、


は、単結合または二重結合であり、Ｒａ＝Ｈ、ＨａＩ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯｃｙｃｌｏａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２；Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ａ＝ＮＨまたはＳ；Ｗ＝Ｈ、アルキルまたはＣＯＲ[Ｒ＝シクロアルキル；（ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい）アルキル；ＮＲ３Ｒ４で置換されていてもよいアルコキシ（すなわち、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル基（フェニルは置換されていてもよく、ｎ＝１から４）；または、ＮＲ１Ｒ２基］；Ｒ１＝ＨまたはａｌｋおよびＲ２＝Ｈ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４＝Ｈ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニル、Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３，Ｒ４は、Ｎと一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを含んでいても良い環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの全てならびに環式基は、置換されていてもよい］の新規な生成物であって、前記生成物が、異性体型の全てである生成物、ならびにこれらの塩に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ１＝Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（式中、Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子である。）、またはＲ１＝基ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキル；Ｒ２＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル（Ｚ＝Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍからのヘテロ原子である。）からの１個もしくは複数個の基、またはＲ２＝ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ７ＲＳ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリール；Ｒ３＝トリフルオロメチル；Ｒ４およびＲ５は独立して＝Ｈ、またはＲ４およびＲ５は、Ｏ、ＮもしくはＳからの０個から１個のヘテロ原子を場合によって含有する３個から６個のＣとともに、これらが結合している炭素と飽和環を形成し；Ｒ６＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７ＲＳ、ＣＯＯＲ、アリール、ＮＲ７（ＳＯ_２）ＲＳまたはＣ（Ｏ）ＮＲ７Ｒ８；Ｗ＝メチレンまたはＣ（Ｏ）；ｍ＝０と２との間の整数、ｎ＝１と６との間の整数、ｐ＝２または３。）の１，２，３，４−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−６−カルボキサミドおよび２，３，４，５−テトラヒドロピロロ［１，２−ａ］［１，４］−ジアゼピン−７−カルボキサミドの誘導体に関する。生成の方法および治療用途。
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環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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本発明は、式Ｉの化合物、並びに組成物および該化合物を用いる方法を包含する。該化合物はＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形での、式I


［式中、
R¹は、所望により置換されていてもよいアリール基または所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を示し; R²は、水素または水素とは異なる置換基を示し;
R³は、所望により置換されていてもよい、アリール基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、ヘテロシクリル基を示し; X¹は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X²は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X³は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; X⁴は、O、S、NR⁴、CR⁴₂を示し; R⁴は、水素または水素とは異なる置換基を示し; R⁵は、水素またはアルキルを示し; Yは、OまたはSを示し; mは、0、1、2または3を示し; nは、0、1、2または3を示す］
で示される化合物、その製造法および医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は新規カルバペネム誘導体を提供し、医薬品技術領域に属する。具体的に、式（1）及び式（2）で示される化合物、その薬学的に許容しうる塩、その加水分解しやすいエステル、その異性体及び中間体（但し、R¹、R²、R³、R⁴は明細書の記述通り）に関する。さらに、本発明はこれらの化合物の製造方法、これらの化合物が含まれる薬物組成物及び感染性疾病の治療及び／又は予防する薬物を製造するための、これらの化合物の使用に関する。
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【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有すピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は置換基を有していてもよいアリール基等、Ｒ^０は水素原子、アルキル等Ｅは式：−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＳＯ_２−で示される基、Ｒは、下式：


で示される基等を表す。〕 （もっと読む）