【課題】従来製法に比べてアミノピリジン類を高収率で得ることのできる工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】触媒の不存在下、式（１）


（式中、Ｒはパーフルオロアルキル基を示し、Ｘはハロゲン原子を示す。ただし、Ｘはピリジン環の３位又は５位には存在しない。）で表されるハロピリジン類とアンモニア溶液を加熱して、該ハロピリジン類をアンモニアと反応せしめて式（２）


（式中、Ｒは前記に同じ。アミノ基はピリジン環の３位又は５位には存在しない。）で表されるアミノピリジン類を製造する方法において、該アンモニア溶液のアンモニア濃度が３５重量％以上であること及び当該反応が不均一系反応であるアミノピリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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約０．１５重量％未満のジブロモベンゼンを有するブロモベンゼンから、ピルフェニドンを合成するための過程が開示される。酢酸エチルまたはｎ−ブタノールを用いることなくピルフェニドンを合成する過程、ならびに制御されたレベルの酢酸エチル、ｎ−ブタノール、ジ（５−メチル−２−ピリジノン）ベンゼン、および特定の保持時間を有する他の不純物を有するピルフェニドンも開示される。開示されるピルフェニドンを含む製剤剤形も開示される。 （もっと読む）

【課題】化合物の合成や、添加剤、改質剤、電池、触媒、センサー等の材料や、有機ＥＬ素子、有機トランジスタ素子、有機光電変換素子等の材料として有用であり、特に発光材料として優れた耐久性（耐熱性）をもつ金属錯体を提供する。
【解決手段】電荷輸送性が優れる共役系を有し、対称又は非対称に樹枝状に分岐したデンドロン構造やハイパーブランチ構造を含む樹枝状分子鎖を有する含窒素芳香環配位子、及び銅（Ｉ）イオン又は銀（Ｉ）イオンを含む金属錯体と前記金属錯体を含む素子。 （もっと読む）

重水素置換された配位子を含む新規な有機化合物を提供する。特に、この化合物は、メチル−ｄ３置換された配位子を含むイリジウム錯体である。この化合物は、改善された色、効率、及び寿命をもつデバイスを提供するために、有機発光デバイスにおいて用いることができる。
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【課題】温和な反応条件で２，６−ジアミノピリジン化合物を製造しうる方法を提供。
【解決手段】金属触媒存在下において、ジブチルアミン等の化合物と２，６−ジクロロー３−シアノ−４−メチルピリジン等の化合物とを反応させることを特徴とする、一般式（ＩＩＩ）で表される２，６−ジアミノピリジン化合物の製造方法。


［一般式（ＩＩＩ）中、Ｒ^１１、Ｒ^１２及びＲ^１３は、互いに独立して、水素原子または置換基を表す。Ｘは脱離基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立して水素原子、脂肪族基、芳香族基、ヘテロ環基を表す。これらの基はさらに置換されていてもよい。また、Ｒ^１及びＲ^２は互いに結合して含窒素環を形成しても良い。］ （もっと読む）

【課題】ｒａｆ仲介病、ｐ３８仲介病およびＶＥＧＦ仲介病の処置に有用なアリール尿素化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその塩、または単離されたその立体異性体：


式中、ＹはＯＲ¹またはＮＨＲ²，Ｈａｌは塩素または臭素，Ｒ¹はＨまたはＣ₁−Ｃ₆アルキル，Ｒ²はＨ，ＯＨ，Ｚ¹およびＺ²は各自ＨまたはＯＨであり、Ｚ¹またはＺ²の一つだけがＯＨであることができ、Ｘ¹ないしＸ⁷は各自独立にＨ，ＯＨまたはＯ（ＣＯ）Ｃ₁−Ｃ₄アルキルであり、そしてｎは１である。ただし、以下の条件の少なくとも一つを満たすことを条件とする。ａ）Ｚ¹またはＺ²はＯＨ，ｂ）Ｒ²はＯＨ （もっと読む）

【課題】(R)-3-[2-｛4-(5-トリフルオロメチルピリジン-2-イルオキシ)フェノキシ｝プロピオニル]チオカルバジン酸エステル類の提供。
【解決手段】特定の極性溶媒中、化合物[I]に対して、２．０〜２．５倍モルの水酸化カリウム又は水酸化ナトリウムの存在下、３０〜８０℃において、


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１〜Ｃ４のアルキル基を示す。）で表される(R){2-(4-ヒドロキシフェノキシ)プロピオニル}チオカルバジン酸エステル類を、


で表される2-クロロ-5-トリフルオロメチルピリジンと反応させる。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


[式中、置換基は請求項１で定義された通りである]
は、除草剤としての使用に好適である。
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式Ｃの化合物は、式Ａの化合物をピリジルボロン酸又はピリジルホウ酸エステルと反応させて式Ｂの化合物を形成し、式Ｂの化合物をピリジル二ハロゲン化物と化合させて式Ｃの化合物を形成することによって製造される。
【化１】


【化２】


式中、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀環式脂肪族基であり、
Ｘは各々独立にＣＨ又はＮであり、
Ｙはクロロ又はブロモであり、
Ｚはブロモ又はヨードであり、Ｙがブロモである場合、Ｚはヨードであり、
ｄ、ｅ、及びｇは各々独立に０〜４の範囲の整数であり、
ｆは０〜２の範囲の整数であり、
ｈは０〜３の範囲の整数である。 （もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、液晶、電子写真、染料や有機ＥＬ等の合成中間体として有用なビアリールやビピリジン等の多環式化合物の製造方法を提供する。また、有機リチウム化合物とハロゲン化合物との遷移金属触媒を用いるクロスカップリング反応による、簡便かつ純度良く得る、多環式化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】有機リチウム化合物とハロゲン化合物との遷移金属触媒を用いるクロスカップリング反応をマイクロリアクターを用いて行う、下記一般式（Ｉ）で表わされる多環式化合物（式中、Ａで表わされる環は、芳香環、ヘテロ芳香環であり、Ｂで表わされる環は、芳香環、ヘテロ芳香環、飽和炭素環、部分不飽和炭素環などであり、Ａ環、Ｂ環は置換基を有していても良く、また他の環との縮合環でも良い）を高収率で製造する方法である。また、多段式マイクロリアクターを用い、前段のマイクロリアクターで上記の有機リチウム化合物を合成し、引き続き、後段のマイクロリアクターで連続してクロスカップリング反応を行う前記の一般式（Ｉ）で表わされる多環式化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】2-ピロン-4,6-ジカルボン酸、そのエステル又はその塩から、6-ヒドロキシルチジン酸を短段階で収率良く製造する。
【解決手段】2-ピロン-4,6-ジカルボン酸、そのエステルもしくは又はその塩に、一級、二級もしくは三級の非環状アミン又はアンモニアと、水とを反応させて、対応するラクタムを得、次いで、当該ラクタムを加水分解することを特徴とする、6-ヒドロキシルチジン酸の製造法；並びにその製造中間体。 （もっと読む）

本開示は、一般構造Ａ：Ｒ−Ｘ（Ａ）を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩を提供する：式中、Ｒは、ヘテロ環構造を含むアルキル部分またはアリール部分であり；かつＸは、以下から選択される金属をキレート化する基である。本開示は、さらに、金属酵素阻害剤の発見および設計において使用するための、的を絞った化合物ライブラリを提供する。フラグメントに基づくこのアプローチによって、金属をキレート化する種々の有望な基を含有する低分子量化合物（ＭＷ＜３００Ｄａ）のライブラリの集合が得られる。これらの化合物の中で、阻害性骨格を同定することによって、一般的な医薬品化学の、構造に基づくアプローチまたはＮＭＲに基づくアプローチを用いて、特定の標的に対するアフィニティについて最適化されているであろう、初期のヒットフラグメントが提供される。

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次の一般式（Ｉ）で表される染料の、有機基材を染色するための使用。
【化１】


（式中、置換基は特許請求の範囲に示したとおりの意味を有する。）
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開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

本発明は、フッ素原子が19Ｆであるフッ素化されたグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体に関する。このグルタミン酸（グルタメート）及びグルタミン誘導体は一般式Ｉの１又は複数の化合物であり、全ての可能なジアステレオマー及び／又は鏡像体誘導体又はそれらの混合物を包含する。
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【課題】アリール−Ｘ等とハロゲン化アルキル等との遷移金属−触媒クロスカップリング反応による有機化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）Ｒ−Ｒ’（Ｉ）（式中、Ｒは、置換または非置換の芳香族、ヘテロ芳香族、シクロアルケニルまたはアルケニル基であり、Ｒ’は、置換または非置換のアルキル、アルケニル、シクロアルキルまたはシクロアルケニル基である）の有機化合物の、一般式（ＩＩ）Ｒ−Ｘ（ＩＩ）（式中、Ｘは塩素、臭素等である）の相当する化合物を一般式（ＩＩＩ）Ｒ’−Ｙ（ＩＩＩ）（式中、Ｙは塩素、臭素等である）の相当する化合物と反応させることによる製造方法であって、反応が、一般式（ＩＩ）の化合物を基準として、ａ）化学量論量のマグネシウム元素と、ｂ）触媒量の遷移金属化合物との存在下に、必要に応じて、ｃ）触媒量または化学量論量の窒素−、酸素−および／またはリン−含有添加剤の存在下に実施される。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは脂質異常症などの治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書及び特許請求の範囲と同義である］で示される化合物に関する。
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【課題】アルファ−オキソカルボキシレート及び臭化アリールからのケトンの新規製造方法を提供する。
【解決手段】化合物（Ｉ）を


、遷移金属触媒の存在下、化合物（ＩＩ）Ｒ^１−Ｂｒと反応させ、式（ＩＩＩ）


のケトンを製造する。 （もっと読む）

【課題】様々な原料化合物に対して適用でき、操作が簡便であり、目的物を高収率で得られる、重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】重水、遷移金属、及び重水素を発生させる金属の存在下、芳香環又は複素環を有する化合物を加熱することを特徴とする重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法。重水素を発生させる金属としては、アルミニウム、マグネシウム、亜鉛、鉄、鉛及びスズからなる群から選択される一種以上が好ましく、遷移金属としては、プラチナ、パラジウム及びルテニウムからなる群から選択される一種以上が好ましい。加熱はマイクロ波照射により行うのが好ましい。 （もっと読む）