本発明は、式１で示される化合物並びにこれらの化合物を含有する医薬品、更に式２及び３の中間体に関する。
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【課題】
細胞接着阻害活性を有し、炎症等白血球浸潤が関与する病態の予防及び治療に有用な２−ピリドン誘導体を提供する。
【解決手段】
２-ピリドン誘導体は、次式（I）で表される。式中、Ｒ¹は、例えば、フェニル基やピリジル基を示し、Ｒ²は、例えば、フェニル基を示し、Ｒ³は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁴は、例えば、低級アルキル基を示し、Ｒ⁵は、例えば、低級アルキル基を示し、そして、Ｒ⁶は、例えば、低級アルキル基を示す。
【化１】
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本発明は、式（I）で表される、ある種の新規なピリジン類縁体、このような化合物を製造する方法、P2Y₁₂阻害薬および抗血栓薬などとしての用途、心血管疾病用医薬としての用途、並びに、これらを含有する医薬組成物に関するものであり。

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【課題】 本発明は、有毒なオキシ塩化リンの使用量を従来法より低減できる、工業的に優位な２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明は、４−シアノピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンを反応させて２−クロロ−４−シアノピリジンを得、次いで２−クロロ−４−シアノピリジンを塩基の存在下で加水分解反応せしめることを特徴とする２−クロロ−イソニコチン酸の製造方法に関する。
【図面】なし （もっと読む）

【課題】微生物感染症を抑制すること。
【解決手段】新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体によって微生物感染症を抑制するための方法。新規のジカチオンテルフェニル化合物及びそれらのアザ類似体を合成するための方法。 （もっと読む）

【課題】特にケラチン繊維等のケラチン物質に対する良好な染色親和性、外的要因、特にシャンプーに対する良好な耐性を有し、処理される物質、特にケラチン繊維を損傷することなく、明色化可能な組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも一の蛍光染料と少なくとも一の特定の不溶性のコンディショニング剤を含有する組成物、及びこれらの組成物を使用する方法及び装置に関する。またこれらの組成物の、ヒトのケラチン物質、特にケラチン繊維、例えば人工的に染色された又は着色された毛髪、及び色黒の皮膚の、明色化効果を伴う染色のための使用に関する。 （もっと読む）

【課題】感染症の発症・進展・持続に対して効果を示す、抗菌剤の提供。
【解決手段】真菌における過剰発現により、真菌に対し下記式（Ｉａ）で示される化合物に対する耐性を付与する作用を有する蛋白質をコードする、特定な配列からなるＤＮＡ。
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本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトＣＲＦ_１レセプターを包含するＣＲＦ_１レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、ＣＮＳ障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、ＣＲＦレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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本発明は、電圧ゲート性ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式ＩＡ〜ＩＤの化合物に関する。本発明は又、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物、並びに種々の障害の処置における該組成物の使用方法も提供する。これらの障害としては、以下が挙げられるが、これらに限定されない：例えば、急性、慢性、神経障害性又は炎症性疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安及びうつ病）、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭頚部痛、重度又は難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突破性疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛。

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オキシインドールおよびチオ−オキシインドール化合物を調製する方法が提供され、こうした化合物は、有用な医薬品の前駆体として有用である。具体的には、５−ピロール−３，３−オキシインドール化合物および５−（７−フルオロ−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリルを調製する方法が提供される。また、イミノベンゾ［ｂ］チオフェンおよびベンゾ［ｂ］チオフェノン化合物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

（トリメチルシリルメチル）リチウムなどの置換アルキル金属試薬にアザ芳香族化合物および／または窒素複素環化合物を反応させて、官能基化アザ芳香族化合物および官能基化窒素複素環化合物を生成する。 （もっと読む）

本発明の目的は、下記一般式（１）で表される殺虫剤を提供することにある。（式中の記号は、明細書において定義されるとおりである。）

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【課題】特にケラチン繊維等のケラチン物質に対する良好な染色親和性、外的要因、特にシャンプーに対する良好な耐性を有し、処理される物質、特にケラチン繊維を損傷することなく、明色化可能な組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも一の蛍光染料と少なくとも一の特定の不溶性のポリオルガノシロキサンコンディショニングポリマーを含有する組成物、及びこれらの組成物を使用する方法及び装置に関する。また少なくとも一の蛍光染料と少なくとも一の特定の不溶性のポリオルガノシロキサンコンディショニングポリマーを含有する組成物の、ヒトのケラチン物質、特にケラチン繊維、例えば人工的に染色された又は着色された毛髪、及び色黒の皮膚の、明色化効果を伴う染色のための使用に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、良性前立腺肥大および下部尿路症状の処置のためのα_１ａ／α_１ｄアドレナリン受容体モジュレーターとしての、式（Ｉ）のピペラジン置換シクロヘキサン−１，４−ジアミン化合物およびその製薬学的に許容できる形態物に関する。また本発明は、該新規化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの新規化合物を製造する新規方法、および薬物としての新規使用ならびに処置の方法に関する。
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【課題】副生成物の生成が少なく、比較的高価な試剤を用いることなく、工業的により有利に、高脂血症治療剤および動脈硬化治療剤として有用なナフチリジン化合物の合成中間体として知られているピリジン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式（６）で示されるピリジン化合物の製造方法において、（Ａ）２位にハロゲン基を有する３−シアノピリジン化合物とＲ^１−ＮＨ_２で示されるアミノ化合物とを反応させて２位に−ＮＨＲ^１基を有する３−シアノピリジン化合物を得る工程、（Ｂ）工程（Ａ）で得た化合物とＲ^２−Ｑ（ＱはＭｇＸ^２で示される基等を表す。）で示される有機金属化合物とを、強塩基の存在下に反応させて、イミノピリジン化合物を得る工程、（Ｃ）工程（Ｂ）で得た化合物を、酸性条件下で加水分解せしめ、下記式（６）で示されるピリジン化合物を得る工程、を含む。


（式中、Ｒ^１はアルキル基を表し、Ｒ^２は低級アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】写真用有用性化合物や、医薬品あるいは農薬などの合成中間体として有用な化合物である、スルホ基を有する含窒素へテロ環−Ｎ−オキシドを提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物と過硫酸もしくはその塩を反応させる。


（式中、Ｒ¹は置換基を、ｍは０〜３の整数を、Ｒ²は電子吸引性の置換基を、ｎは１〜４の整数を、Ｍ¹は＋１価の陽イオン性基を、Ｑはへテロ環を構成する原子群を表す。） （もっと読む）

【課題】式（２）：
【化１】


（式中、Ｒはアルキル基、カルボキシル基又は−ＣＯ_２Ｍで示される基を表わす。ここで、Ｍはアルカリ金属を表わす。）で示される二置換ビピリジン類を収率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】反応溶媒として水溶性の非プロトン性溶媒と水とを用い、パラジウム触媒、ヒドラジン類および塩基の存在下で式（１）：
【化２】


（式中、Ｘはハロゲン原子を表わし、Ｒはアルキル基、シアノ基、カルボキシル基又は−ＣＯ_２Ｍで示される基を表わす。Ｍはアルカリ金属を表わす。）で示されるハロゲノピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする（２）で示される二置換ビピリジン類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】安価なクロロピリジン化合物を用いて、収率よくビピリジン化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】溶媒中、パラジウム触媒および塩基の存在下に、式（１）


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は水酸基等を表わす。）
で示されるピリジルボラン化合物と式（２）


（式中、Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子等を表わす。）
で示されるクロロピリジン化合物とを反応させて、式（３）


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は上記と同一の意味を表わす。）
で示されるビピリジン化合物を製造する方法において、溶媒として、アルコール系溶媒またはアミド系溶媒を用いることを特徴とするビピリジン化合物の製造方法 （もっと読む）

式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
【化５１】

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