本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）に対するアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】


構造式（Ｉ）で表される化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたは溶媒和物を開示し、そして、この化合物を含む薬学的組成物ならびに摂食障害および糖尿病の処置におけるこの化合物の使用方法を開示する。本発明はまた、摂食障害（例えば、肥満および過食症）ならびに糖尿病の処置を必要とする哺乳動物に、有効量の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む、摂食障害および糖尿病の処置方法に関する。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を含む、摂食障害および肥満の処置のための薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルメチリデン）−５，６−ジメトキシインダン−１−オン（塩酸ドネペジルの合成において主要な中間体）、本主要中間体の結晶多形を調製するプロセス、および塩酸ドネペジルを生成するためのそれらの使用に関する。特に、本発明は、中間体２−（１−ベンジルピペリジン−４−イルメチリデン）−５，６−ジメトキシインダン−１−オンの生成方法を提供する。本プロセスは、水性溶媒に水酸化カリウムを使用して、５，６−ジメトキシインダン−１−オンを１−ベンジルピペリジン−４−カルバルデヒドと反応させることを含む。水性溶媒は、有機溶媒と水の混合物であってよい。有機溶媒が水と混和しない場合は、反応を相間移動触媒の存在下において行うことができる。
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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基等を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が特許請求の範囲および説明で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物に関するものである。


本発明はさらに、５ＨＴ_６受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】シワ、特に表情シワを平滑化するまたは消すための有効な化合物および該化合物を含有する化粧品または皮膚科学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中：−Ａｌｋ１及びＡｌｋ２は、互いに独立に、直鎖状飽和Ｃ１−Ｃ１０アルキレン基などを表し；−Ａｒ１は、−Ｆ、−ＣＦ３などで任意に置換されてもよいフェニル基を表し；−Ａｒ２は、−Ｆ、−ＣＦ３などで任意に置換されてもよいフェニル基を表し；−Ｒは、水素原子またはＣ３−Ｃ１０アルキル基などを表す。］で表される４−アミノピペリジン誘導体および該化合物を含有する化粧品または皮膚科学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明はメラノコルチン-4受容体調節物質としての置換フェニルピペリジン誘導体に関する。構造および立体化学により、本発明の化合物はヒトメラノコルチン-4受容体(MC-4R)選択的アゴニストまたは選択的アンタゴニストのいずれかである。アゴニストを、肥満、糖尿病および性機能不全などの障害および疾患の治療に使用することができ、一方、アンタゴニストは、癌悪液質、筋萎縮、拒食症、不安および鬱病などの障害および疾患の治療に有用である。一般的には、本発明の化合物により、MC-4Rの調節が関係する疾患および障害をすべて、治療することができる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の新規の化合物群、治療におけるそれらの使用、前記化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるそれらの使用が記載される。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節することから、かかる調節が有益である疾病、例えば代謝症候群の処置に有用である。

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本発明は、式；
【化１】


の化合物およびそれらの治療における使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキルまたは−（ＣＨ_２）_ｎＣＮであり；Ｒ^３は、水素またはＣＦ_３であり；ｎは、１または２であり；点線は、結合であってもなくてもよい）で示されるトランス誘導体、およびその薬学的に許容され得る酸付加塩に関する。式（ＩＡ）および（ＩＢ）で示される化合物は、本発明の式Ｉの化合物に包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、良好なセロトニントランスポータ阻害剤（ＳＥＲＴ阻害剤）であり、同時にそれは、ＮＫ−１受容体に対し良好な活性を有する（二重効果）。本発明の化合物は、ＳＥＲＴ阻害剤としての有効性により、ＣＮＳ障害および精神病性の障害の処置において、特にうつ状態の治療もしくは予防、および／または不安の治療において、特に有用である。
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【課題】高収率・高純度の３−置換アミノ環状アミン誘導体を、安全かつ安価に製造する。
【解決手段】式（１）：


［式中、ｍは１、２、または３を、Ｒ^１は水素原子等を、Ｒ^２は、存在しないか、１または複数存在し、それぞれ独立して、ハロゲン原子等を、Ｒ^４は置換されてもよいアルキル基等を、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して、水素原子等を表す。］で示される化合物を、水素化ホウ素ナトリウムで処理して、式（２）：


で示される化合物とし、これを官能基変換反応に付した後、引き続き単離することなく、式Ｒ^３ＮＨ_２［Ｒ^３は水素原子等を表す］で示される化合物と反応させることを特徴とする、式（３）：


で示される化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記スキーム（式Ｉ，II）［式中、Ｘは、−Ｃ（Ｒ）（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）、−Ｎ（Ｒ”）Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素、Ｃ_１−７−アルキル、Ｃ_１−７−アルキル（ハロゲン、Ｃ_１−７−アルコキシ、ヒドロキシ又は−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａｒで置換されている）であり；Ｒ”は、水素、Ｃ_１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ_１−７−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−Ｃ_１−７−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−ＮＲＲ’、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａｒ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−７−アルキルであり；Ａｒは、アリール^１又はヘテロアリール^１であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｍは、０、１、２又は３であり；ｏは、０、１又は２であり；ｐは、０、１又は２である］に従うエナンチオ選択的水素化による高いジアステレオ選択性及び高いエナンチオ選択性のシス置換環式β−アリール又はヘテロアリールカルボン酸誘導体ならびにそれらの対応する塩を調製する方法に関する。
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抗菌性キノロン合成に有用な、環状中間体から非環状ジオール中間体を製造するための水素化物法。 （もっと読む）

１キログラムを超えた量で３−アミノピペリジンのキラル誘導体を製造することを含む、当該誘導体の製造方法が、本明細書中に記載される。
キラル ３−アミノピペリジン誘導体は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤を合成するために用いられてもよい（Ｒ）−３−アミノピペリジン誘導体を含む。（Ｒ）−３−アミノピペリジン 二塩酸塩は、（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン 塩酸塩を、水素化アルミニウムリチウムで還元することで調製される。（Ｒ）−３−アミノピペリジン−２−オン 塩酸塩の、（Ｒ）−メチル−２，５−ジアミノペンタノエート 二塩酸塩または（Ｒ）−２，５−ジアミノペンタン酸 塩酸塩から出発する調整もまた、記載される。 （もっと読む）

構造(Ｉ)を有する新規の置換アダマンタンに基づく阻害剤、治療におけるその使用、当該化合物を含む医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物を投与することを含む治療法が記載される。本化合物は、１型１１-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(１１ＨＳＤ１)の活性を調節し、そうして、このような調節が有利である疾患、例えばメタボリックシンドロームの治療に有用である。
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【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に置換ピラゾール、置換ピラゾールの互変異性体、ならびに置換ピラゾールおよび互変異性体の塩類を製造する方法に関する。置換ピラゾールの構造は式（I）
に対応し、式中のR^3A、R^3B、R^3C、Y¹、Y²、Y³、Y⁴、およびY⁵は、明細書中に定めたもの
である：
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可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）