本発明の目的は、式 (A) の新規なモノ-アシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩、ならびにこれらの化合物を製造する方法、このような化合物を含有する医薬組成物および癌のような疾患を治療するための薬剤の製造におけるそれらの使用である:
式中、Arはチオフェン-2,5-ジイル、ピリジン-2,5-ジイル、ピリジン-5,2-ジイル、ピリジン-2,6-ジイル、ピリジン-2,4-ジイルまたは1,4-フェニレンであり、R¹およびR²は互いに独立して水素、C_1-12アルキル、C_2-12アルケニル、C_2-12アルキニル、C_3-12シクロアルキルであり、前記アルキル、アルケニル、アルキニルおよびシクロアルキル基はヒドロキシ、ハロゲン、C_3-12シクロアルキル、アルコキシ、アルキルスルファニル、アシロキシ、アルコキシカルボニル、アシル、C_1-6アルキル-NH-C(O)-、C_1-6アルキル-C(O) NH-、または-NR³R⁴により1回〜多数回置換されていてもよいか、あるいはR¹は水素であり、そしてR²はヒドロキシル、アルコキシ、C_2-12アルケニルオキシまたはフェノキシであり、前記フェノキシ基はメチル、メトキシ、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、エテニルまたは-C(O)-O-CH₃により置換されていてもよく、ただしR²がヒドロキシである場合、Arはチオフェン-2,5-ジイルではなく、そしてR³およびR⁴は互いに独立して水素またはC_1-6アルキルであるか、あるいはR³およびR⁴はそれらが結合する窒素原子と一緒になって環を形成し、前記環はオキソで一置換されており、そして前記環はそれ以上の異種原子を含有することができる。
【化１】

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一般式（Ｉ）で表される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物


（式中、Ｒ^１は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^２は、水素原子、置換基を有することもあるアリール基、置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。Ｒ^３は、水素原子等を、Ａｒは、芳香族炭化水素等から誘導される２価の基を意味する。Ｘは、単結合、置換基を有することもある直鎖状または分枝状の炭素数１〜３のアルキレン基等を意味する。Ｇは、ハロゲン原子、飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基、飽和もしくは不飽和の５〜７員の複素環基等を意味する。）、および該化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物を含むアミロイド蛋白質もしくはアミロイド様蛋白の凝集および／または沈着阻害剤。
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本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。
これは、B-Raf阻害活性を有するため、その抗がん活性のため有用であり、ヒトや動物を治療する方法において有用である。また、本発明は、前記化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物、および、ヒトなどの温血動物に抗がん効果を生じさせるために用いる薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。

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式（Ｉ）または（II）の治療上活性な化合物、およびその薬学的に許容し得る塩およびエステル。式中、Xは−O−、−CH₂−または−C（O）−であり、Zは−CHR₁₂−または原子価結合（valence bond）であり、Yは−CH₂−、−C（O）−、CH（OR₁₃）−、−O−、−S−であり、Zが原子価結合である場合、YはC（O）でなく、点線は任意的な二重結合を表し、その場合、Zは−CR₁₂−であり、Yは−CH₂−、−C（O）−またはCH（OR₁₀）−（式II中）、または−CH−（式Ｉ中）であり、R₂およびR₃は独立してH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NO₂、ハロゲン、−CF₃、−OH、ベンジルオキシまたは式（IIIa）の基であり、R₁はH、CN、ハロゲン、−CONH₂、−COOR₁₅、−CH₂NR₁₅R₁₈、NHC（O）R₅、NHCH₂R₅、NHR₂₀、NR₂₁R₂₂、NHC（NH）NHCH₃であるか、化合物が任意の二重結合が存在する式（II）である場合、R₂またはR₃がベンジルオキシまたは式（IIIa）の基である場合、または式（Ｉ）または（II）のピリジン環が3−、4−または5−位で酸素原子に結合している場合、R₁も−NO₂またはNR₁₆R₁₇であり、R₄はH、−NO₂、CN、ハロゲン、−CONH₂、−COOR₁₅、−CH₂NR₁₅R₁₈、−NR₁₆R₁₇、−NHC（O）R₅または−NHC（NH）NHCH₃であり、R₅はハロゲン、アミノおよびヒドロキシからなる群より選ばれた１〜３個の置換基で置換されたアルキル、またはアルキル部分がハロゲン、アミノおよびヒロドキシルからなる群より選ばれた１〜３個の置換基、−CHR₆NR₇R₈または以下の基（式（IVa）、（IVb）、（IVc）、（IVd）、（IVe））の一つで任意に置換されたカルボキシアルキルである。前記化合物は、Na⁺／Ca²⁺交換機構の有効な阻害剤である。
【化１】

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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩について記載するものであり、式中、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、又は場合によりハロゲン、Ｃ_１−２脂肪族化合物、ＯＣＨ_３、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＨＣＨ_３、ＳＣＨ_３又はＮ（ＣＨ）_２で置換されるＣ_１−４脂肪族化合物である。Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に記載される通りである。これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、自己免疫性、炎症性、増殖性若しくは過増殖性疾患又は免疫介在性疾患を含むがこれらに限定されない種々の疾患、疾病又は病態を治療又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物、及びそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化１】

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本発明は肥満及び関連疾患の治療、並びにアテローム性動脈硬化症及びその臨床上の後遺症の予防及び治療に、血清脂質を低下させるために、及び関連疾患の予防及び治療において有用な、式（Ｉ）を有するミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質（ＭＴＰ）及び／又はアポリポタンパク質Ｂ（Ａｐｏ Ｂ）分泌の阻害剤を提供する。本発明はさらに本発明に係る化合物を含む医薬組成物に、及び単独の又は脂質低下剤を含む他の医薬剤との組み合わせの本発明に係る化合物での肥満、アテローム性動脈硬化症、及び関連疾患及び／又は状態の治療方法に関する。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡは、説明および請求項において定義したとおりである）および薬学的に許容されるそれらの塩類ならびにこれらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの製造方法に関する。化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びＡは明細書に記載の意味を有する）で示される新規ビフェニルカルボキサミド、該物質の複数の製造方法、望ましくない微生物を防除するための使用、新規中間体生成物及びこの製造が開示される。
【化１８４】

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本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０、Ｘ、及びＹは明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである〕で示される新規マンデル酸誘導体、並びに薬学的に許容されうるそれらの塩に関する。これらの化合物は、因子ＶＩＩａ及び組織因子により誘発される凝固因子Ｘａ、ＩＸａ、及びトロンビンの形成を阻害し、医薬として使用することができる。
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神経変性疾病、神経変性関連疾病、発達障害又はガンの治療のために意図された医薬組成物の製造のために、式I又はIIに定義された1,4-ビス(3-アミノアルキル)ピペラジン誘導体を使用する方法。本発明はまた、幾つかの特定の1,4-ビス(3-アミノアルキル)ピペラジン誘導体及びそれらを含む医薬組成物に向けられる。 （もっと読む）

心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R¹〜R⁶の少なくとも二つはアミジン基を有する。 （もっと読む）

【化３３２】


式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドにより予防される、又は改善される状態又は疾患の治療に有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する医薬組成物、このような化合物及び組成物の使用方法及び式（Ｉ）の範囲内の化合物の調製プロセスもまた開示する。
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【課題】 トランジスタとしての特性が良好であり、更に経時劣化が抑えられた有機半導体材料、それを用いた有機半導体膜、有機半導体デバイス及び有機薄膜トランジスタを提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機半導体材料。
一般式（１） Ａ１−Ｌ−Ａ２
（式中、Ａ１、Ａ２は芳香族炭化水素環または芳香族複素環を含有する共役構造を表し、Ｌは２価の連結基または単結合を表す。但し、Ａ１、Ａ２はＬを挟んで対称の関係にあり、Ａ１とＡ２はそれぞれが繰り返しの関係ではない。） （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C₁−C₃−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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本発明は、同位体標識アルキン誘導体化合物、特に^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ標識化合物を対象とする。特に、本発明は、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ複素環式アルキン、並びにそれらの調製方法を対象とする。本発明は、さらに、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ又は^１３Ｎ標識複素環式アルキン化合物を、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像診断における、特に哺乳動物の代謝病、具体的には、代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）によって調節される病気の研究におけるトレーサーとして使用する方法も含む。 （もっと読む）