本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒及び覚醒障害（例えば、過眠症及びナルコレプシー）、痛み及び／又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。
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【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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【課題】産業的な利用が可能な新規な配位高分子およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の配位高分子は、銅、銀およびカドミウムから選ばれるいずれか１つの金属元素と、以下の式（１）で表される配位子とを含み、配位子がその金属元素を介して連結されている。


［式（１）中、Ｘは、水素原子、ハロゲン原子およびアルキル基から選ばれるいずれか１つを示す。］ （もっと読む）

本発明は悪性腫瘍を処理するための治療剤として有用である、ヘッジホッグシグナル化の新規インヒビターを提供し、ここで前記化合物は下記一般式（I）：
[式中、A, X, Y, R₁, R₂, R₃, R₄, m及びnは本明細書に記載される通りである]を有する。

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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）〔式中、Ａ及びＥは各々独立してハロゲン原子、シアノ基、−Ｌ¹−Ｒ¹基等を表し（但し、Ａ及びＥは同時に水素原子ではない）、Ｇは−Ｌ²−Ｒ¹基等を表し、Ｘは−Ｓ−Ｒ⁵基または−Ｏ−Ｒ⁶基を表し、Ｚは環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表し、Ｒ¹およびＲ²はＣ１−Ｃ２０鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は環構成原子数が３〜１４の炭素環基等を表す。〕で示される化合物またはその農学的に許容される塩は優れた有害生物防除効力を有する。
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式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

（ａ）式（ＩＩ）のアニリン化合物（ＰＡｍは保護アミン基である）と、式（ＩＩＩ）のカルボン酸化合物またはその活性化カルボン酸化合物とを反応させて、式（ＩＶ）の化合物を得て；（ｂ）前記式（ＩＶ）の化合物に結合した前記保護アミン基をアミン基に変換して、前記式（Ｉ）の化合物を得る段階を含むことを特徴とする、式（Ｉ）の化合物の製造方法が、本明細書で開示される。式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）の化合物の製造方法もまた開示される。

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式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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【課題】優れたＰＰＡＲ活性促進作用を有し、かつ、副作用の少ないＰＰＡＲ活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬を提供すること。
【解決手段】構造式（１）〜（４）で表される構造を基本骨格とする化合物及びその薬理学上許容される塩のうち少なくとも１つを有効成分として含むことを特徴とするＰＰＡＲ活性促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ジエチルアミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、化合物３−クロロ−６−（ヒドロキシメチル）−２−メチル−５−［４−（｛４−［（トリフルオロメチル）オキシ］フェニル｝オキシ）フェニル］−４（１Ｈ）−ピリジノンの多形体、その製造方法、それを含有する医薬組成物および医薬、ならびにある種の寄生虫感染により引き起こされる症状、例えばマラリア、特に、熱帯熱マラリア原虫による感染症により引き起こされる症状の治療または予防におけるかかる多形体、組成物および医薬の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉａ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書中に定義する通りである］で示される新規なα−（Ｎ−スルホンアミド）アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品に、そして患者における抗癌効果の産生（それ故に、患者における癌の治療に有用である）のための方法に関する。より具体的には、本発明は、ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；ＭＥＫ阻害剤及びｍＴＯＲ選択的阻害剤を含んでなるパーツのキットを含んでなる、本明細書に定義されるような組合せ製品；本明細書に定義されるような組合せ製品の、癌の治療における使用；本明細書に定義されるような組合せ製品を患者へ投与することを含んでなる、癌を治療する方法に関する。本明細書に定義されるような組合せ製品と本発明の方法は、ＭＥＫ及び／又はｍＴＯＲの活性に関連した他の疾患の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は式(I)：
【化１】


（式中、R¹-R¹¹、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、及びｎは本明細書で定義されるとおりである）
の化合物又はその互変異性体もしくはその医薬上許される塩に関する。また、本発明は患者の種々の疾患及び障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法及びこれらの組成物に関する。また、本発明は式(I)の化合物の調製方法及びこれらの方法に有益な中間体に関する。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＤは請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する：
【化１】


ここで、
ＸおよびＹは、独立にＮＲ^５またはＯであり；ＷおよびＺは、独立に結合または（ＣＨ_２）_ｍＣＨ（Ｒ^７）（ＣＨ_２）_ｎであり；ｍ＝０−１、ｎ＝０−２であり；Ｒは水素またはハロゲンであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、またはヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で任意に置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＳＲ^８またはＳＯ_２Ｒ^１１であり；Ｒ^４は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５は、水素、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で時間されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６は、水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^９から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^８は、水素、または任意にフッ素、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０もしくはＯＣＦ_３；から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルケニル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８もしくはＯＣＦ_３から選択される１以上の置換基で置換され；或いは、基Ｒ^９およびＲ^１０は、それらが窒素原子に結合するときは、任意にＮＲ^９、ＳおよびＯから選択される一つの更なるヘテロ原子を含む５員環または６員環を形成してよく；Ｒ^１１は、任意にハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^８から選択される１以上の置換基で置換されたＣ_１−６アルキルまたはフェニル基である。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤である新規の化合物、並びに糖尿病及びそれと関連する他の症状の治療でのその使用に関する。更に、本発明は、該化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物及び医薬組成物を調製する方法に関する。 （もっと読む）