【課題】ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物を提供すること。
【解決手段】多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。
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可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）を阻害するウレア化合物およびチオウレア化合物および組成物、上述の化合物および組成物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を治療する方法が開示される。上述の化合物、組成物および方法は、高血圧、心血管、炎症および糖尿病に関連する疾患を含む、ｓＥＨによって媒介される種々の疾患の治療に有用である。本発明の１つの局面によれば、式（Ｉ）を有する化合物またはその立体異性体または医薬的に許容される塩が提供される。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン様アンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）に従う、ジ-N-置換ピペラジン化合物または1,4-ジ-置換ピペラジン化合物（全ての異性体、塩、エステル、および溶媒化合物を包含する）（ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^２１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｘ、Ｙ、およびＺは本明細書中で定義した通りである）は、アルツハイマー病のような認識障害を処置するために有用なムスカリン様アンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。上記の式の化合物またはアセチルコリン放出を促進し得る他の化合物と、アセチルコリンエステラーゼインヒビターとの相乗作用的な組み合わせもまた開示される。 （もっと読む）

フェキソフェナジンの調製方法が記述され、この方法では、４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸−アルキルエステルを水と場合により有機溶媒の混合物中で塩基の存在下で加水分解させることで４−［４−［４−（ヒドロキシジフェニルメチル）−１−ピペリジル］−１−オキソブチル］−α，α−ジメチルベンゼン酢酸のカルボン酸塩を得た後、これをカルボン酸塩として塩基性環境下で水素を用いて適切な水素添加用触媒の存在下で直接的に還元することでフェキソフェナジンのカルボン酸塩を生じさせ、この溶液を中和することでこれを沈澱させる。 （もっと読む）

４−［４−クロロ−１−オキソブチル］−２，２−ジメチルフェニル酢酸アルキルエステルを、炭化水素、好ましくはｎ−ヘプタン中に懸濁させることにより精製することを包含する、フェキソフェナジンを調製するための方法について記載する。このようにして得られた化合物を、適した溶媒に溶解し、アザシクラノールと縮合させ、以下の式（Ｉ）


（Ｒは、アルキルラジカルである。）の化合物を生成し、次にこの化合物を加水分解及び還元してフェキソフェナジンを得る。
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本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗する化合物を提供する。
【解決手段】ＳＰおよびＮＫＡの非ペプチドアンタゴニストである式Ｉ


（式中、例えば、Ｑ¹は４−アセトアミド−４−フェニルピペリジノ、４−（２−メチルスルフィニルフェニル）ピペリジノ等、であり、そしてＱ⁴は３，４−ジクロロフェニルまたは３，４−メチレンジオキシフェニルである。）を有する化合物、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬学的に許容しうる塩は、ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗し、喘息および関連症状の治療に有用である。 （もっと読む）

一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のオキシム化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、式中、Ｘは、水素、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールなどであり；Ｙは、ＣＯ、ＳＯ₂、ＣＲ³Ｒ⁴などであり；Ｚは、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアリールなどであり；Ｗは、置換されていてもよい低級アルキレン、または置換されていてもよい低級アルケニレンであり、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立に、水素、低級アルキルなどであり；ｐは、０、１、または２であり、ｑは、０、１、または２である。本発明はまた、カルシウムチャンネル、特にＮ型カルシウムチャンネルの遮断に応答する障害を治療、予防、または改善するための式Ｉの化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は特に、疼痛を治療するために有用である。
【化１】

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一般式 (I) の化合物の新規なクラス、治療における前記化合物を含んでなる医薬組成物の使用、ならびに薬剤を製造するためのそれらの使用を記載する。本発明の化合物は11β-ヒドロキシ-ステロイドデヒドロゲナーゼ1型 (11βHSD1) の活性をモジュレートし、したがってこのようなモジュレーションが有益である疾患、例えば、代謝症候群の治療において有効である。

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腫瘍抑制タンパク質Ｐ５３は、ＤＮＡ修復、細胞周期および増殖停止、ならびにアポトーシスを司る様々な一連の遺伝子の発現を調節することによって、細胞におけるゲノムの完全性を維持する上で中心的役割を果たしている。Ｍｄｍ２タンパク質（ヒトではＨＤＭ２と呼ばれる）は、自己調節的な形でＰ５３活性を下方調節するように作用する。本発明は、ＨＤＭ２タンパク質アンタゴニスト活性を有する化合物を使用して、癌、異常な細胞増殖によって引き起こされる他の疾患、ＨＤＭ２に関連した疾患、または不適切なＰ５３活性によって引き起こされる疾患を治療または予防する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害剤、並びにナトリウムチャネル阻害剤として有用な新規なピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びそれを有効成分として含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のナトリウムチャネル阻害薬における有効成分、及び本発明のピペリジン誘導体又はその製薬学的に許容される塩は、ピペリジン環が、ベンゼン環又はヘテロ環と直結し、さらに、このベンゼン環又はヘテロ環が他のベンゼン環と直結する構造を有している。 （もっと読む）

抗線維性活性を示す；置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体，その類似体，その薬学的に許容しうる塩，およびその代謝産物；ただし，化合物はトラニラストではない。 （もっと読む）

本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

特定の置換されているブチルおよびブチニルベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

特定の置換されているベンジルアミン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介および／またはセロトニン媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体および／またはセロトニン輸送体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（ｉ）：［式中、Ｒ¹は、非置換であるか、又は低級アルキルもしくはハロゲンにより置換されている、−ＯＲ^１’、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１’は、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又は−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ_２又はＣＮであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、ハロゲン、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アリールもしくはスルホンアミドからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｘは、結合、−ＣＨ_２−、−ＮＨ−、−ＣＨ_２Ｏ−又は−ＯＣＨ_２−であり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２であり；ｏは、０又は１である］の化合物、その薬学的に許容しうる酸付加塩、それらを含有する医薬組成物、及び神経障害及び精神神経障害の処置におけるそれらの使用に関する。一般式（Ｉ）の化合物が、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見い出された。
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野生型β-グルコセレブロシダーゼの安定性を増強する方法を提供する。中枢神経系におけるβ-グルコセレブロシダーゼの発現又は活性の増強が有用と考えられる、神経学的疾患を有する個体の治療及び/又は予防の方法を提供する。この方法は、β-グルコセレブロシダーゼ用の薬理学的シャペロンの有効量を投与することを含み、但し、個体は、β-グルコセレブロシダーゼをコードする遺伝子に変異を有さないことを条件とする。さらに、特異的な薬理学的シャペロンとして同定され、インビボで中枢神経系においてβ-グルコセレブロシダーゼの活性を増強することが示されるβ-グルコセレブロシダーゼインヒビターを提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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