式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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【課題】喘息等の治療に有用なＳＰ及びＮＫＡの新規な非ペプチド系アンタゴニストである化合物を提供する。
【解決手段】下式Ｉの化合物、それらのＮ−オキシド又は薬学的に許容できるそれらの塩。


［式中、Ｑ¹はピロリジン−１−イル又は４−ヒドロキシ−４−フェニルピペリジノであり；Ｑ²は（１〜３Ｃ）アルキルであり；Ｑ³は水素であり；Ｑ⁴は３，４−ジクロロフェニルであり；そしてＱ⁵はフェニル、ベンジル、２−メトキシフェニル、３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル、２−イソプロポキシベンジル又は３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニルである。］ （もっと読む）

DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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【課題】 従来製法に比べて、温和な条件で製造できる工業的に優位なβ−アラニン化合物の製造法、そうして得られたβ−アラニン化合物を原料とするピペリドン化合物の製造法並びにシアン化水素の発生しない工業的に安全な還元剤を用いたアミノピペリジン化合物の製造法を提供すること。
【解決手段】 アルキルアミン化合物をアクリル酸エステルと反応させてβ−アラニン化合物を製造するにあたり、カルボン酸の存在下で反応することを特徴とするβ−アラニン化合物の製造法、こうして得られたβ−アラニン化合物を塩基の存在下で環化縮合させた後、次いで環化縮合生成物を酸性条件下で加水分解脱炭酸反応せしめることを特徴とするピペリドン化合物の製造法、並びに水素化触媒の存在下で、ピペリドン化合物をアンモニア及び水素と還元アミノ化反応せしめることを特徴とするアミノピペリジン化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】ゴーシェ病の治療に使用できる新規の薬剤を提供する。
【解決手段】新規のイソファゴミンの酒石酸塩（酒石酸イソファゴミン）はゴーシェ病の治療に使用できる。さらに結晶形態の酒石酸イソファゴミン、該塩を調製するための方法、該塩を含む医薬組成物、およびゴーシェ病の治療方法をも提供する。ゴーシェ病の治療方法として酒石酸イソファゴミンに加え機能的グルコセレプロシダーゼ酵素を投与し、グルコセレプロシダーゼの活性を高め、安定化し、治療効果を増大する方法も開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＣＶに対して活性であることが発見され、式中、Ｒ_１は部分、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ａ_１^’’又は−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ｙ_１−Ａ_１^’’であり；Ａ及びＢは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＮＲ^’−ＣＯ−ＮＲ^’’−、−ＮＲ^’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ^’−又は−ＮＲ^’−部分を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は同一であるか又は異なっており、そして各々Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−ＮＲ^’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＮＲ^’−ＣＯＲ^’’’又はＣＯ_２Ｒ^’’’を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し、及びＲ^’’’はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；ｎ及びｍは同一であるか又は異なっており、そして各々０、１又は２を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキル基又は部分、−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４^’、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４^’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４^’−Ｌ_４^’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４^’であり、各Ａ_１、Ａ_４、Ａ_１^’、Ａ_１^’’及びＡ_４^’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル又はＣ_３〜Ｃ_６カルボシクリル部分を表し；各Ｌ_１及びＬ_４は同一であるか又は異なっており、そしてＣ_１〜Ｃ_４アルキレン又はＣ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；Ｙ_１は、−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｌ_４^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表し；Ｈｅｔ_４及びＨｅｔ_４^’は同一であるか又は異なっており、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ^’−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基であり；Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は（ａ）−ＣＯ_２Ｒ^’、−ＳＯ_２ＮＲ^’’Ｒ^’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^’、−ＣＯＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯＲ^’’’、−ＣＯ−ＣＯ−ＯＲ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−ＣＯ−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＮＲ^’’−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。

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【課題】ニューロキニンレセプターのアンタゴニストとして有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物が提供される。ここでi、j=１〜２、n=０〜３、n'=１〜３であり；AおよびA’は、Hまたは一緒になって=O、=Sなどであり；XはO、CO、C(R, R₁)など；R₂、R₃は、H、ハロゲン、置換されていてもよいアルキルなどの種々の所定の基であり、ここでR₁は所定のアルキルである。
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【課題】微生物触媒によりピペリジン誘導体である４−（４−（４−ヒドロキシジフェニル）−１−ピペリジニル）−１−ヒドロキシブチル）−α，α−ジメチルフェニル酢酸，４−［４−［４−（ジフェニルメトキシ）−１−ピペリジニル］−オキソブチル］−α，α−ジメチルフェニル酢酸を製造する。
【解決手段】目的物質の前駆体を酸化する能力のある以下の微生物。Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ ｒｉｍｏｓｕｓ，Ｓｔｅｍｐｈｙｌｉｕｍ ｃｏｎｓｏｒｔｉａｌｅ，Ｇｌｉｏｃｌａｄｉｕｍ ｄｅｌｉｑｕｅｓｃｅｎｓ，他。 （もっと読む）

【課題】副作用を軽減せしめ、かつ充分な治療効果を発揮するドネペジル類含有経皮吸収型製剤。
【解決手段】TypeBの結晶形ドネペジルを含むドネペジル及び／又はその塩を粘着剤総重量当たり９質量％〜５０質量％含む経皮吸収型製剤。本発明の経皮吸収製剤（特に非水系の粘着剤層に含有させたもの）を用いることにより、ドネペジル及び／又はその塩の皮膚透過性が極めて良好で、かつ製剤中の薬物安定性も良好であり、しかも局所刺激や副作用の極めて少ない経皮吸収型製剤を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本特許出願は、４−［（３−フルオロフェノキシ）フェニルメチル］ピペリジンメタンスルホン酸塩（式Ｉ）、その合成ならびにセロトニンおよび／またはノルエピネフリン介在性の疾患または病態の治療および／または予防のための薬剤の製造における使用に関する。本発明はまた、それを含む医薬組成物に関する。

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【課題】医薬として有用な新規桂皮酸関連化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］で表される化合物またはその塩。環Ａは炭化水素六員環または複素六員環；Ｒ^ａ１はＨ、アルキル、アリール；Ｒ^ａ２はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ等；Ｒ^ａ３はＨ、ハロゲン原子、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ４はカルボキシ、アミノ等；Ｘ^ａは−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ^ａ５）−、−ＣＲ^ａ６Ｒ^ａ７−、−ＮＲ^ａ８−等；Ｒ^ａ５はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７は、Ｈ、ハロゲン原子等；Ｒ^ａ６、Ｒ^ａ７はシクロヘキサン環を形成してもよく；Ｒ^ａ８はＨ、ＯＨ、アルコキシ等；Ｙ^ａはアルキレン、−Ｏ−アルキレン等；破線は単結合または二重結合を示す。
【化１】
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【課題】ムスカリンアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の１，４二置換ピペリジン化合物のアミド誘導体またはその薬学的に受容可能な塩、エステルもしくは溶媒化合物（ここで、Ｒ^１は、必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、Ｈ、アルキルまたは必要に応じて置換されたシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、架橋シクロアルキルもしくは架橋ヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、アルキルまたは−ＣＨ_２ＯＨであり；そしてＲ^４はＨまたはアルキルである）は、アルツハイマー病のような認知障害を処置するために有用なムスカリンアンタゴニストである。薬学的組成物および調製方法もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−［２−（４−｛［（Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ］メチル｝−２，５−ジメチルフェニルカルバモイル）エチル］ピペリジン−４−イルエステルまたはその溶媒和物の結晶性遊離塩基の形態に関する。本発明はまた、このような結晶形態を含有し、またはこのような結晶形態から調製される医薬組成物；このような結晶形態の調製のために有用な方法および中間体；ならびに例えば肺障害を治療するためのこのような結晶形態の使用方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書に記載の通り）の化合物、あるいはその医薬として許容される塩または溶媒和物または立体異性体に関する。本発明はまた、このような化合物を含む医薬組成物および組合せ、このような化合物を調製するための方法および中間体、ならびに例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を治療するためのこのような化合物を使用する方法にも関する。一つの実施形態において、本発明は、β_２アドレナリン受容体アゴニスト活性およびムスカリン受容体アンタゴニスト活性の両方を有する新規なジアルキルフェニル化合物を提供する。

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式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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【課題】脱毛症を排除又は低減する組成物、特に毛髪の成長を誘導又は刺激する組成物の提供。
【解決手段】下記式（I）：


[式中、Alk₁及びAlk₂は、互いに独立に、直鎖状の飽和C₁〜C₁₀若しくは不飽和C₂〜C₁₀、又は分枝状の飽和若しくは不飽和C₃〜C₁₀アルキレン基（二価の基）を意味し；Ar₁及びAr₂は、フェニル基を意味し；Rは、水素原子、又は飽和若しくは不飽和の、直鎖状C₁〜C₁₀若しくは分枝状C₃〜C₁₀アルキル基を意味し；R₁及びR₂は、互いに独立に、直鎖状の飽和C₁〜C₇若しくは不飽和C₂〜C₇、又は分枝状若しくは環状の、飽和若しくは不飽和C₃〜C₇アルキル基を意味する]で表される4−アミノピペリジン誘導体、並びにその塩、光学異性体、及び溶媒和物の少なくとも1種を使用する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）