【課題】ジアリールエーテルの改良された触媒合成法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒ−Ｏ−Ａｒ’ （Ｉ）〔式中、Ａｒはアリールまたは置換アリール基であり、かつ、Ａｒ’はアリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリール基である〕のジアリールエーテルを、式（ＩＩ）のアリールまたは式（ＩＩＩ）のアリールオキシ塩：Ａｒ−ＯＨ （ＩＩ） Ａｒ−ＯＲ （ＩＩＩ）〔式中、Ａｒは式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有し、そしてＲはアルカリ金属である〕と式（ＩＶ）：Ａｒ’−Ｂｒ （ＩＶ）〔式中、Ａｒ’は式（Ｉ）におけるものと同じ意味を有する〕の臭化アリールまたは臭化ヘテロアリールとを反応させることによって製造する方法であって、この反応を、触媒系としての銅（Ｉ）塩および１−置換イミダゾールの存在下に実施することを特徴とする方法を開示する。 （もっと読む）

式(A)の化合物（式中、R'は、水素、-C(O)OA、-C(O)CX₃、-OHC(O)NH₂、-C(O)-NHOH又は(a)からなる群から選択される。）の使用を含む、ソラフェニブ又はその塩の製造方法が提供される。また、一般式(A)の中間体化合物、N-メチル-4-(4-ウレイドフェノキシ)ピコリンアミド、4-(2-(メチルカルバモイル)ピリジン-4-イルオキシ)フェニルカルバマート誘導体及びN-メチル-4-(4-(2,2,2-トリハロアセトアミド)フェノキシ)ピコリンアミド、それらの製造方法、及びソラフェニブの製造におけるそれらの使用が提供される。
【化１】
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【課題】 除草剤として有用なＮ−（トリアゾロアジニル）アリールスルホンアミド化合物の合成中間体を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、ＡはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）等を示し；ＢはＨ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯ_２（Ｃ_１−Ｃ_４アルキル）、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）、Ｎ（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）_２等を示し；ＤはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ＯＣＨ_３、ＯＣ_２Ｈ_５、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２又はＣＦ_３等を示す、
のピリジン−３−スルホニルクロリド化合物。 （もっと読む）

本発明は、新規置換６−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、１７ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１７ベータＨＳＤ１）阻害剤、この製造、ならびにホルモン関連疾患、特にエストロゲン関連疾患またはアンドロゲン関連疾患の治療および予防のためのこの使用に関する。 （もっと読む）

除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式（Ｉ）。

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本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、２−（５−（４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）−−Ｖ−ベンジルアセトアミドならびにそのメシル酸塩および二塩酸塩を含む組成物に関する。より詳しくは、本発明は、２−（５−＜４−（２−モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン−２−イル）−＾＾ベンジルアセトアミドならびにそのメシル酸塩および二塩酸塩の合成のための効率的な方法、ならびに本発明の組成物を用いてキナーゼカスケードの１種類以上の成分を調節する方法を提供する。

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炭素‐硫黄（C-S）または炭素‐酸素（C-O）カップリング反応のための方法を提供する。これらの方法は、遷移金属と錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体の使用を含む。ニッケルと錯体を形成する複素環式カルベン配位子を含む遷移金属錯体も提供する。ニッケル複素環式カルベン錯体は、C-SまたはC−Oカップリング反応に使用することができる。

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【課題】 工業的に安価に製造でき、容易に入手できるフッ素化剤を用いて基質のフッ素化反応を行い、反応にともなって生成するフッ素化剤前駆体を容易な操作で定量的に回収できる、工程数の少ない実用的なフッ素化合物の製造方法、及びフッ素化剤前駆体の回収又は再生方法を提供すること。
【解決手段】 フッ素化剤として一般式（１）で表されるＮ−フルオロ四級窒素オニウムテトラフルオロボレート塩を用いる。反応にともなって生成する一般式（２）で表わされるＮ−ヒドロ四級窒素オニウムテトラフルオロボレート塩は、反応後、反応混合物にこの塩に対する親和性の小さい溶媒を添加することにより結晶として析出させる等の方法によって、反応混合物から分離して回収する。
【化１】
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【課題】新規含窒素六員環化合物製造方法の提供。
【解決手段】含窒素六員環化合物（１）をスルホキシド類（２）、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、ハロゲン化パーフルオロアルキル類（３）と反応させる一般式（４）


［式中、Ｒｆは、炭素数１−６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｙ^１−Ｙ^５は、窒素原子、または、置換されていても良い炭素原子を示す。Ｙ^２−Ｙ^５の少なくとも一つは無置換の炭素原子であり、ｎは１または２を示す。］で表される新規化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】多置換芳香族化合物及び該多置換芳香族化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物と下記一般式（２）で表される化合物とを、ルテニウム触媒と有機リン化合物の存在下でカップリングさせる工程を経て、下記一般式（３）で表される化合物を得ることを特徴とする多置換芳香族化合物の製造方法。
【化１】
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本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨ１受容体拮抗薬として有用なシス−１，４−シクロヘキサンジアミンモノアミド誘導体の、安価で大量生産に適した製造方法、クロロピリミジンの効率的なジメチルアミノ化法、及びびこれらの製造工程で製造される新規な中間体化合物を提供する。
【解決手段】式（I）


の製造方法で、（II）をアミド化し、さらにカルボキシル基をアミノ基に変換する工程からなる方法。
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様々な有用な材料の合成において化合物としておよび成分として工業的に用いられるジアミノピリジンおよび関連化合物のグルタルイミジンからの合成のための液相法が提供される。本合成方法は脱水素芳香族化方法によって進行する。 （もっと読む）

【課題】可視光から赤外光までの広い範囲で光を吸収し、極薄い薄膜においても、光吸収率が高くなる吸光係数の大きな光増感剤を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）および式（II）の構造単位を有する化合物を含む光増感剤。
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環化およびチオアルキル化により、２−置換−５−（１−アルキルチオ）アルキルピリジンが効率よく高収率で製造される。 （もっと読む）

【課題】 従来法に比べて、ターピリジン類を生成することなく、簡便に高選択率でビピリジン類を製造できる方法を提供すること。
【解決手段】 金属ポリヒドリドクラスターの存在下に、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、アルキル基、アリール基、アラルキル基、アルケニル基、アルコキシ基、アシル基、カルボン酸エステル基、カルボキシル基、アルキルアミノ基又はジアルキルアミノ基を示す。）で表されるピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする、式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ^１は前記に同じ。）で表される２，２’−ビピリジン類の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩ６ジメタンスルホネートの製造方法であって、Ｏ−保護ピリジンアルドキシム化合物がビス（メチルスルホノキシメチル）エーテルと適当な溶媒中で接触して中間体化合物を形成し、前記中間体化合物がイソニコチンアミドと接触してＯ−保護ＨＩ６生成物前駆体を形成し、前駆体を脱保護してＨＩ６ジメタンスルホネートを形成することを含む製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】押出し成型粒状化超求核性４−アミノ置換ピリジン触媒を製造する方法の提供。
【解決手段】超求核性触媒を溶融流動塊として用意し、前記溶融流動塊をオリフィスを通して成型される粒子にそれぞれ対応する分割された液体の部分として押出し成型し、そして前記分割された液体の部分を冷却し、粒状超求核性４−（第２又は第３）アミノピリジン触媒を形成する。又、活性化でのアクリル酸若しくはアクリルアミド又はその類似体の使用、及び温和な塩基性条件下で、４−置換の為に過剰のアミン試薬中で行なわれる置換工程を含む、４−アミノピリジン化合物を製造する為の好ましい活性化−置換−脱活性化法について、純粋な熱安定性な形態の産物を回収する為に、容易に処理される、改良された反応物を提供する。更に、４−置換ピリジンをピリジンベタイン経由で調製する。 （もっと読む）