本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB、K、L、F及びS、の阻害剤であり、よってこれらのプロテアーゼにより介在される疾患の治療において有用である化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びその製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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構造式（２）の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも１つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも１つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも１つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Ｂｔｋ活性及び／又はＢ細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のＢｔｋの存在を決定するための方法が記述されている。
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本発明は、式（Ｉ）のオキサミド誘導体、ｒａｆキナーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、および患者に前記医薬組成物を投与することを含む治療法に関する。 （もっと読む）

本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ³は、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである）、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及びＣＮＳ障害の処置に有用な医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は１または数種のIK_rチャンネル遮断剤と、１または数種のKv1.5阻害剤とくに（式Ia）および／または（Ib）によって表されるフェニルカルボン酸および／またはそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ、ならびに心房性不整脈を処置するためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の２−（ブチル−１−スルホニルアミノ）−Ｎ−［１（Ｒ）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）−プロピル］−ベンズアミド、及びその製薬的に受容できる塩に関する。該発明はまた本発明の化合物又はその製薬的に受容できる塩の製造及び使用、特に心房性不整脈、例えば心耳性細動（心房性細動）又は心耳性粗動（心房性粗動）の治療と予防にも関している。
【化１】

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本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【要約書】
式：
【化１】


（ここにおいて、R¹及びR²は、明細書に定義された通りである）の化合物及びその塩、及びその鏡像異性体並びにその化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋なレルカニジピン遊離塩基を提供する。本発明にかかるレルカニジピン遊離塩基は、取り扱いが簡易で、特に医薬組成物の製剤に非常に適した非晶質の固体として形成される。 （もっと読む）

【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ１０はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、およびＲ８とＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表すか、あるいはＲ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、またはＲ８とＲ９が互いに結合して炭素数３〜６の炭化水素環を形成していてもよく、Ａ１〜Ａ３は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしＡ２またはＡ３の少なくとも１つは硫黄原子を表す、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）のアミノピリジン及びアミノピラジン化合物、これらの化合物が含まれる組成物、その使用の方法を提供する。式（Ｉ）の好ましい化合物は、ｃ−ＭＥＴの阻害剤としての活性を始めとするプロテインキナーゼ阻害剤としての活性を有する。

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【課題】 ９−シクロペンチル−７−エチル−３−（チオフェン−２−イル）−５，６−ジヒドロ−９Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｃ］−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジンおよび２−（３−クロロフェノキシ）−３−［３−（３−ヒドロキシピリジン−４−イル）プロポキシ］ピリジンの新たな薬理効果（医薬用途）を見い出すこと。
【解決手段】 上記置換ピリジン誘導体はいずれも、アレルギー性結膜炎モデルにおいて、優れたアレルギー性結膜炎症状抑制効果を発揮するので、アレルギー性結膜炎、春季カタル、アトピー性角結膜炎などのアレルギー性結膜疾患の治療剤として有用である。 （もっと読む）

脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、特にT型およびN型チャネルの望ましくないカルシウムイオンチャネル活性により特徴付けられる状態を緩和するのに有効である。これらの状態は、例えば発作および疼痛を含む。脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、式(I)：(Ar¹-X¹)_nNR¹-X³NR²-CR³(Ar²)₂を有し、式中、Ar¹は独立に環状部分であり、X¹は1〜5員の鎖を含むリンカーであり；nは1または2であり；nが2の場合にはR¹は存在せず、nが1の場合にはR¹はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X³はアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン(2-8C)であり；R²はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X²は2〜9員の鎖を含むリンカーであり；R³はH、OHまたはアルキル(1-4C)であり；各Ar²は独立に、任意で1〜3個の窒素原子を含む6員の芳香環を含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）