【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンＢ及びＮＫ３受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトＮＫ３受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、Ｒ１は水素、Ｒ２はメチルなどを示す。Ａｒ１はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Ｔは−ＣＨ２−基、−ＣＯ−基、−ＣＯＯ−基などを表す。Ａは直接結合またはビニレン基などを、Ｚは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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慢性関節リウマチが挙げられる、自己免疫により誘導された炎症を低下させることを必要とする被験体において、自己免疫により誘導された炎症を低下させる治療を行うための方法が開示される。１つの局面において、本発明は、慢性関節リウマチの症状の処置または軽減を必要とする被験体において、慢性関節リウマチの症状を処置または軽減するための方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物または組成物を投与することによる。
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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニルプロピオンアミド化合物、ならびに医薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書に記載の通りに定義される。本発明はまた、オピオイド受容体、特にμ−オピオイド受容体の活性化に応答する障害を治療、予防、または緩和するための、式（Ｉ）の化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は、特に疼痛の治療に有用である。
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【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＡは、明細書中で定義した通りである］で示される、セロトニン５−ＨＴ_２ａ及びドーパミンＤ_３受容体のデュアルモジュレーター、その製造方法、ならびに認知障害、薬物依存症、うつ病、不安症、薬物依存、認知症、記憶障害、精神障害（統合失調症、統合失調感情障害、双極性障害、躁病、精神性うつ病を含む）、ならびに精神病（妄想性障害及び錯覚を含む）の治療又は予防のための医薬を製造するための、その薬学的に許容しうる塩に関する。
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式(I)の化合物、並びにその塩、N-オキシド、水和物及び溶媒和物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である：ここで、Q、V及びWは独立して、-N=又は-C=を表し；Bは、(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)及び(B6)から選択される2価の基(式中、^*を付した結合手は、-[リンカー1]-を介してQ、V及びWを含有する環に連結し、^**を付した結合手は、-[リンカー2]-を介してAに連結する)であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式若しくは3環式の炭素環式又は複素環式環系であり；-[リンカー1]-及び-[リンカー2]-は独立して、結合手、又は2価のリンカー基を表し；Rは、(a) 式R₁R₂CHNH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-の基又は(b) 式R-L¹-Y¹-(CH₂)_z-の基である。
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【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なピペリジン置換もしくはピペラジン置換テトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。
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尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。

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本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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式Ｉの尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。式Ｉにおいて：Ｘは、結合、Ｃ＝Ｏ、またはＳＯ_２であり；Ｙは、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され；そしてｐは、１、２、または３に等しい整数である。

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本発明は、水素化ピリド（４，３−ｂ）インドール（例えば、ディメボン）と、アルツハイマー病のための別の化合物、その医薬的に許容される塩または治療とを組み合わせて用い、アルツハイマー病を治療し、および／または予防し、および／または兆候を遅らせ、および／または発症を遅らせる方法および組み合わせ治療を提供する。一つの実施形態において、上記方法、組み合わせ治療薬、医薬組成物およびキットは、本明細書に詳細に記載する化合物（限定されないが、ディメボンという化合物（２，８−ジメチル−５−（２−（６−メチル−３−ピリジル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール二塩酸塩）を、アルツハイマー病を治療し、予防し、および／または兆候を遅らせ、および／または発症を遅らせるのに有用な１つ以上の他の化合物または治療薬とを組み合わせて含む。 （もっと読む）

本発明はブラジキニンＢ１の選択的拮抗剤である式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体、そこでＲ^１−Ｒ^８およびＺは請求項で定義される、およびその光学異性体またはラセミ体および／または塩および／または水和物および／または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】フェキソフェナジンの新規な結晶型及びその製造方法を提供すること；フェキソフェナジン塩酸塩 (式1)の新規な無水結晶型及びその製造方法であって、フェキソフェナジン塩酸塩の水和型を生じることなくフェキソフェナジンから直接に得ることができる方法を提供することなど。
【解決手段】新規な多形相のフェキソフェナジン及び式１のフェキソフェナジン塩酸塩、並びにそれらの製造方法などであって、また、費用有効性があり、商業的に実施可能で、かつ環境に優しい単純な方法など。 （もっと読む）

Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−４−（キノリン−８−イル（１−（チアゾール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イリデン）メチル）ベンズアミド、その医薬上許容しうる塩、及び／又はそれらの混合物、及びその医薬組成物、それを用いた治療方法、並びにＮ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−メチル−４−（キノリン−８−イル（１−（チアゾール−４−イルメチル）ピペリジン−４−イリデン）メチル）ベンズアミド、及びその中間体の製造方法。
【化１】

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【課題】 安定した高い有害生物防除効果を有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は水素、アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ²は水素、置換可フェニル、置換可アリールアルキル、ニトロ、シアノ等であり；Ｒ³及びＲ⁴は同一であっても異なっていてもよく、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル等であり；Ｒ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ又はヒドロキシであり；Ａは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ⁶であり；ＸはＮＲ⁶、ＮＲ⁶−Ak^ｃ−ＮＲ^６等であり；Ak^a、Ak^b及びAk^ｃは各々独立にアルキレンである]で表されるフェニルグアニジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】
鎮痛作用を有するＮ−置換−Ｎ−（４−ピペリジニル）アミド誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】
次の一般式（Ｉ）、
【化１】


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基又は置換基を有していても良い５若しくは６員環の複素環基等を表し、
Ｒ^２は炭素数１〜６のアシルアミノ基、炭素数２〜６のアルキル（チオカルボニル）アミノ基、ウレイド基又はチオウレイド基等を表し、ここでＲ^２の置換位置はオルト又はメタ位であり、
Ｒ^３は水素原子又は炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基等を表し、
Ｒ^４は置換値を有していても良いフェニル基又は５若しくは６員環の複素環基を表し、
Ｒ^５は水素原子等を表し、
Ｒ^６は水素原子等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、
そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩を鎮痛剤として使用する。 （もっと読む）